仙鹤草酚B及其关键中间体伪绵马酚的合成研究进展

丁宗琦 黄岩毅 李馨 徐建泓 虞思思

摘要：仙鹤草酚B是我国常用中草药仙鹤草中的脂溶性酚类成分之一，现有研究表明其可能在驱虫、抗疟、降血糖、抗肿瘤等方面具有生物活性，近年来研究热度上升，因此如何通过化学手段高效合成仙鹤草酚B具有重大意义。本文详细介绍了现有报道的仙鹤草酚B及其合成关键中间体伪绵马酚的合成方法，并对各路线优缺点进行分析，展望前景。

关键词：仙鹤草酚B;伪绵马酚;合成;综述

引言

仙鹤草（Agrimony）是一种我国常用的中草药，现代药理学研究表明仙鹤草具有抗炎、抑菌、驱虫等多方面药理作用，早已是复方处方药的重要成分[1-3]，近年来还发现仙鹤草中部分活性物质还具有抗肿瘤、降血糖的作用，研究热度上升[4-6]。而仙鹤草酚B（Agrimol B）作为仙鹤草的主要脂溶性酚类成分之一，或是其主要生物活性物质[7]。目前仙鹤草酚B的获取方法仍然是以提取为主，但是由于仙鹤草中的酚类同系物混杂、分离纯化困难、含量较低[8，9]，极大阻碍了仙鹤草酚药理活性研究进程。为进一步研究其药代动力学、药理学活性，通过有效手段规模合成仙鹤草酚B具有重要意义。仙鹤草酚B的精确化学结构由我国在二十世纪七十年代首次成功表征[10]，并在2011年首次发表其13C-NMR数据[11]。由于仙鹤草酚B的分子结构中含有伪绵马酚（Pseudoaspidinol）分子片段（Scheme 1）。现有仙鹤草酚B的全合成方法均以伪绵马酚作为中间体[12，13]，而伪绵马酚作为一种单环间苯三酚类天然产物本身具抗菌、消炎、抑制各种皮肤藓菌等多方面药理活性[14，15]且可以通过结构衍生化得到新的生物活性物质[16]。……