植物源农药及其开发利用研究进展

杨欣蕊 廖艳凤 赵鹏飞 覃勇梅 欧阳霞辉

摘 要 植物源农药与普通的化学农药相比，具有低毒害、高效率、环保等优点。从以下方面简要论述了植物源农药的研究进展：植物源杀虫剂、植物源杀菌剂、植物源除草剂的开发利用现状，楝科植物源农药、豆科植物源农药、卫矛科植物源农药的作用机制。

关键词 植物源农药;作用机制;开发利用

中图分类号：S482 文献标志码：C DOI：10.19415/j.cnki.1673-890x.2022.11.010

在早期的农业生产上，人们往往采取化学农药来防治病虫害，其优点是效率高、成本低，缺点是化学农药的大量使用给生态环境造成了严重的危害。20世纪80年代之后，人们对自身健康安全和环境保护的意识逐步提升，对于农药的选择也有了改变，即更倾向于选择残留少、对人畜安全、对环境污染小的植物源农药。本文在查阅大量文献的基础上，阐述植物源农药的特点、研究现状、作用机制等，以期为今后植物源农药的研发方面奠定一定的基础，造福农业，使植物源农药发挥其良好的社会效益和生态效益。

1  概述

植物源農药是指从植物中提取具有杀虫或抗菌作用的活性物质，直接或间接加工合成的新型农药[1]。涵盖了从植物中提纯的活性成分、植物本身和对活性结构修饰后合成的化合物。有植物毒素、植物内源激素、植物源昆虫激素、拒食剂、引诱剂、驱避剂、绝育剂、增效剂、植物防卫素、异株克生物质等多种类型[2]。2002年欧盟委员会颁布了相关禁令，严禁了320种含有毒害性化学物质的农药销售。其中也牵涉到了我国正在生产、销售、使用到的60余种农药。从2007年1月起，甲胺磷、甲基对硫磷、对硫磷、久效磷、磷胺等5种高毒害农药在我国境内开始全面禁销禁用[3]。因此，用植物源农药来替代化学农药就形成了一个自然的趋势。和化学农药一样，植物源农药也可加工成粉剂、乳剂和水剂等几种剂型。

地球上植物资源极其丰富，因此植物源农药也多种多样。《中国有毒植物》一书中收录了1 300多种有毒植物，其中具有杀虫或抗菌作用的植物类型众多。1958年经过我国南方各省的统计，发现被用来研发农药的植物达411种。《中国土农药志》一书记录了具有农药作用的86科植物，共计220多种。统计数据显示，我国可用来研发农药的植物遍布于楝科、菊科、豆科、卫矛科和大戟科等三十多科，其中以楝科、豆科和卫矛科三科植物被认为是最具有开发价值的植物[4]。可以将植物比喻为生物活性化合物的天然宝库，其产生的次生代谢产物超过40万种[5]，其中大多数活性物质如菇烯类、生物碱、类黄酮、酚类、独特的氨基酸和多糖均具有杀虫或抗菌的作用。

2  特点

与普通的化学农药相比，植物源农药具有如下优点：1）环保。植物源农药活性物质主要由C、H、O等元素组成，来源于自然，农药在施用后较易分解，对环境无污染或污染程度低。2）生物活性多样。植物源农药不仅具有杀虫或杀菌的活性，还具有调节植物生长、诱导免疫、肥效、保鲜等方面的作用，且作用方式是多种多样的。3）害虫不易产生抗药性。植物源农药往往是多种成分共同发挥作用，且一般作用机制与化学农药不同，不易使害虫产生抗药性。4）对非靶标的生物而言相对安全。

