氯喹
- 氯喹类药物对心肌细胞离子通道的影响
225009)氯喹类药物是4-氨基喹啉衍生物,作为疟疾的传统治疗药物,其已被应用于临床多年。近年来氯喹类药物的临床应用范围不断扩大: 免疫抑制作用使其成为类风湿关节炎等自身免疫性疾病的常用药[1]; 抗肠虫作用使其成为肠外阿米巴病等疾病的治疗药物[2-3]; 光保护作用使其成为辅助治疗口腔黏膜病(天疱疮)的药物[4]; 值得关注的是,在新型冠状病毒感染全球大流行时期,许多国家将氯喹同类物羟氯喹列入治疗药物备选目录中[5-6]。比利时、印度尼西亚等国家的临
实用临床医药杂志 2023年23期2024-01-25
- 羟氯喹抑制TLR9/MyD88/NF-κB 通路减轻系统性红斑狼疮小鼠肾损伤作用
伤[5-7]。羟氯喹化学结构属于4-氨基喹啉衍生物，临床上常用于类风湿关节炎以及潜在不良反应较小药物疗效不佳的盘状红斑狼疮、系统性红斑狼疮的治疗。研究证实，羟氯喹具有抑制系统性红斑狼疮所致视网膜病变、动脉粥样硬化等并发症的作用[8-9]，并且羟氯喹能够通过抑制TLR9/MyD88/NF-κB 信号通路相关蛋白表达对小鼠肠炎和肝缺血再灌注损伤起到保护作用[10-11]。但羟氯喹是否能通过TLR9/MyD88/NF-κB 信号通路对系统性红斑狼疮所致肾损伤起到
现代药物与临床 2023年8期2023-09-26
- 羟氯喹对系统性红斑狼疮患者血脂和血糖影响的研究进展
，650101羟氯喹(hydroxychloroquine，HCQ)是一种4-氨基喹啉类抗疟药，于1955年始用于系统性红斑狼疮(systemic lupus erythematosus，SLE)的治疗，目前已作为SLE的基础用药之一。羟氯喹对SLE患者具有较全面的疗效,在抗炎的同时有助于防止糖皮质激素减量引起的病情反跳，并能降低糖皮质激素治疗以及本疾病活动所致的高脂血症、高血糖、动脉硬化和血栓形成的危险。羟氯喹还具有安全性高的优势，已被用来治疗合并妊娠的
中国麻风皮肤病杂志 2022年6期2022-11-26
- 氯喹对骨髓单核细胞向破骨细胞分化的抑制作用及其机制
胞的分化[7]。氯喹能降低溶酶体的酸度[8]，也能抑制破骨细胞分化[9]。2020年4月—2022年4月，本研究观察了氯喹对BMMs向破骨细胞分化的抑制作用，并基于TCIRG1调控探讨相关机制，现报告如下。1 材料与方法1.1 主要实验材料 雄性C57BL/6小鼠20只，鼠龄4～6周，体质量约30 g，由北京唯尚立拓科技有限公司提供。巨噬细胞集落刺激因子（M-CSF）和RANKL购于美国R&D公司；PDMPO购于美国AAT Bioquest公司；TCIRG
山东医药 2022年20期2022-07-28
- 羟氯喹在IgA肾病中的临床研究进展
gAN[1]。羟氯喹（hydroxychloroquine，HCQ）是在氯喹的基础上研究出的4-氨基喹啉类的新型抗疟药，作为治疗系统性红斑狼疮（systemic lupus erythematosu，SLE）的首选药物，对免疫调节的作用广泛，能通过抗炎、调节免疫系统、影响细胞因子的释放等机制有效地治疗自身免疫性疾病[2]。近年来也有研究表明羟氯喹可以用于免疫机制介导的肾病综合征、慢性肾炎等疾病[3-4]，本文通过查阅国内外相关文献，对羟氯喹治疗IgAN的研
中南药学 2021年11期2021-12-30
- 氯喹/羟氯喹的作用机制及其在口腔疾病中的应用
（210008）氯喹（chloroquine，CQ）和羟氯喹（hydroxychlo⁃roquine，HCQ）同属4⁃氨基喹啉类，羟氯喹是氯喹的羟基衍生物，化学结构相似，作用机制相近，主要被用于治疗疟疾、系统性红斑狼疮、风湿免疫病和光线性疾病，随着对其作用机制的深入研究，适用范围也不断拓宽，目前发现其具有免疫抑制、抗炎、抗病毒、抗肿瘤、光保护、抗血栓等作用［1-2］。本文重点讨论氯喹和羟氯喹的作用机制及其在口腔科的应用研究进展。1 氯喹/羟氯喹的作用机制1
口腔疾病防治 2021年3期2021-11-30
- 基于FAERS数据库的氯喹与羟氯喹心脏不良事件分析
]首次提出将磷酸氯喹试用于COVID-19患者抗病毒治疗。氯喹(Chloroquine，CQ)是具有4-氨基喹啉结构的生物碱，被广泛用于治疗和预防疟疾感染和类风湿性关节炎等自身免疫疾病[3]。近年来研究发现，氯喹可通过多种机制发挥抑制病毒的作用，同时其免疫调控作用可以减轻病毒感染时的炎症反应[4]。氯喹这一“经典老药”可能成为有效的抗病毒药物用于COVID-19患者，但其临床应用的安全性也逐渐受到关注。氯喹的不良反应可累及视网膜、心脏、神经肌肉系统、消化道
