李 玉,黄照权
(桂林医学院 1.药学院;2.基础医学院,桂林 541199)
流行病学调查显示,乳腺癌是女性中最常见的癌症[1],占女性所有新诊断癌症的30%,是20~59岁癌症死亡的主要原因[2],严重危害女性的生命和健康。传统化疗和内分泌治疗是除外科手术外最常用的治疗方法,然而大多数治疗药物都有很强的副作用或耐药性[3]。因此,人们在积极寻找一种毒性更小、更有效的替代物。
异黄酮类植物雌激素化学结构与内源性雌激素十分相似,因此在最佳浓度时可以通过与雌激素受体(ER)结合,发挥抗雌激素的作用[4]。已有研究表明,异黄酮类植物雌激素通过多种靶点和机制发挥抗乳腺癌作用,且未出现明显副作用和耐药性,因此有望成为有价值的抗癌药物。
植物雌激素是植物来源的膳食化合物,主要存在于大豆中。其结构类似于内源性雌激素17-β-雌二醇(E2),共同特征是有两个苯环,一个相对稳定和平坦的分子,以及2个或3个羟基,通常以共轭形式存在(图1),分子量也与E2相似。植物雌激素按结构可以分为异黄酮类、黄酮类、木脂素、香豆素和二苯乙烯类[5],而在豆类、葛根等中大量存在的异黄酮类植物雌激素是最重要的,主要包括刺芒柄花素(formononetin)、毛蕊异黄酮(calycosin)、染料木黄酮(genistein)、大豆苷元(daidzein)、生物禅宁A(biochanin A)等[6]。

图1 异黄酮类植物雌激素的结构[7]
近年来流行病学研究表明,亚洲的乳腺癌发病率明显低于西方国家,推测与大豆中富含的异黄酮类植物雌激素的保护作用有关。……