植物源农药的缺点：1）生产成本较高。2）生产工艺较复杂。3）在原料来源、制备工艺等方面有一定特殊要求，故存在生产周期长、生产效率低等不足[6-7]。

3  种类及开发利用现状

植物源农药开发形式分为直接开发利用、仿生合成两种。1）直接开发利用。是指从天然植物中遴选出具有杀虫作用的活性物质备用，该活性物质本身就可以直接进行开发，但是要得到稳定高效的天然植物农药并不容易做到。因此，可以选择多种具有杀虫作用的活性物质，采用正交试验等方法，检测不同因素下对害虫的毒杀效果，来确定具有最佳杀虫效果的农药配比，制备出高效、易降解、低残留的植物源农药。但是，要真正制备成功目前还需要持续努力，因为植物中的这些天然活性化合物结构十分复杂，或因存在缺陷或因在植物中含量较少，要做到成功分离提取和合成相当困难。2）仿生合成。是指以植物中杀虫或抗菌化合物的化学构型作为基础，进行仿生合成实现结构优化。确定了活性物质的分子结构后，选取恰当的骨架结构物质，对其进行一定的化学修饰，提高其选择性、生物活性[2]。

植物源农药的种类主要包括植物源杀虫剂、植物源杀菌剂、植物源除草剂。

3.1  植物源杀虫剂

植物源杀虫剂又名植物源害虫控制剂，近年来越来越多的可作为农药来源的植物被发现，其生物活性也由单纯的毒杀作用逐步扩展到产卵忌避、拒食、引诱及生长发育抑制等多方面作用。至2002年底，我国已有15种植物源杀虫剂获正式登记注册[8]。

植物源杀虫剂的开发利用分为两个方面：直接开发利用和间接开发利用。1）国外直接开发利用。最为常见的例子就是印楝。国内有烟碱制剂、茴蒿制剂、川楝素制剂、百部碱制剂等，但生产规模小、技术经济效益不理想。2）间接开发利用。即分离提纯植物中的杀虫活性成分，鉴定其分子结构，探究其作用机理，发现新的活性先导物，进行结构修饰，从而选定结构比天然化合物更为简单、杀虫效果较好的化合物进行农药开发。在研发过程中，如果发现害虫具有人或某些非靶标生物不具有的特殊代谢过程，则针对该代谢过程中相关酶类使用抑制剂，从而使开发出的杀虫剂对害虫杀灭作用高效且对人类安全无害[9]。

3.2  植物源杀菌剂

目前，植物源杀菌剂的相关报道较杀虫剂来说相对较少，但近年来也在逐步发展。据有关报道，已发现具有杀菌活性的植物约1 400种。综合国内外研究结果，发现具有抑菌、杀菌活性的植物主要囊括菊科、豆科、伞形科、姜科、松科、樟科、禾本科、百合科、桃金娘科、唇形科等科[10]。

Wlkins等曾报道有1 389种植物的有效成分可用于作为制备植物源杀菌剂，植物中的许多化合物如抗毒素、类黄酮等是抑菌或杀菌的活性物质[11]。谌馥佳制备了菊芋叶片乙醇粗提物，发现其可抑制小麦纹枯菌、油菜菌核菌、小麦全烛病菌、番琉灰霉病菌、辣椒疫霉病菌和苹果炭疽病菌等植物病原真菌[12]。高以宸等的研究表明，红蓼挥发油乳油对马铃薯环腐病菌、番茄溃疡病菌、白菜软腐病菌这3种细菌性植物病原菌具有良好的杀菌效果和活体防治效果[13]。曹鹏飞等从樟树、水杉、银杏、马尾松、八角金盘、冬青卫矛、龙葵、野艾蒿8种植物中筛选出银杏、马尾松、野艾蒿、水杉4种较农用链霉素具有明显抑菌效果的植物，其中马尾松的抑菌效果最强[14]。整体而言，我国在植物源杀菌剂研发上虽实现了初步的进步，但相对于杀虫剂来说杀菌剂的类型还是很单一，需要继续努力研发。

