药食同源刺梨的研究进展

赵斯尘，王永刚*

1.中山大学生命科学院（广州 510275）；2.广东省中药上市后质量与药效再评价工程技术研究中心（广州 510275）

刺梨（Rosa roxburghiiTratt）为蔷薇科落叶灌木植物的果实，又名文先果、送春归。《本草纲目拾遗》中记载“其花、果、叶、籽皆可入药”。刺梨中的药效氨基酸含量在生长后期可达总氨基酸的60%[1]，其维生素C含量比柠檬高约40倍[2]，被誉为“维生素C之王”。

早前刺梨被称为“抗癌珍果”，嗜烟酒的人长期饮用刺梨浓缩果汁可通过抑制肿瘤生物标志物8-羟基-2-脱氧鸟苷（8-hydroxy-2’-deoxyguanosine，8-OHdG）和癌胚抗原（carcinoembryonic antigen，CEA）的表达降低患癌风险[3-4]。对刺梨在免疫调节和排毒方面的研究表明，常规西医基础治疗配合刺梨调养可改善Ⅲ期慢性肾脏病患者的脾肾气虚症状[5]，强化超氧化物歧化酶（SOD）刺梨汁可通过提升燃煤型砷中毒患者的免疫功能促进排砷[6]。研究刺梨在抗氧化方面的功效，研究表明：50~75岁的健康人群饮用刺梨汁后体内SOD、还原型谷胱甘肽（reduced glutathione，GSH）和过氧化氢酶（catalase，CAT）水平均升高，过氧化脂（lipid peroxidation，LPO）水平可明显降低；21~27岁的健康人群食用刺梨冻干粉后其血浆的总抗氧能力、GSH/氧化型谷胱甘肽（oxidized glutathione disulfide，GSSG）的比例显著增加[7-8]。此外，常规治疗结合刺梨汁调理治疗动脉粥样硬化的治疗效果优于常规治疗[9]。

该文总结对近些年对刺梨果实的营养成分、药理研究和食品的开发现状，为刺梨在食品开发的深入加工和品质控制策略提供思路。

1 刺梨的营养成分

1.1 类黄酮和三萜类成分

刺梨总黄酮质量占其干重的0.88%~1.16%，刺梨三萜质量占其干重的2.10%~3.03%，其中刺梨黄酮抗氧化性较强，三萜类物质表现出较强的抗癌作用，而且刺梨经模拟胃、肠消化，其黄酮、多酚释放量、DPPH自由基清除率和还原力均增加[10-11]。已鉴定分离的刺梨类黄酮成分主要是黄酮醇类和黄烷醇类。刺梨黄酮提取物的水解苷元主要为杨梅素、槲皮素和山萘素[12]。代甜甜等[13]从刺梨总三萜提取物的乙酸乙酯萃取部位分离得到5个三萜类成分。梁梦琳等[14]分离鉴定得到6个三萜类成分，其对大肠杆菌、沙门氏菌、金黄色葡萄球菌均有不同程度的抑制作用。

1.2 有机酸和多糖类成分

随着刺梨成熟，刺梨中维生素C含量增加。刺梨中的维生素C质量占其干重的12.2%，约占有机总酸67%，但贮存温度对其营养物质有机酸的影响较大[15-16]。刺梨多糖具有显著的降血糖作用，以不同干燥方式测得的刺梨多糖质量分数在33.8%~46.4%之间[17]，刺梨单糖主要为阿拉伯糖、半乳糖、葡萄糖、甘露糖、木糖、岩藻糖、核糖、鼠李糖、盐酸氨基葡萄糖、葡萄糖醛酸、果糖[18-21]。

1.3 其他成分

刺梨汁风味独特，其香气轮廓主要由酯类、醇类、醛酮类、萜烯类和芳香族构成，其中酯类为刺梨带来浓郁的果香、花香和甜香，（Z）-3-己烯醇（占醇类57.47%）具有割青草和草药的风味[22]。刺梨富含人体必需微量元素Fe、Mn，抗氧化物质SOD[23]，以邻苯三酚自氧化法测得刺梨中的SOD活性为100~5 000 U/g[24]。刺梨果渣的维生素C含量、蛋白质含量、SOD酶活力仍然较高，具有开发价值[25]。