实用药物与临床 2021年8期2021-09-14
- 羟氯喹对类风湿关节炎患者血糖影响的研究进展
20009）羟氯喹（hydroxychloroquine）是一种弱碱性的4-氨基喹啉化合物[1]，于1944年首次合成[2]，与氯喹化学结构相似，但不良反应明显减少，1955年经美国食品药品监督管理局批准用于临床[3]，最初作为抗疟药物使用。在第二次世界大战中发现羟氯喹对风湿病具有缓解症状的作用[4]，此后广泛用于治疗风湿免疫疾病，如类风湿关节炎（rheumatoid arthritis，RA）、系统性红 斑狼 疮（systemic lupus eryt
中南药学 2021年7期2021-09-01
- 肺炎的控制：从氯喹到替米考星
疫苗应用之前，用氯喹治疗新冠肺炎疫情，不仅如此，氯喹还能在体外抑制PRRSV的复制。在动物抗生素中，替米考星也具有类似的作用。该抗生素是一种动物专用的大环内酯类抗生素，可用于控制猪的支原体肺炎、巴氏杆菌病和放线杆菌胸膜肺炎。体内和体外试验都表明，该药还能降低PRRSV在巨噬细胞内的复制速度，降低炎症反应。本文回顾了氯喹对新型冠状病毒肺炎的作用机理，同时探讨了替米考星控制猪呼吸道疾病的研究进展。关键词：氯喹;替米考星;猪繁殖与呼吸综合征病毒;抗病毒;炎症中图
国外畜牧学·猪与禽 2021年3期2021-08-06
- 氯喹通过阻断肿瘤坏死因子受体相关因子3自噬性降解抑制类风湿关节炎滑膜细胞活化
用［4］。目前，氯喹用于类风湿性关节炎治疗取得了较好的疗效，但其作用机制尚不明确。本研究探讨氯喹对FLS异常激活的抑制作用，并通过探讨氯喹对TRAF3蛋白水平的影响，以及对TRAF3自噬性降解的影响，以期阐明氯喹抑制FLS活化的分子机制，为氯喹治疗类风湿性关节炎的临床应用提供依据。1 材料与方法1.1 细胞培养与处理类风湿关节炎滑膜细胞（MH7A）于重庆巴而思生物科技有限公司购买，采用RPMI⁃1640培养基（Gibco，美国）补充10%胎牛血清（AusG
实用医学杂志 2021年8期2021-05-28
- 氯喹在抗新型冠状病毒肺炎中的合理使用和药学监护
[1]中，首次将氯喹用于新冠肺炎治疗，推荐用法：成人500 mg，每天2次，疗程不超过10 d。随后，基于进一步的安全性及有效性研究，2020年3月3日发表的诊疗方案(试行第七版)[2]，调整了氯喹的用法用量。此次紧急扩大氯喹适应证用于抗新冠肺炎后，有大量人群使用了该药，其药物安全性不容忽视。作者就氯喹在新冠肺炎中的合理性与药学监护进行概述，以期为临床应用提供参考。1 氯喹概述氯喹,早在1944年就开始应用于临床，常用制剂为磷酸盐制剂，即磷酸氯喹。除作为经
现代医药卫生 2021年5期2021-03-05
- 7-氯喹哪啶加合物在分离中的应用研究*
34000)7-氯喹哪啶(CAS No. 4965-33-7)作为药物生产的中间产物[1]。例如，7-氯喹哪啶作为起始原料制备取代的喹啉二酸，可用作抗哮喘药物孟鲁司特及其钠盐[2-6]。不同的制备7-氯喹哪啶的方法已在国内外得到广泛研究[1,3-9]。传统的7-氯喹哪啶的制备方法是以3-氯苯胺和巴豆醛为原料，通过Skraup-Doebner-Von Miller反应，环化得到主要为5-氯喹哪啶和7-氯喹哪啶的异构体混合物[1,3-4]。它面临低产量和提纯问
广州化工 2021年3期2021-02-23
- 喹啉类生物碱在治疗COVID-19中的应用与问题
展。喹啉类生物碱氯喹、羟氯喹作为临床应用多年的经典抗疟药，已在早期体外试验中被证明具有抗SARS-CoV-2活性，且与其他候选药物相比，喹啉类生物碱具有更优的临床安全性，有望成为治疗COVID-19的重要药物。本文围绕氯喹与羟氯喹的研究现状及应用中可能存在的问题作一概述，以期为开展喹啉类生物碱治疗COVID-19的临床应用提供支持。1 喹啉类生物碱药物的主要作用1.1 药物的结构喹啉类药物是一类结构中含有喹啉环的生物碱，具有抗疟原虫、抗病毒、抗肿瘤等药理活
西安交通大学学报（医学版） 2021年1期2021-01-14
- 羟氯喹在非疟疾疾病中的应用及研究进展