3.3  植物源除草剂

目前在世界上已经发现了30多个科目中的近百种天然化合物，它们均具除草活性。有些已被研发为植物源除草剂，申请了专利并在农业生产中得到大力推广[15]。

Molisch于1937年提出：有一些植物在生长过程中会向环境中释放某种化学物质，这类化学物质对同种或异种植物会产生直接或间接的不良影响，该作用叫做异株克生作用（也可称为他感作用、化感作用）。研究植物之间相克作用，在研发植物源除草剂方面具有重要意义。经过鉴定，这种化学物质大多是莽草酸途径和乙酸途径的产物，包括下述几种物质：酚、肉桂酸、苯甲酸、单宁、类黄酮、类萜、生物碱、类固醇、甾类化合物和醌[16]。张饮江等通过观察浮萍生长状态及对相关成分含量的测定，研究了甘草、地棉草、金钱草、泽漆、泽泻、黄连、鱼腥草这7种植物的提取液对紫背浮萍生长的影响，结果表明黄连提取液对浮萍叶状体生长抑制效果最佳，而地棉草提取液对浮萍生物量增长抑制最强，此研究对从植物宝库中寻找抑制浮萍危机的植物源除草剂具有重要意义[17]。余俐佳制备出长莲金耳环、地枫皮、山风、硫磺菊4种植物提取物，测定了其对狼尾草、甜心菜、萝卜这3种植物的苗高抑制率，结果表明硫磺菊提取物对3种植物材料均具有较高的苗高抑制率，硫磺菊的除草活性表现优异[18]。付磊磊的研究表明，在10 mg·mL-1的剂量下，外种皮、叶、种子、茎皮四种组织部位对小麦、萝卜幼苗均有不同程度的抑制作用，对幼根生长的抑制效果高于幼芽，抑制效果最佳的是叶片部位[19]。

4  作用机制

本文以楝科、豆科、卫矛科植物为例介绍其所制成的农药的作用机制。

4.1  楝科植物源农药

楝科植物源农药主要来自于楝属的楝（Melia azedarach）、川楝（Melia toosendan）及印楝屬的印楝（Azadirachta indica）。楝科植物中富含多种多样的杀虫活性物质，这些活性物质与自然环境具有良好的相容性，因而使得楝科植物源农药具有对靶标生物（如害虫）高效、对非靶标生物安全，易分解，对环境污染小和不破坏生态平衡等许多优点，有着很好的发展前景[20]。印楝是世界上颇负盛名的杀虫植物。Butterworth（1968）最先从印楝中分离得到其中最主要的活性成分­印楝素，Broughton等采用X衍射法确定了印楝素的立体分子结构，认为它是四环三萜类化合物。印楝素对害虫具有胃毒、触杀、拒食等作用。其杀虫机理是破坏昆虫的内分泌系统，影响促前胸腺激素（PTTH）的合成与释放，减低前胸腺对促前胸腺激素的感应而造成20-羟基蜕皮激素酮合成、分泌不足，致使昆虫变态，发育受阻甚至死亡[21]。此外，印楝素的化学结构与昆虫体内的类固醇和甾类化合物等激素类物质非常相似，因而害虫难以区分它们是体内固有的还是外界附加的，因此印楝素能够进入害虫体内干扰害虫的生命活动，且不易引起抗药性。另外，这类化合物与脊椎动物激素类物质的结构差异很大，所以对人畜是安全的[22]。综上所述，印楝素被认为是最适合于商品化开发的植物源杀虫剂之一。

4.2  豆科植物源农药

豆科植物作农药的主要活性成分为黄酮类、萜烯类、甾体、酚类、独特的氨基酸和多糖等，其中研究得较多为黄酮类和生物碱类化合物。此外，植物凝集素作为植物的储存蛋白，也表现出一些防治植物疾病或害虫的活性，而豆科植物凝集素的抗虫抗菌活性是近年来的一个研究热点。

