栀子苷及其衍生物药理活性的研究进展

赵亚南,张卫明,钱 骅,赵伯涛＊

(1.南京野生植物综合利用研究院,江苏南京 210042;2.南京师范大学生命科学学院,江苏南京 210046)

栀子为茜草科植物 (Garden ia jasm inoides Ellis)的干燥成熟果实,其性寒、味苦,归心、肝、肺、胃、三焦经,具有泻火除烦,清热利尿,凉血解毒之功。用于热病心烦,黄疸尿赤,血淋涩痛,血热吐衄,目赤肿痛,火毒疮疡,外治扭挫伤痛[1]。栀子苷是栀子的干燥成熟果实中含有的一种环烯醚萜苷类化合物,京尼平是栀子苷的苷元,它们是栀子的主要药效成分,具有多种药理活性,近年来对其药理及其作用机制的一些研究较为深入。本文就栀子苷及其衍生物对降血糖、抗炎、抗肿瘤、神经退行性疾病的药理活性及其作用机制的研究进行了综述。

1 降血糖的作用

糖尿病在临床上表现出高血糖的特点,而威胁糖尿病病人生命最严重的病理为心血管病变,约70%以上病人死于心血管性病变的各种并发症。因此,对血糖浓度的调节和阻止其对心血管的伤害是治疗糖尿病的关键所在。

过去的一些研究表明栀子苷有降血糖的作用,但对其的生理调节机制的了解并不多。肝脏糖原磷酸化酶 (GP)和葡萄糖 6磷酸酶 (G6Pase)是维持血糖平衡的重要因素,同时也是抗糖尿病药物研究的切入点。WU Shao-yu、WANG Guang-fa[2]等以高脂肪饲料和链脲霉素喂养造模的小鼠为研究对象,将小鼠分为两组,一组喂养栀子苷 2周,另一组作为对照,分别测其血糖含量、胰岛素浓度及总的胆固醇和甘油酸三酯。以探究栀子苷在对糖尿病小鼠的降血糖的过程中,GP和 G6Pase是否起到了介导的作用。……