医药快讯

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美国食品药品监督管理局（FDA）批准西他列汀和辛伐他汀复方制剂上市

美国FDA于2011年10月7日批准美国默沙东制药公司的西他列汀和辛伐他汀（通用名：Sitagliptin-Simvastatin，商品名：JUVISYNC）片剂上市，用于同时患有2型糖尿病和高脂血症的患者。

内源性肠降血糖素包括葡萄糖依赖性促胰岛素释放肽（GIP）和胰高血糖素样肽-1（GLP-1），都由二肽基肽酶-4（DPP-4）活化，都涉及血糖稳态的生理调节功能。当血糖浓度正常或升高时，GLP-1和GIP通过细胞内信号通路增加胰腺中胰岛素的合成和从β细胞的分泌。GLP-1还能降低胰岛α细胞中胰高血糖素的分泌，使肝葡萄糖生成减少。西他列汀是DPP-4抑制药，通过增强GLP-1和GIP的功能，增加胰岛素分泌和降低胰高血糖素的水平，从而控制患者的血糖水平。

辛伐他汀是一种前药，其水解产物可通过抑制羟甲基戊二酸单酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶（胆固醇合成过程中的限速酶），减少胆固醇的合成，达到降低血脂的目的。另外，该药还可降低极低密度脂蛋白（VLDL）、甘油三酯（TG）水平，提高高密度脂蛋白（HDL-C）的水平。

需要特别注意的是，该药不能用于1型糖尿病和糖尿病性酮症酸中毒的患者。由于缺乏临床试验数据，也不建议将其用于有胰腺炎病史、乳糜微粒水平升高（例如Ⅰ型和Ⅴ型弗雷德里克森高脂蛋白血症）的患者。

（来源：http://www.fda.gov）

药研动态

多发性硬化症治疗药物Ocrelizumab的Ⅱ期临床试验取得积极结果

2011年10月20日，罗氏（Roche）集团旗下的美国基因泰克（Genentech）制药公司宣布其在研的多发性硬化症（MS）治疗药物Ocrelizumab的Ⅱ期临床试验取得积极结果。

这项为期96周的随机、多中心、安慰剂对照临床试验评估了 Ocrelizumab在复发-缓解型多发性硬化症（RRMS）患者中的作用。通过对患者核磁共振成像（MRI）结果的分析，该药能显著减少患者大脑的损伤，还能减少患者的平均年度复发率（ARR）。试验中出现的不良反应包括全身炎症反应综合征、超敏反应、口腔疱疹、皮肤鳞状细胞癌（已有的病变）和焦虑，没有出现机会性感染，试验过程中严重感染的发生率也没有增加。

MS是一种脱髓鞘的中枢神经系统（CNS）疾病，可能由于免疫系统错误地攻击CNS中的健康神经组织，导致CNS发出的信号不能传导至身体的其他部位。患者的症状各异，通常包括刺痛感、麻木、疼痛、口齿不清、视觉模糊、复视等。患者如果不进行治疗，可发展为永久性残疾（包括部分或完全瘫痪）。RRMS是MS中最常见的临床类型。目前认为CD-20阳性B细胞在MS中起重要作用，而Ocrelizumab是一种选择性针对B细胞表面抗原CD-20的人源化单克隆抗体，能够通过识别和清除CD-20阳性B细胞，达到减轻和缓解症状的目的。

（来源：http://www.drugs.com）

精神病治疗药物 Cariprazine的Ⅲ期临床试验结果公布

美国森林实验室公司（Forest Laboratories）和匈牙利吉瑞药厂（Gedeon Richter）于2011年10月5日宣布其在研的精神病治疗药物Cariprazine的Ⅲ期临床试验取得积极结果。

这项多中心、双盲、安慰剂对照的临床试验评估了Cariprazine单药治疗对于与Ⅰ型双向情感障碍有关的急性躁狂症患者的有效性、安全性和耐受性。试验根据杨氏躁狂评价量表（YMRS，用于评估双向情感障碍患者躁狂严重性的综合性量表），使用重复测定的多效应模型法分析试验结果，首要终末指标为患者治疗3周后的评分相对于基线的改善。结果显示，Cariprazine治疗组患者的评分较安慰剂对照组有显著改善，达到了试验的首要终末指标。试验中常见的不良反应包括静坐不能、锥体外系症状、震颤、消化不良和呕吐。该药物的耐受性良好，治疗组和对照组患者中由于不良反应停止治疗的患者比例相似。

Cariprazine是优先与多巴胺D3受体结合的 D3/D2受体强效部分激动剂，对其他受体也有较弱的亲和力，包括5-羟色胺2C受体、组胺H1受体、毒蕈碱受体和肾上腺素受体。该药物通过调节大脑内多巴胺受体的水平，达到改善患者病情的目的。

（来源：http://www.drugs.com）