水溶性烯丙孕素-磺丁基-β-环糊精包合物的制备及表征

杨玉帅，李 泽，金天明，杨 升

(天津农学院动物科学与动物医学学院，天津市农业动物繁育与健康养殖重点实验室，天津 300384)

烯丙孕素又名四烯雌酮(altrenogest，ALT)，是一种人工合成的脂溶性甾体类孕激素[1-2]，化学性质不稳定，它与黄体酮、乙炔诺酮和氟孕酮等的作用相似，可单独使用或与促性腺激素联合使用[3-4]，均能抑制促性腺激素的释放，抑制卵泡的生长发育和成熟[5-6]，作为同期发情的药物，用药结束后，母猪、母马等动物可同期发情和排卵[7,8]，有利于养殖场批次化和规模化的进行人工授精和管理[9-11]。又由于烯丙孕素原药不溶于水，进入动物体内不能很好得吸收利用，导致其生物利用度大大降低，不能很好地达到生产预期，也造成了药物的浪费[11]。如今，市场上的烯丙孕素应用剂型以口服液为主[12-17]，因为其药效时间短且经口服给药后易产生首过效应，进而导致其有效浓度降低，不能很好的达到预期效果，且需要数日连续饲喂，连用18 d。该口服制剂需与饲料混合食用，在一定程度上很难保证用药剂量的准确性，且该口服剂型的溶剂为有机植物油，适口性差，不易被动物接受，使用起来较为麻烦。

磺丁基-β-环糊精(SBE-β-CD)是对β-环糊精进行修饰后得到的β-环糊精衍生物，具有很好的水溶性，可与一些难溶性药物进行包合，被包合的水难溶性药物进入β-环糊精衍生物的空腔后，可有效提高原有药物的稳定性，增加其水溶性[18-20]，还具有一定的药物缓释作用[21]，对碱、热和光稳定，且本身无毒，安全性高[22]。……