）由于弱碱性的羟氯喹进入细胞后聚积于溶酶体的酸性囊泡中，通过溶酶体内pH 值的升高，血红蛋白溶解酶的释放被抑制，从而影响血红蛋白溶解水平，干扰疟原虫的生长，最初被用于疟疾的治疗。随后抗疟药物被发现对风湿疾病患者的关节和皮肤症状亦有改善作用［1-2］，1955年羟氯喹被引入，主要是通过免疫调节作用以及免疫抑制、抗炎和光保护而发挥抗风湿作用［2］。因其具有更高的临床效率和耐受性，已被广泛应用于风湿疾病，并被国际指南推荐为基础用药。近年来，羟氯喹已在临床多个疾病
实用医学杂志 2020年14期2020-12-28
- 氯喹/羟氯喹治疗病毒感染的研究进展
现他们的新疗效。氯喹/羟氯喹因具有抗疟作用而被大家熟知。后逐渐发现氯喹/羟氯喹还具有改善病情抗风湿和免疫调节而被广泛应用于风湿性疾病治疗如类风湿关节炎、系统性红斑狼疮、皮肌炎、抗磷脂综合征等。羟氯喹跟氯喹的区别在于用羟乙基替代了氯喹中的一个乙基，正是因为这一小小的不同，使羟氯喹在人体胃肠道吸收更快，体内分布更广，毒副作用更小。现氯喹/羟氯喹因具有抗病毒、抗炎作用再次引起广大学者、临床医生的重视。而本文将综述氯喹/羟氯喹治疗病毒感染方面的研究，为新冠肺炎的用
世界最新医学信息文摘 2020年43期2020-12-27
- 氯喹类药物在新型冠状病毒肺炎治疗中的试用及其法医毒理学研究进展
逾百项，主要涉及氯喹类抗疟药、阿比多尔、法匹拉韦及瑞德西韦（remdesivir）等抗病毒药物。其中，磷酸氯喹（chloroquine phosphate）和瑞德西韦已被证明在体外培养细胞中能有效抑制新冠病毒的感染[7]。2020年2月19日公布的《新型冠状病毒肺炎诊疗指南（试行第六版）》[5]中，磷酸氯喹作为抗病毒治疗的药物被推荐使用。磷酸氯喹的药代动力学及临床不良反应均已较为明确，但由于新适应证的使用群体、用药剂量及时间均与以往有所不同，有导致不良反应
法医学杂志 2020年2期2020-11-29
- 疫情阻击战中的磷酸氯喹
提到了可采用磷酸氯喹来治疗新型冠状病毒感染的肺炎患者。今天，笔者就带您来认识一下磷酸氯喹。一、磷酸氯喹的传统应用磷酸氯喹与核蛋白有较强的结合力，与DNA形成复合物，从而阻止DNA的复制与RNA的转录；还能抑制磷酸掺入疟原虫的DNA与RNA。由于核酸的合成减少，干扰了疟原虫的繁殖。鉴于磷酸氯喹具有以上的药理作用，故在临床上，该药可用于治疗对氯喹敏感的恶性疟、间日疟及三日疟；还可用于疟疾症状的抑制性预防及治疗肠外阿米巴病、结缔组织病、光敏感性疾病等。二、磷酸氯
科学生活 2020年3期2020-11-28
- 氯喹治疗新型冠状病毒肺炎致肝生化指标升高4例
430061)氯喹属于4-氨基喹啉类药物，是一种上市多年的人工合成抗疟药物，可有效抑制冠状病毒(SARS-CoV)的感染与传播[1]，提示该药可能为一种潜在的广谱抗病毒药物。研究表明，氯喹在细胞水平上有抗新型冠状病毒(SARS-CoV-2)活性[2]，具有治疗新型冠状病毒肺炎(coronavirus disease 2019，COVID-19)的潜力。我院作为COVID-19患者收治定点医院，住院患者使用磷酸氯喹治疗COVID-19期间，严密监测患者的临
医药导报 2020年9期2020-08-31
- 氯喹通过下调Wntβ-catenin通路表达抑制低氧环境下肝癌细胞增殖、侵袭和转移
的 本研究探讨氯喹对肝癌细胞在低氧环境下的增殖和侵袭的影响及其潜在的作用机制。方法 取肝癌细胞HepG2细胞分成空白对照组，阴性对照组，和氯喹干预组，采用qPCR检测氯喹在肝癌细胞HepG2以及正常肝组织上皮细胞SMMC-7721中氯喹的表达水平。用氯喹处理HepG2细胞;通过MTS微量酶反应比色法、流式细胞术、western blot，葡萄糖和乳酸检测分析试剂盒，检测给予氯喹刺激后对HepG2的增殖、侵袭的影响、以及其对Wntβ-catenin通路表
中华养生保健 2020年11期2020-08-16
- 氯喹和羟氯喹药理特性及新型冠状病毒肺炎（COVID-19）治疗应用
的抗病毒药物）和氯喹（chloroquine）（一种经典的抗疟疾药物）对SARS-CoV-2生长的抑制作用[3]。在COVID-19患者中进行的初步临床治疗结果表明，与对照组相比，氯喹在临床疗效和病毒清除方面均有效[4-5]。氯喹列入中国《新型冠状病毒肺炎诊疗方案（试行第六版）》，并在第七版细化更新[6-7]。已被证实，羟氯喹（氯喹同类药）体外具有抗SARS冠状病毒的活性[8]。最近，法国初步临床观察也发现羟氯喹对COVID-19有治疗效果[9]。随后，美
