水杨酸软膏的体外释放研究

钦富华，谈 增

(浙江医药高等专科学校，浙江 宁波 315100)

水杨酸软膏是临床常用的皮肤科外用药，主要由水杨酸与凡士林及其他油脂性基质成分组成的半固体制剂，具有抗菌、止痒、软化角质等作用。水杨酸软膏的作用与水杨酸的浓度有关，临床主要用于脂溢性皮炎、银屑病、浅部真菌病及局部角质增生。目前市售的产品均为混悬型软膏，是将水杨酸粉碎后直接与凡士林混匀制得，该制剂在生产操作及质量控制均存在一定的缺陷：粉碎操作时粉尘飞扬，水杨酸具有黏膜刺激性，不利于劳动保护[1]；产品涂布时有明显的颗粒感，且在放置过程中存在长晶现象，导致粒度超标问题[2]。为此，本研究一种新型的水杨酸软膏，其中水杨酸以溶解状态存在于油脂性基质中，解决了其涂布的不适感和长晶问题。

体外释放是评价制剂质量的重要指标之一，对于外用半固体制剂而言，药物的从基质中释放是其发挥作用的前提条件。CDE发布的《皮肤外用化学仿制药研究技术指导原则(试行)》中建议半固体制剂的体外释放试验参考FDA的相关指导原则进行。根据FDA颁布的SUPAC-SS指导原则及相关的指南建议，半固体制剂的释放可以用人工膜，也可以用人工细胞层，两种方法结果相似，在方法的选择上，FDA推荐采用Franz扩散池法[3-4]。本研究采用改良的Franz扩散池法，以人工膜替代人体离体皮肤进行水杨酸软膏的释放度考察，为制剂的进步一优化及后期的质量研究奠定基础。

1 仪器与试药

1.1 试剂与材料

水杨酸对照品，中国食品药品检定研究院(批号：100106-201104，含量为99.9%)；……