2 刺梨的药理作用

2.1 抗氧化和降血糖

刺梨富含SOD，研究表明过表达SOD和CAT可延长果蝇寿命[26]。Ma等[8]以刺梨喂养果蝇，结果表明刺梨可显著提高果蝇寿命。刺梨黄酮类提取物、粗多糖提取物对α-葡萄糖苷酶的体外抑制活性较强，其中刺梨水溶性多糖对α-葡萄糖苷酶的抑制能力是阿卡波糖的42倍[27-29]。刺梨多糖还可通过提高小鼠体内血糖、SOD、CAT和GSH含量，降低乳酸、乳酸脱氢酶、肌酸激酶以及丙二醛水平，显著延长小鼠负重游泳时间[30]。

以慢性高血糖为特征的糖尿病是世界难题之一，我国糖尿病患者总人数不断攀升。研究表明刺梨果汁和刺梨果酒均可显著改善糖尿病小鼠症状[31]，其中刺梨果汁可改善多饮多食行为，刺梨果酒的药理作用机制是通过上调蛋白激酶B（PKB）和磷脂酰肌醇3-激酶（PI3K）的mRNA表达量改善糖尿病症状[32]。

2.2 抗动脉粥样硬化

动脉粥样硬化（atherosclerosis，AS）病变的突出特点之一是脂质的积累，脂质沉积是AS发生发展的关键因素。血脂康是治疗AS的常用处方药，但血脂康对90和180 d的高血脂小鼠的治疗效果存在差异，而刺梨汁在不同时期的治疗作用无明显差异，无耐药现象[33]。刺梨提取液通过影响血脂含量，从而预防AS，刺梨可开发成预防AS的功能性食品[34]。胡文尧等[35]以刺梨汁对试验性AS的日本大耳白兔灌胃给药，其总胆固醇（total cholesterol，TC）、低密度脂蛋白胆固醇、极低密度脂蛋白胆固醇、甘油三酯（triglyceride，TG）和LPO分别降为对照组的51%，52%，36%，71%和44.2%。Song等[36]以刺梨果汁喂养高脂饮食小鼠，小鼠血清中TC、低密度脂蛋白、高密度脂蛋白、TG和动脉粥样硬化指数均被调节到正常饮食小鼠水平。蛋白质组学和脂质组学的进一步研究表明刺梨果汁通过影响15种关键蛋白调节胆汁酸和类固醇的生物合成、脂肪酸代谢和LPO的产生，通过促进ω-3和ω-6多不饱和脂肪酸的生物合成，调节血脂，防止AS形成。

2.3 消食减肥

《四川中药志》中提到刺梨：“解暑，消食”。杨建平等[37]在饲料中添加刺梨粗提物，虽提高肉鸡的日增重，但没有降低耗料增重比，表明刺梨可能具有消食、促进食欲的作用。涂永丽等[38]进一步研究表明食用刺梨原汁及浓缩汁后，小鼠和大鼠体内的胃蛋白酶活性增强，促进消化，增加食欲，导致体重增加。基于消食作用，隋怡等[39]以刺梨汁给小鼠连续灌胃，并控制一定饮食量，结果显示试验组小鼠质量显著低于正常组小鼠，研究导致小鼠体重减轻的原因，表明刺梨通过促使脂肪组织巨噬细胞由M1表型向M2表型转化，加速脂质代谢，从而减脂减重。基于刺梨汁的消食减脂功效，刺梨有望开发成绿色纯天然的减脂类功能性食品。

2.4 排重金属和解酒护肝作用

早期研究发现刺梨对驱铅、排砷有特效作用，且长期食用刺梨汁可减少重金属在体内的蓄积。研究表明刺梨汁的排毒作用是通过维持砷中毒大鼠CD8+T细胞的含量，降低补体C4含量，维持T淋巴细胞亚群的稳态，从而增强砷中毒大鼠的免疫功能，维持内环境稳态，促进重金属排出[40-41]。