中国药理学与毒理学杂志 2020年4期2020-08-14
- 磷酸氯喹用于感染性疾病的安全性及有效性文献分析*
)》[2]。磷酸氯喹作为抗病毒药物首次出现在诊疗方案中，推荐用法：成人500 mg，每日2次，疗程不超过10 d。2020年2月26日卫健委又发布《关于调整磷酸氯喹治疗新冠肺炎用法用量的通知》[3]，为了确保药物使用的安全性及有效性，将磷酸氯喹剂量调整为：体质量50 kg以上者，每次500 mg，每日2次，疗程7 d；体质量50 kg以下者，第1，2天每次500 mg，每日2次，第3～7天每次500 mg，每日1次，疗程7 d。笔者通过检索国内外磷酸氯喹治
医药导报 2020年6期2020-06-18
- 抗病毒“神药”因世卫表态再受瞩目
议的抗疟疾药物羟氯喹遭遇反转再反转。当地时间3日，世卫组织（WHO）决定恢复10天前叫停的羟氯喹抗新冠病毒试验。诞生于上个世纪的抗疟疾老药羟氯喹在成为“抗疫明星”的路上，受到过美国总统特朗普亲自服药并大力“带货”的加持，也遭遇了国际学术期刊《柳叶刀》的质疑。而WHO对该药的态度也几经变化。目前来看，羟氯喹在被证实有效的路上仍有很多未知数。谭德塞最新表态引发关注世卫组织总干事谭德塞在3日记者会上表示，世卫组织“团结试验项目”执行小组同意继续进行羟氯喹抗新冠病
环球时报 2020-06-052020-06-05
- 欧洲多国禁用特朗普“神药”
使用抗疟疾药物羟氯喹治疗新冠患者。报道称，世卫组织25日宣布，暂停使用羟氯喹治疗新冠患者临床试验。原因是近期英国《柳叶刀》杂志发表的报告显示，抗疟疾药物氯喹或羟氯喹对治疗新冠患者并没有疗效，使用不当还可能引发并发症。当地时间26日，法国政府第一个宣布禁用羟氯喹治疗新冠患者。随后，意大利、比利时等国也相继做出类似决定。德国《焦点》周刊表示，美国总统特朗普曾多次推荐羟氯喹，甚至还以身试药。现在的结果似乎是对特朗普的“嘲笑”。▲（昭东）
环球时报 2020-05-292020-05-29
- 氯喹和羟氯喹在新型冠状病毒肺炎治疗中的临床研究进展及其心脏毒副作用
特效药的情况下，氯喹和羟氯喹老药新用，为COVID-19患者带来新的希望。氯喹服用过量可致死，其相关心脏毒副作用虽是一种少见且严重的不良事件，但也可导致患者死亡。本文主要对氯喹和羟氯喹治疗COVID-19的临床研究进展、心脏毒副作用及其相关机制进行了综述。1 氯喹和羟氯喹在COVID-19中的临床研究进展氯喹和羟氯喹是用于抗疟疾治疗70年以上的药物，后作为免疫抑制剂扩展为长期治疗结缔组织疾病。由于氯喹和羟氯喹具有类似弱碱基的化学结构和免疫调节功能，因此二者
实用心脑肺血管病杂志 2020年3期2020-05-26
- 停药了！特朗普结束服用羟氯喹
，他已结束服用羟氯喹的疗程。“结束了，刚结束了，”特朗普在辛克莱广播当地时间24日播出的一档节目中透露，自己已结束服用羟氯喹的疗程。特朗普还称：“顺便说一句，我还活着哦。”特朗普18日曾自爆称，自己已定期服用羟氯喹药物一周半时间，目的是预防感染新冠病毒。特朗普称，他本人并不确定这种药物是否有效，但他认为，即使该药物无效，也不会让人“生病或者死亡”。特朗普服用羟氯喹预防新冠病毒的说法随即引发舆论哗然。在20日举行的新冠肺炎例行发布会上，世卫组织卫生紧急项目负
环球时报 2020-05-262020-05-26
- 磷酸氯喹：老药新用治“新冠”
视野，它就是磷酸氯喹。从抗疟疾到抗病毒磷酸氯喹（本名氯喹）是一种上市多年的抗疟药物，要追溯它的历史，可以从奎宁说起。1820年，法国两位著名药学家成功从金鸡纳树皮中提炼出历史上最早的抗疟药——奎宁。1934年，德国安德撒博士通过对奎宁进行结构改造，合成了一个结构简化但药效依然显著的奎宁替代物——氯喹。氯喹的出现，替代奎宁作为预防疟疾和抗风湿病常规用药。随着氯喹的广泛应用，许多疟疾流行地区开始出现氯喹耐药，耐药性愈演愈烈。此外，氯喹治疗窗窄，易出现不良反应，
家庭医药 2020年4期2020-05-14
- 羟氯喹之争
