金奥铭,潘岳松
脑血管病是我国居民首要的致残原因和第3位死亡原因,给我国卫生系统带来沉重负担,是影响我国居民健康的重大公共卫生问题[1]。以阿司匹林为代表的抗血小板药物治疗是降低卒中事件复发的重要手段。本文对近几十年来脑血管病二级预防中抗血小板药物研究的发展过程和亟待解决的问题进行介绍,以期为抗血小板药物在脑血管病研究和临床中的应用提供思路和参考。
当血管内皮因动脉粥样硬化斑块破裂发生病变或损伤时,血小板会在数秒内被激活,聚集于损伤部位周围。聚集的血小板既是血栓形成的核心,又会激活凝血系统增加血栓形成风险[2]。因此,血小板聚集在动脉血栓形成过程中发挥了重要作用。抗血小板药物通过阻止血小板黏附、聚集和释放进而预防血栓形成从而减少缺血性卒中事件的发生。常见的抗血小板药物主要包括3类:环氧合酶抑制剂、ADP受体拮抗剂和磷酸二酯酶抑制剂。
环氧合酶抑制剂主要有阿司匹林和吲哚布芬。阿司匹林是应用最早、最广泛的抗血小板药物,作用于花生四烯酸代谢过程。阿司匹林通过非选择、不可逆地乙酰化血小板环氧合酶从而抑制血栓素A2的合成,起到抗血小板聚集和抑制血栓生成的作用。吲哚布芬是一种选择性、可逆性的血小板环氧合酶1抑制剂,停药24 h内血小板功能即可恢复,且其对前列环素生成的影响小,因此胃肠道反应较少,出血风险较低。……