在杀虫活性成分黄酮类化合物中，对鱼藤酮类化合物的研究较多。鱼藤酮存在于亚洲热带及亚热带区所产豆科鱼藤属植物根部，在一些中草药（如地瓜子、苦檀子、昆明鸡血藤）根中也含有。鱼藤酮对菜粉蝶幼虫、蚜虫、小菜蛾具有强烈的触杀和胃毒作用，其杀虫机理主要是影响昆虫的呼吸功能，具体表现为抑制电子呼吸链中从NADH到辅酶Q的电子传递，从而降低昆虫体内ATP水平，使昆虫能量供应不足，然后行动缓慢、停滞、麻痹甚至死亡[23]。除此之外，豆科类植物中的某些活性成分也具有抑菌作用，如从苦参、冰川棘豆等植物中提取出的生物碱类即是比较常见的抑菌成分。

4.3  卫矛科植物源农药

卫矛科植物多为灌木或乔木，少为蔓生。该科全世界约有60属850种，分布于热带、亚热带和温带地区，我国产13属201种，其中引进栽培的有1属1种。该科植物全国各地皆有分布，多分布于长江流域和台湾地区。卫矛科药用的有多属，如美登木属、卫矛属、Plenkia、南蛇藤属、雷公藤属等[24]。

目前，已知卫矛科11种植物具有杀虫或抗菌作用，主要集中在雷公藤属、卫矛属、南蛇藤属。这些植物中起杀虫或抗菌作用的活性成分主要是生物碱、倍半萜、二萜、三萜、强心苷及黄酮类化合物[25]。从雷公藤属植物中分离提取出的雷公藤生物碱是一种具有杀虫作用的化合物，包括雷公藤定碱、雷公藤次碱、雷公藤精碱、雷公藤春碱、雷公藤嗪碱，其中雷公藤定碱和雷公藤次碱属于倍半萜类结构的化合物，具有卫矛甙骨架[26]。这些生物碱的杀虫作用机理是影响昆虫的神经系统，使昆虫麻醉，或破坏昆虫的中肠肠壁细胞，影响昆虫的取食和代谢等生理活动[27]。

从南蛇藤属植物苦皮藤中提取出的苦皮藤素有杀虫活性，具有商品化开发潜力。苦皮藤素Ⅳ对昆虫具有麻醉作用。有研究表明，苦皮藤素Ⅳ对果蝇幼虫神经-肌肉兴奋接点电位（EJPs）的影响表现为逐步抑制，终至阻断;阻断时间为19.5 min，这表明麻醉的产生不是由于在中枢神经系统的突触传导中占领了乙酰胆碱受体，而是直接作用于神经-肌肉接头的突触[28]。苦皮藤素Ⅴ能够破坏中肠细胞质膜及内膜系统，从而对昆虫产生胃毒作用;其杀虫机理是和昆虫中肠细胞膜上相关受体蛋白结合，导致其膜结构发生改变，肠壁细胞遭到破坏，血淋巴进入消化道后排出体外，由于血淋巴丧失过多致昆虫死亡[29]。

5  结语与展望

植物源农药的兴起源于人们对“寂静的春天”的深刻反思，承载着人们对绿色农业的美好期望。由于植物源农药较之于化学农药有着易降解、低残留等诸多的优点，我们不难预见以后植物源农药蓬勃发展的局面。在今后的研发中，当从以下方面进行改善：开展对植物源农药与施用农药的机械设备配套的研究，提高农药的利用效率;对植物源农药施用的方式进行改变，如航空作业等，提高喷洒效率;对植物源农药生产过程中产生的残渣废料进行二次利用，达到循环农业的目的[25]。总之，在以后的社会发展中，植物源农药的研发将成为一项关于科技进步、食品安全、环境安全等多方面的系统工程。

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收稿日期：2022-03-06

基金项目：西北民族大学中央高校基本科研业务费专项资助项目（31920210128）;西北民族大学2021年本科生科研创新项目（XBMU21129）。

作者简介：杨欣蕊（1999—），女，陕西宝鸡人，在读本科生。

E-mail：1343726931@qq.com。

*為通信作者，E-mail：oyxhui316@126.com。