此外，刺梨还有较好的解酒健胃和养肝护肾的功效，刺梨提取物能降低小鼠血液中的乙醇体积分数，显著改善乙酸制备的胃溃疡大鼠的活动指数和溃疡面积，提高三叶因子-2、表皮细胞生长因子和一氧化氮的含量[42-43]。急性酒精中毒的大鼠，食用刺梨果汁后，其大鼠的肝组织切片形态大小正常，排列整齐[44-45]。

2.5 抗癌和抗衰老作用

民间苗方将刺梨用作癌症放、化疗辅助药，刺梨抗癌的作用机制是通过影响人白血病K562细胞的体积、细胞核、异染色质，抑制人白血病K562细胞的生长；通过上调抑制凋亡蛋白的表达，抑制Bcl-2的表达，减弱阿霉素对H9C2心肌细胞的毒性作用[46-48]。经国家批准、生产、流通的含刺梨的中成药复方主要有7种，其处方经民间验方，临床证明有效。

研究表明食用刺梨能显著改善因长期注射D-半乳糖造成的衰老性皮肤问题[49]，刺梨水溶性多糖（RTFP）具有良好的保油、乳化及胶凝性能[28]，有望开发成抗衰老、抗氧化、补水保湿功能性护肤品。

3 刺梨的食品开发

3.1 糖制、发酵食品开发

果脯蜜饯是深受消费者青睐的休闲食品，用白砂糖腌制的刺梨果肉中的SOD酶活性可提高至1.7倍左右[50]。制作刺梨果脯应选用八九成熟刺梨，加工过程中应使用不锈钢或铝制的容器、工具，硬化护色步骤应使用维生素C保护剂，糖制步骤可采用低温真空渗汁以减少刺梨果脯中糖度至50%以下[51]。但是，刺梨的维生素C含量和SOD活性随含水量降低而降低，若将刺梨简单加工成果干，其维生素C极易流失[52]。

发酵食品有其独特风味和保健价值，刺梨通过发酵可增加其抗氧化活性[53]。刺梨发酵过程中以葡糖杆菌属（65.37%）和醋酸杆菌属（33.66%）为主，变形菌门（98.66%）是发酵过程的优势菌的菌群变化[54-55]。添加30%刺梨汁制备刺梨酸奶，既保有刺梨风味又有浓郁乳香味，感官评分为92.5分[56]。将刺梨发酵成刺梨果酒，酒香馥郁，具有刺梨的特征颜色和营养价值[57]。将刺梨发酵成干酒，其涩度、咸度、酸度、回味的丰富性、鲜度等优于浸泡酒[58]。将刺梨发酵产醋，产酸度量可达11.5%，远高于同类产品[59]。将刺梨制成酵素后，其DPPH、ABTS自由基清除能力极好，30 μL刺梨原酵素液的抗氧化能力与175 μL的维生素C溶液（1 mg/mL）相当[60]。

3.2 刺梨饮料开发

刺梨果实集中在9—10月份成熟，果实不易保存，以箱式气调的方法包装刺梨鲜果，105 d后果实质量均下降严重[61]，以大蒜素浸泡后鲜果低温储藏可减少维生素C的损失[62]，但大蒜素具挥发特性，易降低有效性，以1-甲基环丙烯结合短波紫外照射处理的方法处理刺梨效果较好[63]，但短波紫外照射难以照射均匀。因此采摘后，大多会及时压榨成刺梨原汁，但是刺梨黄酮耐热性、耐光性差，提取方法对刺梨中SOD活性值影响较大[64]。

刺梨汁的杀菌方式中，超声波杀菌的杀菌率可达96%，超高温瞬时灭菌结合4 ℃低温储存可更好保存刺梨风味，延长产品存放时间[65-67]。刺梨汁容易褐变，以β-环糊精修饰的功能化壳聚糖吸附剂脱除刺梨果汁的单宁和色素、以葡萄糖氧化酶抑制褐变，均可增加维生素C保留率至94.2%[68]。刺梨营养酒饮料在基础酒中添加浓缩野刺梨果汁（2%）、野刺梨香精（0.4‰）[69]。刺梨蜂胶饮料将15%的刺梨汁和6%蜂胶提取液复配，营养价值更高[70]。蓝莓刺梨复合饮料外观呈紫红色，澄清透亮，利用刺梨的大量单宁、天然维生素P作为蓝莓果汁澄清的介质、保护蓝莓的花青素[71]。随着绿色食品的理念进入饮料市场，果汁饮料的消费市场规模扩大，以刺梨原汁、刺梨饮料的开发方式是刺梨走进大众的主要方式之一。

