微乳液在透皮给药方面的应用

周 越 穆 蒙 张永民

（1.江南大学化学与材料工程学院，江苏无锡，214122；2.中石化胜利油田石油工程技术研究院，山东东营，257067）

微乳液(ME)是由水、油、表面活性剂以及助表面活性剂(短链醇、酸或胺等)自发形成的透明或半透明，热力学稳定的分散体系[1]。在表面活性剂和助表面活性剂的配伍作用下，油水界面张力降至一个超低值，体系自发形成具有极大油水界面面积且稳定的微乳液[2]。与普通乳液相比，微乳液的分散液滴直径很小，通常为10～100 nm，且通过简单的手摇或涡旋即可形成，制备不需要高能耗。

在药物输送方面，透皮给药相比于口服等给药方式能避免如肠胃灭活等造成生物利用度不高的问题，稍加设计还能达到长效、减少副作用和延长作用时间等效果。更重要的是，能在一定程度上实现药物的靶向作用[3]。但透皮给药因为皮肤屏障的存在和药物渗透性低以及溶解性不好等问题的存在受到了一定的限制。微乳液可以同时增溶亲水性和疏水性的药物，提供药物渗透浓度梯度进而提高生物利用度；且稳定性极好，可以提高药物的储存稳定性；此外，微乳液表面张力超低，易于润湿皮肤，同时能使角质层的结构发生变化，如增强角质层脂质双层流动性和破坏角质层水性通道，因此能促进药物进入人体循环，是一种良好的局部给药载体系统[4]。多年来，微乳液作为潜在的药物输送系统引起了广泛的关注[5]，有关研究如雨后春笋般蓬勃兴起。本文从使用的表面活性剂类型出发，从近几年的文献中总结概述了微乳液在透皮给药方面的优势及应用，并对微乳液在透皮给药领域的研究存在的问题进行分析和展望。……