浅析中药提取物伴生物质的生物药剂学特性及其制剂学意义

2013-02-02 06:12尹国兴尹海鹏郭宝芳
中国实用医药 2013年24期
关键词:麦角药剂学制剂

尹国兴 尹海鹏 郭宝芳

通常,主体为植物药(含复方)的中药,从该药物中提取出来的物质,不但具有该药物的基本属性,同时,由于处方的配伍原理:君、臣、佐、使,伴生物质还被赋予更具有弹性的空间以及更丰富的内涵。以下,笔者将对中药提取物中伴生物质的生物药剂学特性以及该物质的制剂学意义进行探讨。

1 取物伴生物质对活性物质生物药剂学特性的影响

提取物由于其组成较为复杂,往往容易造成植物中的提取物质与纯情物质之间的差异,由此可见,伴生物质并不是没有用处的非活性副产物,我们可以把它们当作是协同效应物。不仅仅是明确的药物化学成分会对生物的利用度有所影响,另外,其他化合物的重要性也不可忽视。

1.1 提取物伴生物质对溶出的影响 活性作用的类型不仅受到植物中的提取物-伴生物质的影响,同时,对于其作用强度、作用起始与过程均会被改变。比如将由毛地黄叶进行制备的过程,要将该植物制备成地高辛,需在5 min内将不同组分中的伴生物质对地高辛中阿密茴物质中约90%的凯林在溶液中释放出来,然而,对于纯物质来说,在5 min中,所能释放出来的凯林只有20%左右,从该实验中,我们可以发现通过黏稠液体,伴生物质能够将凯林的充分溶出进行阻止[2]。

1.2 提取物伴生物质对吸收的影响 活性物质的吸收能力会受到伴生物质影响,造成这一结果的原因可能有以下几点:①将吸收部位的药物浓度进行增加,使得药物在缔合的过程中,其亲脂性得到增加。②将膜的通透性加以改善。

血清通过给药之后,其制剂才是真正起作用的,中药在体内能够直接进行作用的物质正是此时血清内所含有的成分。如果在血管外进行给药,由于中间又多了一个吸收的环节,制剂中会有一部分物质是没有进行血清的,而这部分物质的作用是不容忽视,有时,这些物质会造成许多不良反应。

2 伴生物质在制剂学中的意义

何谓中药复方,专业上认为把各种单一药物经过人工进行合成最终得到一种相对安全的疗效较好的药物,这一过程就叫做中药复方[3]。自古以来中药很多时候都是用水进行煎煮,这一现象体现了水提取是一种有效的方案,也是十分天然并且相当合理的方法,这当中包含了很多种类的数量组合关系。此种关系通过处方和配伍原理体现出来,基本的活性物质最终还能够帮助吸收。

中医一般来说都是建议复方用药,多元化环节,充分体现药物的综合疗效,最终达到治疗效果。中药的效果最为重要的就是看此药物在浸泡、分解、提炼的过程中够不够完善,整个过程是否正规。

2.1 正确认识“伴生物质”可能具有的功能 从制剂学方面着手。伴生物质一直都被我们称之为杂质,一直都被人们所忽略。它在制剂的整个过程之中和其他的物质会发生反映,从而造成以下的一些功能。伴生物质本来就有促进活跃度的功能:比方说麦角当中的蛋白质进行分解可以得到组胺、酪胺等等,对于麦角缩宫有着很强的促进功能。

A.本身具有或可增强活性作用:如麦角中的蛋白质分解成组胺、酪胺和乙酰胆碱等,均能增强麦角生物碱的缩宫作用。B.助溶剂作用:皂苷可以使得毛地黄的吸收更为快捷有效,葛粉可以是的麻黄素在溶解时更为透彻,这些都很大程度上的起到了催化剂的效果。C.形成可溶性盐功能:我们举例说明,单独的使用抗癌药物栎精时它很难溶解在水中,这样就使得药物进入身体后不容易被吸收,作用率大大降低,针对这一问题我们可以加入一些碱性的物质如精氨酸进行中和反应形成新的物质,这样就可以更好的促进吸收提高利用率。

2.2 中药细致分离方案的重要依据 采用不一样的方案得到的半生物质也不一样,不同的伴生物质组成物质都不一样,体现出来的化学性质也不会相同,对于物质的吸收也会起到不同的作用。从这一点出发也就是说我们只要能够明确把握到伴生物质的组成就能根据这一点来采取不同的应用。

[1]MOiler R H.Hildebrand G E Pharraa2eutisehe Technogogie。Mode~Arznelformen(现代给药系统的理论和实践).Beijing:People’s Military Medieal Publishing House.2004,12(08):414-416.

[2]Guo L W.Phacokinetic Methods and Application of Chinese Medici.s(中药药物动力学方法与应用).Beijing:People’s Military Medical Publishing House.2002,16(12):828-829.

[3]Huang J.The influence of carboxymethyleellulose sodium(CMC Na)on bioavailahility and pharmacokineties of gly-eyrrhizinie zinc in rabbits.Chin J Hosp pharm(中国医院药学杂志),1995,15(6):l 262.

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