A TP敏感性钾通道的研究进展

邵丽静，赵伟 综述，陈渊 审校

浙江农林大学林业与生物技术中药学科，浙江 杭州 311300

1983年，NOMA［1］利用膜片钳技术，首先发现了ATP敏感性钾通道（ATP-sensitive potassium channel，KATP），这类通道会随着细胞内ATP浓度的升高而活性降低。随后人们在胰岛β细胞、血管平滑肌、线粒体内膜等组织中也发现该通道。根据细胞不同部位的分布，KATP通道可分为位于细胞膜上的KATP通道和位于线粒体膜上的KATP通道。KATP通道分布于人体多个器官，其结构等变化影响着人体的生理功能。研究发现，KATP通道在改善心脏缺血预适应，调节微血管舒缩状态、控制胰岛素分泌等多种生命活动中发挥着重要作用。本文现对KATP的调控方式、分子结构及生理功能等方面的研究进展作一综述。

1 K ATP通道调控

KATP通道是内向整流钾离子通道分类中的一种。首先，KATP通道是弱的内向整流钾离子选择性通道（weak rectification），通道活动的显著特征是呈簇状开放，其主要调控特征为胞质ATP快速可逆关闭，以及核苷酸三磷酸酯和二磷酸酯激活；其次，通道可被甲苯磺丁脲（tolbutamide）等磺脲类化合物所抑制，也可被KATP激动剂（KATPchannel openers），如二氮嗪（diazoxide）等激活。

KATP通道的标志是被ATP强烈抑制，因此ATP和ADP为通道的主要门控分子。胞内ATP对KATP通道具有双向调节的作用，即当细胞内ATP浓度增高时，KATP通道活性被抑制，当ATP浓度降低时，KATP通道又被激活。而在通道关闭状态下，ATP在Mg2+的协助下，可使通道恢复开放。在没有Mg2+的情况下，核苷酸与Kir6亚基直接作用来抑制KATP通道活性［2］。在Mg2+存在下，通过与SUR亚基的相互作用［3］，ATP和ADP均会刺激通道活性［4］。另外……