改性硫糖铝及其应用研究进展

乔 帅， 金 政， 周 末， 赵 凯,3

(1.黑龙江大学 生命科学学院 黑龙江省普通高等学校微生物重点实验室, 哈尔滨 150080; 2.黑龙江大学化学化工与材料学院, 哈尔滨 150080; 3.黑龙江凯正利华生物化工科技有限公司 研发部, 哈尔滨 150080)

0 引 言

黏膜是机体的第一道屏障，其因暴露于各种环境之中而易受到侵害[1]。近年来，消化道溃疡和肠炎等胃肠道黏膜损伤疾病的患病率呈逐年增高的趋势[2]。除黏膜损伤疾病外，一些临床治疗方法也会破坏黏膜的完整性。放射性治疗引起的放射性黏膜炎会引起患者局部免疫力下降，黏膜充血,甚至糜烂；强力霉素，如四环素、多西环素和非甾体类抗炎药 (Non-steroidal anti-inflammatory drugs, NSAIDs)会引起药物并发症和食道损伤等；糜烂、溃疡、出血、穿孔和炎症等损伤均会破坏黏膜的完整性。因此，能够提供有效保护屏障的黏膜保护剂在治疗黏膜损伤性疾病中显得至关重要。

硫糖铝(Sucralfate)作为一种黏膜保护剂，在消化道溃疡和炎症性肠病等黏膜损伤性疾病的治疗领域中应用较为广泛[3]。硫糖铝是一种蔗糖硫酸酯的碱性铝盐，性状为白色或灰白色粉末，无臭无味，有吸湿性。硫糖铝由带负电荷的八硫酸蔗糖(Sucrose octasulfate, SOS) 和带正电荷的氢氧化铝聚合物(Polyaluminium complex, PAC)构成，分子量为1 544.69，分子式为C12H30Al8O51S8·xAl(OH)3·yH2O。SOS和PAC化学结构式如图1所示。

图1 SOS和PAC的化学结构式

术后使用硫糖铝能显著降低患者痛感，缩短愈合时间，并能有效降低术后组织炎症、水肿、出血、恶心和呕吐的发生率[4-6]。另外，硫糖铝与其他药物联合治疗消化性溃疡、出血性胃炎、糜烂性胃炎和幽门螺杆菌感染等疾病，能显著提高治疗的有效率，降低不良反应发生率、复发率和治疗成本[7]。……