末记者 王江涛羟氯喹通常被用于预防和治疗疟疾。 李远 ❘ 摄羟氯喹这款有着半个多世纪历史的老药在近一个月的时间里面临着如此多的争议，成为全球抗疫中科学专业性遭受侵蚀的又一个缩影。对恐惧而无助的人而言，救命稻草所传递出的希望具有独特的影响力。新型冠状病毒肺炎全球确诊感染案例已在2020年4月中旬突破200万，但一直没有治疗的特效药，世界各地的科学家主要根据既往研究对已经批准的现成药物进行筛选，然后在需要治疗的新型冠状病毒肺炎感染者中进行试验，以寻找疗效更好的
南方周末 2020-04-232020-04-23
- 治疗新冠肺炎，羟氯喹是否比氯喹更合适
版中，首次将磷酸氯喹纳入新冠肺炎的诊疗方案。钟南山院士在接受央视采访时介绍，氯喹现在不是特效药，但是一个有效药。磷酸氯喹为治疗疟疾的经典药品，近年来研究表明磷酸氯喹对于冠状病毒有一定的抑制作用[1]。但由于磷酸氯喹治疗窗较窄，治疗剂量与中毒剂量相近。其剂量在nCoV-19的应用成为研究热点。羟氯喹是一种合成的4-氨基喹啉衍生物，具有抗疟疾和抗风湿作用。它在1946年首次合成，在母体化合物氯喹中添加了一个羟基，以降低毒性。随后动物实验表明，氯喹的毒性是羟氯喹
中国合理用药探索 2020年3期2020-04-22
- 治疗新冠肺炎，抗疟老药派上新用场
急使用授权，磷酸氯喹和硫酸羟氯喹可用于治疗新冠肺炎。氯喹这种抗疟老药，再次引起广泛关注。在此次席卷全球的新冠肺炎疫情之中，中国科学家率先提出了将氯喹用于治疗新冠肺炎患者的设想，并且在临床试验中证明了其疗效，后被纳入国家卫健委的诊疗指南中。目前，针对氯喹的国际合作正在逐步展开。非典之后：氯喹如何从幕后走向台前？作为中国国内首次提出用氯喹治疗患者的医生，中山大学附属孙逸仙医院呼吸内科主任江山平在过去两个月里紧张忙碌。他所在的这家医院创建于1835年，是中国最早
科学导报 2020年21期2020-04-21
- 抗疟药氯喹：抗病毒的重磅武器？
病性感染的爆发。氯喹(Chloroquine)从1944年开始应用于临床，最初用来治疗疟疾，随后用途逐渐扩大，广泛用于治疗肝阿米巴病、华支睾吸虫病、肺吸虫病、结缔组织病等。近期研究显示出氯喹有一定的抗病毒作用，对多种病毒有效，其机制可能是通过改变细胞溶酶体内pH值，干扰内吞小体介导的病毒进入，并抑制病毒的复制[2-4]。令人振奋的是，最新的体外研究结果显示，氯喹能够有效地抑制2019新型冠状病毒(2019 novel coronavirus，COVID-1
药学研究 2020年2期2020-04-01
- 7-氯喹哪啶加合物的制备和溶解性研究*
34000)7-氯喹哪啶(CAS No.4965-33-7)作为药物生产的中间产物[1]。例如，7-氯喹啶作为起始原料制备2-取代的喹啉二酸，它是白三烯受体拮抗剂MK-0679，可用作抗哮喘药物孟鲁司特及其钠盐[2-6]。因此，它引起了合成化学家的极大关注，不同的制备7-氯喹哪啶的方法已在国内外得到广泛研究[1,3-9]。传统的7-氯喹哪啶的制备方法是，以3-氯苯胺和巴豆醛为原料，通过Skraup-Doebner-Von Miller反应，环化得到主要为5
广州化工 2020年5期2020-03-31
- 法国争论“神药”到底靠不靠谱
患者在服用硫酸羟氯喹6天后痊愈了！该结果引发舆论沸腾，不少民众及患者将其视为“神药”。就连美国总统特朗普也认为它的抗疫效果“令人鼓舞”，赞同用此治疗新冠肺炎。但法国医学界专家表示，氯喹（硫酸羟氯喹的主要成分）的药性和副作用一直备受质疑，绝不能草率用药。“神药”原是廉价抗疟药截至当地时间24日，法国已确诊19856例，死亡860例。法国上下都在期待特效药。氯喹是一种常见的廉价处方药，主要用于治疗疟疾，由氯喹衍生出的羟氯喹也有数十年的临床应用历史。法国电视二台
环球时报 2020-03-252020-03-25
- 氯喹和羟氯喹的应用进展
01340 引言氯喹和羟氯喹是在奎宁的结构基础上合成的新型抗疟药，因其具有用量少、安全性高等优点被世界各国广泛用于治疗疟疾。如今，羟氯喹作为免疫抑制剂应用于风湿病[1]，并被国际指南推荐为系统性红斑狼疮基础用药[2]。近年来，随着对氯喹作用机制的深入研究，发现氯喹也是一种潜在的广谱抗病毒药物[3]，已通过体外实验或动物模型证实其可有效抑制病毒感染。本文将这两种药物的化学结构、药理作用及临床使用现状进行总结，以提高医生对这两个古老药物的认识，从而发挥老药新用
国际生物医学工程杂志 2020年4期2020-03-06
- 70年老药氯喹带来“新希望”
