青霉素作用机制和不合理应用分析

李丽娥

青霉素作用机制和不合理应用分析

李丽娥

青霉素;耐药机制;应用分析

近年来,随着抗菌药物品种的增多和应用量的增加,细菌耐药性随之增加。合理应用抗菌药已是各医院面临的严峻课题。青霉素作为抗菌药物的先祖,目前在基层医院仍使用范围广、用量大,仍存在不合理应用情况,以下就其作用机制和不合理应用加以分析。

1 青霉素作用机制

通过抑制细菌的转肽酶,阻止细胞壁合成中的黏肽交联,使细胞壁合成发生障碍,导致细菌破裂死亡[1]。

1.1 青霉素对生长旺盛的细菌作用强,对静止状态下细菌作用弱或无效,因为前者需要不断合成新的细胞壁,而后者已经合成的细胞壁不受青霉素的影响。

1.2 青霉素对哺乳动物毒性极小,因为哺乳动物细胞没有细胞壁,也不含有黏肽。

1.3 在青霉素的致死浓度下,有些“顽固菌”并不死亡,而且其形态正常,但其子代对青霉素很敏感。因为受青霉素抑制的合成细胞酶具有黏肽水解酶活性。近年来,β-内酰胺类的药物具有时间依赖性杀菌作用,24 h给药时间内血清中抗生素的药物浓度低于最低抑菌浓度(MIC)。

2 耐药性形成的机制

常见的耐药机制有灭活酶的产生,即水解酶和合成酶(钝化酶)。前者如β-内酰胺酶能使青霉素的β-内酰胺环水解断裂而灭活。后者可催化某些基团结合到抗生素的羟基或氨基上而灭活[2]。

3 青霉素不合理应用与分析

3.1 滥用于预防感染 青霉素适用于敏感细菌所致各种感染,是用于治疗疾病的,用于预防感染的范围非常有限,如可用于风湿性心脏病或先天性心脏病患者进行口腔、牙科、胃肠道或泌尿生殖道手术和操作前的预防感染。……