吴子俊,聂湘江,方文悠,高 松,李嫚嫚,陈 圆,胡容峰,3,4,5
(1.安徽中医药大学,安徽 合肥 230012;2.药物制剂技术与应用安徽省重点实验室,安徽 合肥 230012;3.新安医学教育部重点实验室,安徽 合肥 230038;4.中药复方安徽省重点实验室, 安徽 合肥 230012;5. 庐州产业创新团队——植物活性肽功能食品创制产业创新团队,安徽 合肥 230038)
溃疡性结肠炎(ulcerative colitis, UC)作为一种慢性非特异性肠道炎症,具有病程漫长,易复发和易癌变的特点,临床表现为腹痛、腹泻和黏液脓血便等症状。葛根芩连汤出自《伤寒论》,具有解肌表风热,内清肠胃湿热之功效。方中葛根为君药,具有解肌表风热、升脾胃清阳、清肠胃湿热的功效,臣药黄芩、黄连清热燥湿而止痢。以葛根芩连汤为基础方治疗UC的应用较为广泛。方中黄连的有效成分盐酸小檗碱具有抗菌抗腹泻、修复肠黏膜损伤、恢复肠道通透性、抗氧化应激的功效,在治疗UC过程中发挥重要作用。而目前中药治疗UC仍以传统汤剂为主,服用量大,生物利用度低并且缺少靶向性。已有学者采用有明确治疗机制的中药有效成分替代中药提取物入药,在保证疗效的同时降低药物的服用剂量。同时,配合结肠定位手段可提高结肠部位药量,从而进一步提高疗效。
本研究以药效学研究为基础对葛根芩连方进行优化,采用盐酸小檗碱替代黄连提取物,减少整体给药量,并制备成结肠定位释药胶囊,进一步提高结肠病灶部位药物含量,以期提高葛根芩连方治疗UC的疗效。
1.1 动物……