结果可以明确磷酸氯喹治疗新冠肺炎具有疗效，专家一致推荐应该快速将磷酸氯喹纳入新一版的诊疗方案。19日，该药被国家卫健委纳入新冠肺炎第六版诊疗方案。磷酸氯喹，简称氯喹，最早是作为抗疟药使用的。2003年时研究发现，氯喹可有效预防和阻止SARS病毒在细胞中的复制。氯喹对新型冠状病毒有体外抑制活性，半抑制浓度（IC50）是1.13 uM。也就是说，1.13 uM浓度的瑞德西韦，即可对新冠病毒的抑制程度达到50%。“磷酸氯喹是一种有70年历史的抗疟药，随着近年来医
文萃报·周五版 2020年9期2020-03-05
- 美国FDA紧急批准硫酸羟氯喹和磷酸氯喹用于治疗COVID-19
)医院使用硫酸羟氯喹(hydroxychloroquine sulfate)和磷酸氯喹(chloroquine phosphate)对已入院的青少年及成年COVID-19患者进行治疗。这两种药物(来源于社会捐赠)将由美国应急药品国家战略储备局(SNS，Strategic National Stockpile)与美国联邦紧急管理局(Federal Emergency Management Agency，FEMA)合作分配至各州，再由各州的卫生部门根据实际需要
广东药科大学学报 2020年2期2020-03-03
- 氯喹治疗新型冠状病毒肺炎致3例不良反应分析
肺炎”，给予磷酸氯喹片0.5g，每日2次，口服；重组人干扰素α2b注射液500万IU，每日2次，雾化吸入抗病毒治疗；盐酸氨溴索口服溶液10ml，每日2次，口服化痰治疗；贞芪扶正胶囊1.4g，每日2次，口服增强免疫力。患者服用磷酸氯喹之前查心电图提示正常心电图。服用四天后出现心悸，急查心电图提示：1.窦性心律2.电轴左偏，心率66次/分。考虑磷酸氯喹引起该反应可能性大，停用磷酸氯喹，其余治疗方案不变，心慌逐渐好转。例2患者男，49岁，于2020年02月06日
国际感染病学(电子版) 2020年2期2020-03-03
- 氯喹抗病毒作用研究进展
10006)磷酸氯喹是临床上最常用的抗疟药物，由于其免疫调节特性，在治疗系统性红斑狼疮、类风湿性关节炎等自身免疫性疾病上已被广泛使用[1]。研究已显示氯喹具有广谱抗病毒活性[2]，在《新型冠状病毒肺炎诊疗方案(试行第六版)》中首次将磷酸氯喹纳入抗病毒治疗药物[3]，因此，其对新型冠状病毒肺炎(COVID-19)的治疗效果与开展临床试验情况备受关注。氯喹在疟疾治疗研究中有大量报道，但其治疗病毒性感染疾病研究较少，为此，本文主要从氯喹的抗病毒潜在作用机制、抗病
广东药科大学学报 2020年4期2020-03-03
- 氯喹对肝癌细胞体内外生长的影响及其与自噬的关系
子信号通路参与。氯喹（chloroquine）是一种治疗疟疾、类风湿性疾病的药物，同时也是自噬（autophagy）抑制剂，可通过选择性地抑制细胞酸性溶酶体的降解作用而抑制自噬，导致细胞死亡[5-6]。氯喹可以通过miR-26 b 靶向调控Mcl-1水平诱导肝癌细胞Hep G2凋亡[7]，氯喹还可以使肝癌组织G0/G1期细胞周期停滞，诱导DNA损坏并促进细胞凋亡[8]。细胞生理反应不仅含有增殖、凋亡、侵袭、迁移过程，还包括细胞自噬。自噬属于II型程序性死亡
中国普通外科杂志 2020年1期2020-02-18
- 氯喹抗冠状病毒的作用及其安全性研究进展
361102）氯喹是一种经典抗疟药，用于预防和治疗疟疾，也是一种有效的抗炎剂，用于治疗类风湿性关节炎和红斑狼疮，同时还具有潜在的抗病毒活性，可通过抑制pH依赖步骤抑制病毒复制，如虫媒黄病毒、逆转录病毒和冠状病毒[1]。2019年12月底陆续出现不明原因肺炎患者，随后经专家鉴定为新型冠状病毒——严重急性呼吸综合征冠状病毒2（severe acute respiratory syndrome coronavirus 2，SARS-CoV-2）感染引起的肺炎，
中国药理学与毒理学杂志 2020年4期2020-01-13
- 氯喹类药物的眼毒性及其预防
450003)氯喹类药物磷酸氯喹和羟氯喹由2个芳香环组成，同属于4-氨基喹诺酮类衍生物，因最初应用于疟疾的治疗，又被称为抗疟药，但是随着青蒿素的应用，作为疟疾用药逐渐减少。氯喹类药物现常用于皮肤病、自身免疫性疾病(如系统性红斑狼疮和类风湿性关节炎)等疾病的治疗[1]。初步研究显示，磷酸氯喹对2019年底爆发的新型冠状病毒肺炎(corona virus disease-19，COVID-19)有一定的治疗效果，目前国家科技部推荐应用该药治疗COVID-19