3.3 其他产品

刺梨风味独特，制成加料香精用于卷烟，可增加烟香，柔和烟气，改善口感[72]。但刺梨含有大量单宁成分，风味独特，将刺梨制成软糖、果冻、糕点，与其他同类型果糖果冻相比，市场认可度不高。

针对消化吸收障碍、代谢紊乱、难以通过正常饮食满足营养需求的特殊人群，开发特殊医学用食品是刺梨发挥自身丰富营养价值较高和多种药用功效的重要途径之一。以刺梨为原料为特殊人群进行功能性食品开发是刺梨的潜在市场。

4 刺梨的质量研究

刺梨的质量研究较为薄弱，刺梨的质量标准中，刺梨的鉴别检查以显微鉴别与薄层鉴别为主，含量测定以维生素和氨基酸为主，难以区分伪品、混淆品。周欣等[73]基于液相色谱技术提出以指纹图谱控制刺梨的品质，但该指纹图谱洗脱时间过长，且15个共有峰中仅确证出没食子酸和原儿茶酸2个成分，指纹图谱监测的成分缺乏与药效活性的关联，难以进入质量标准。在含量测定中，基于液相色谱技术，文献[74-76]提出杨梅素、槲皮素、蔷薇酸、1-β羟基蔷薇和维生素C的检测方法，但其含量检测缺乏与药效活性的关联性，缺乏质量标准研究的关联性。

5 结语与展望

作为第三代水果，刺梨风味独特，其营养保健价值已经过几千年的临床实践经验证实，是我国正大力开发的新兴水果。刺梨的维生素C、酚类含量较高，具有较强的抗氧化、免疫调节、健胃消食作用。但是刺梨中的营养成分易因加工方式不当而流失。因此，刺梨的产品开发是帮助刺梨发挥功效的重要载体。

刺梨中含有大量单宁，若将原材料以简单同质化加工，其市场竞争力孱弱，但刺梨的营养价值和药用保健价值较高。刺梨的开发应更重视市场中的“潜存需求”，发挥刺梨自身的优势，扩大产品差异，从而在细分市场中脱颖而出。因刺梨的提取物可改善皮肤衰老状态，有望加工成美容养颜护肤产品；刺梨具有抗癌，预防AS、排毒的功效，可炮制成中药饮片、开发成中药制剂，用于未病先治；刺梨具有解酒排毒、改善脾虚肾亏之症的功效，可开发成为嗜烟酒人群调养护理的功能性食品。

若将刺梨开发成化妆品、中药制剂和功能性食品，需要对刺梨的品质有更严格的质量控制。目前，有关刺梨的标准大多是团体标准，刺梨的品质难以统一，如何将质量研究与有效性关联从而对刺梨的品质进行灵敏、准确的控制是研究方向之一。

刺梨的化学成分研究与药理作用研究已较为充分，基于网络药理学和指纹图谱技术预测质量关键成分（Q-Marker）是物质基础研究与有效性研究相关联的重要思路之一，即通过构建“刺梨-成分-靶点-基因-疾病”网络预测刺梨的活性成分群，基于指纹图谱技术对活性成分群进行谱效关联分析，从而得到Q-Marker，体现质量标准研究的关联性和阶段性。

刺梨在特殊人群食品、膳食补充剂开发具有较大潜能，加强刺梨的质量研究，提高刺梨的质量标准，使刺梨的品质可控是产品推广、刺梨行业的壮大的基础，因此，应加快制定和完善刺梨全产业链的标准体系，从而充分发挥刺梨的不同药效，加强刺梨市场竞争力，扩宽刺梨的市场。