河南医学研究 2020年12期2020-01-11
- 氯喹和羟氯喹抗病毒治疗药理作用及不良反应研究进展
阳618000）氯喹和羟氯喹作为经典抗疟药物，广泛用于疟疾与阿米巴的治疗，临床也存在药品超说明书用药，如多形性日光疹、日光性荨麻疹等皮肤病症。另外，因氯喹类药物有潜在的免疫调节作用，是类风湿关节炎及红斑狼疮等免疫性疾病治疗中的二线推荐药物。2020年2月18日，《新型冠状病毒肺炎诊疗方案（试行第六版）》首次纳入磷酸氯喹和阿比多尔2种“老药”，规定总疗程不超过10 d，并提醒其相关不良反应及药物相互作用，明确提出“在临床应用中进一步评价目前所试用药物的疗效”
中国药业 2020年21期2020-01-10
- 羟氯喹与贝伐单抗协同抑制HUVEC细胞生长的作用及机制
[4]。抗疟药羟氯喹(hydroxychloroquine，HCQ)可抑制自噬体与溶酶体的融合及降解，从而抑制细胞自噬[5]。羟氯喹目前主要用于风湿免疫性疾病的治疗，近年来，它的抗肿瘤作用逐渐被揭示[6]。但是，羟氯喹的抗肿瘤作用机制非常复杂，目前报道的作用机制有：抑制细胞自噬、影响溶酶体功能、调节免疫、抑制炎症反应、影响内涵体功能、诱导细胞凋亡、增敏放化疗等。有研究提示，贝伐单抗与羟氯喹联用可以协同抑制多种肿瘤的生长[7]。然而，羟氯喹与贝伐单抗联用对肿
中国药理学通报 2019年11期2019-11-06
- 羟氯喹在皮肤疾病中应用及安全性研究进展
200092)羟氯喹属4-氨基喹啉类抗疟药，其最初用于治疗疟疾。20世纪50年代，羟氯喹成功用于治疗系统性红斑狼疮，20世纪70年代逐渐被用于治疗风湿性疾病和光线性疾病[1]。羟氯喹的药理作用与其结构中的4-氨基化合物作用有关。羟氯喹的药理作用主要包括免疫抑制、抗炎、减少紫外线诱发的反应以减轻皮疹及日光保护作用等[2],由于其良好的安全性和可靠性，越来越广泛地应用于多种皮肤病的治疗，包括红斑狼疮、皮肌炎等结缔组织病；扁平苔藓、结节病、斑秃、慢性荨麻疹等自身
医学综述 2019年19期2019-10-25
- 羟氯喹致高度房室传导阻滞1例
尼松、迪巧片、羟氯喹每次200 mg 日2次（19 d）”，病情稳定，于2018年2月9日出院，出院后仍服用“羟氯喹每次200 mg 日2次、醋酸泼尼松25 mg日1次、迪巧片2片，日1次”。此次因反复头晕、眼前黑朦5 h（共发作20次左右）于2018年2月12日来我院急诊。急诊心电图提示窦性心律，高度房室传导阻滞，最长R-R间期2.7 s，给予“阿托品0.5 mg iv”后收入心内科。入院后给予泵入“异丙肾上腺素”，但心率维持不住，患者反复出现头晕、近乎
中国医药指南 2019年12期2019-01-07
- 氯喹通过激活P38MAPK通路诱导人肝癌HepG2细胞凋亡
新的思路[3]。氯喹(chloroquine，CQ)既往广泛应用于疟疾、炎症和病毒感染性疾病的治疗[4-6]，近年来，由于其抗肿瘤作用备受学者关注。目前，氯喹的抗肿瘤机制大多集中在其对自噬(autophagy)的抑制作用，从而使肿瘤细胞难以抵抗不利环境[7]。有研究表明，氯喹可抑制肝癌细胞的增殖和诱导细胞凋亡[8]，但氯喹抗肿瘤的具体作用机制尚不清楚。P38丝裂原活化蛋白激酶(P38 mitogenactivated protein kinase，P38M
癌变·畸变·突变 2018年6期2018-12-07
- 氯喹通过Akt/PI3K和PKC信号通路促进GLUT4转运
共聚焦显微镜监测氯喹作用下GLUT4（葡萄糖转位蛋白4）的转位和细胞内Ca2+水平的变化。结果 氯喹对L6细胞GLUT4转位有显著的促进作用。G?6983（PKC的抑制剂）和Wortmannin（PI3K的抑制剂）能够抑制氯喹诱导的GLUT4转位上膜。同时，Wortmannin能够降低氯喹刺激的L6细胞内Ca2+的增加，然而G?6983则对氯喹引起的L6细胞内Ca2+的增加没有影响。结论 氯喹通过Akt/PI3K和PKC通路增强L6细胞内GLUT4转运。同
中西医结合心血管病电子杂志 2018年15期2018-09-12
- 氯喹通过Akt/PI3K和PKC信号通路促进GLUT4转运
苦物质的代表——氯喹，最初是用来治疗疟疾的药物。随着研究的深入，它的许多其他的作用也不断被科学家们发现。早在1991年时，就有科学家指出，氯喹可以增加胰岛素的作用来促进葡萄糖的摄取，但其具体的作用机制目前仍不清楚。GLUT4是在骨骼肌葡萄糖代谢中一个非常重要的葡萄糖转运体[5]，在本研究中，我们主要以GLUT4作为药物研究的一个靶点，研究氯喹对L6细胞内GLUT4转位的影响并尝试进一步研究它的作用机理。1 材料与方法1.1 实验对象稳定表达转染了红色荧光蛋
中西医结合心血管病杂志(电子版) 2018年15期2018-07-11
- 氯喹在肿瘤中的应用研究进展
610072)氯喹在肿瘤中的应用研究进展史婷婷1,2，肖洪涛1,2Δ(1.电子科技大学医学院，四川 成都 610072；2. 电子科技大学附属医院·四川省人民医院 药学部，四川 成都 610072)氯喹是传统的抗疟疾药物，近年来，发现其是一种具有抗肿瘤活性的药物。氯喹的抗肿瘤作用机制涉及凋亡、自噬、肿瘤干细胞的清除、血管正常化以及免疫反应。通过这些机制，氯喹在肿瘤治疗中发挥重要作用，可增强放疗与化疗的效果，但同时也存在一些不良反应。更重要的是，氯喹的剂量
中国生化药物杂志 2016年5期2016-01-26
- 复方地巴唑氢氯噻嗪胶囊中磷酸氯喹的杂质定性分析
氯噻嗪胶囊中磷酸氯喹的杂质定性分析陈晓英（福建生物工程职业技术学院食品与生物工程系，福建福州350002）采用高效液相色谱法（HPLC）（紫外检测器UV和二级管阵列检测器DAD）和质谱法MS）对复方地巴唑氢氯噻嗪胶囊中磷酸氯喹所产生的杂质进行定性鉴别与归属.实验使用Luna C18色谱柱，以甲醇-2%醋酸（υ/υ 10∶90）为流动相，流速0.5 mL/min，柱温为室温，进样量为20μl，紫外检测波长为324 nm，DAD检测波长扫描范围为200～400
海南师范大学学报（自然科学版） 2015年4期2015-10-26
- 丙戊酸钠参与脊髓水平疼痛－瘙痒调控的研究
神经病理性疼痛与氯喹诱发的急性瘙痒的影响。方法实验一：将昆明种雄性小鼠48只随机分为6组：神经病理性疼痛组（SNI）、假手术组（Sham）、瘙痒组（CQ）、瘙痒溶媒组（NS）、疼痛瘙痒组（SQ）及空白对照组（CON）；CON、SNI、Sham、SQ组在术前1 d，术后1、3、5、7、9、10 d测定左后足机械痛阈值（MWT），CON、CQ、NS、SQ组分别于右后足足底注射氯喹或生理盐水后观察小鼠舔足时间。实验二：昆明种雄性小鼠16只随机分为SQ-V组和SQ
安徽医科大学学报 2015年10期2015-07-21
- 氯喹在诱导肝癌细胞死亡中的作用机制研究
200032)氯喹在诱导肝癌细胞死亡中的作用机制研究丁振斌史颖弘彭远飞宋康周俭樊嘉(复旦大学附属中山医院肝外科，上海200032)摘要目的：研究自噬抑制药物氯喹(chloroquine，CQ)诱导肝癌细胞死亡的作用机制，探索自噬相关药物可能的临床应用价值。方法：选取3种肝癌细胞系，给予不同浓度CQ干预24 h，采用MTT法检测细胞的增殖情况，采用碘化丙啶(PI)染色法检测细胞死亡，采用Hochest33342染色、末端脱氧核苷酸转移酶介导的dUTP缺口末
中国临床医学 2015年2期2015-03-12
- 全血及血清中羟氯喹HPLC测定方法的建立及其应用
8全血及血清中羟氯喹HPLC测定方法的建立及其应用罗雪梅1，司慧敏2，姚 瑶1，葛卫红1*南京大学医学院附属鼓楼医院1药学部，2风湿免疫科，南京 210008目的：建立高效液相色谱法测定人全血及血清中羟氯喹浓度。方法：200 μL人全血（血清）样品经400 μL的10%甲酸-乙腈（1∶9）沉淀后，取上清液进行色谱分析。采用Zorbax SBC18为色谱柱，以乙腈-0.2 mol·L-1磷酸二氢钾（15∶85，v/v，磷酸调pH=3.0）为流动相，检测波长：
药学与临床研究 2015年6期2015-03-06
- 氯喹在抑制癌细胞增殖方面的研究进展
435000)氯喹在抑制癌细胞增殖方面的研究进展杨 罡，李 劲(湖北省黄石市中医医院，湖北 黄石 435000)氯喹；癌症；自噬；癌细胞增殖全球癌症发病呈现迅猛增长态势，开发有效的抗癌药物十分迫切，然而开发新的抗癌药需要投入巨大的资金和精力，平均需要花费15年以及几百亿美元的费用，著名药理学家及诺贝尔奖获得者詹姆斯布莱克曾提到过“发现新药的最有效的途径是以现有药物为出发点”[1-2]。解决这个问题的一个途径是发现已有药物的新的功能。氯喹因具有广泛的生理学
现代中西医结合杂志 2015年24期2015-02-22