盐酸左氧氟沙星片在健康受试者体内的相对生物利用度与生物等效性分析

步建设 袁德莲

山东省邹城市太平镇平阳寺卫生院，山东邹城 273514

1 资料与方法

1.1 一般资料

统计20位志愿者的资料。年龄为（23.2±1.8）岁，身高为（168.8±6.2）cm，体重为（60.9±8.8）kg，BMI(体质量指数)为20～24kg/m2。文化程度为：大专以及大专以上文化程度6例，高中及高中以上7例，初中及初中以上5例，初中以下2例。所有志愿者无论是年龄、性别，还是文化程度和家庭背景等方面都不存在较大差异，具有可比性，不具有统计学意义（P＞ 0.05）。

1.2 方法

将志愿者随机分成两组，试服国产盐酸左氧氟沙星片与200 mg参比制剂2种药剂。志愿者在进行试验之前需禁食12 h，并于翌日早餐前温水服用药剂。在服药和抽血期间应禁止患者服用饮料，忌烟酒。服药2 h之后可饮水，4 h之后可进食部分低脂食物。在整个过程中需对患者的不良反应进行严密监测。

1.3 建立评价测定方法学

1.3.1 色谱条件 色谱柱采用HypersilC18柱，尺寸为150 mm×4.6 mm，5 μm。流动相为0.04 mol/L的磷酸-乙腈、三乙胺（21:79:0.4）；流速保持在1.0 mL/min，柱温为40℃，检测波的长度为294 nm。

1.3.2 制备标准曲线 在1 mL空白血清中加入不等剂量浓度为500 mg/L的国产盐酸左氧氟沙星，分别制备0.1、0.2、0.5、1.0、2.0、4.0、5.0 mg/L浓度的左氧氟沙星溶液。对色谱的峰面积分值进行记录，取平均值对血清药物浓度进行作图，并得出血清的标准曲线与线性的回归方程C=0.004 2A-0.0544，r=0.9999；线性的检测范围在0.1～5.0mL/L之间，最低检测浓度是0.1 mg/L。

1.4 统计学分析

本次实验数据采用SPSS 12.0软件进行统计学分析，其中计量资料对比采用t检验，计数资料对比采用卡方检验，以P＜ 0.05为差异有统计学意义。

2 结果

2.1 2种制剂的药动学参数

详见表1。相对生物利用度平均为F0-24（97.7±17.2）%，F0-∞（97.4±15.8）%。

表1 受试者2种制剂的药动学参数（n=20）（±s）

表1 受试者2种制剂的药动学参数（n=20）（±s）

参数 受试制剂 参比制剂Cmax（mg/L） 2.08±0.38 2.03±0.42 tmax （h） 1.13±0.28 1.06±0.32 t1/2 （h） 7.37±0.92 7.39±0.94 AUC0-24（mg·h/L） 13.17±2.28 13.73±2.92 AUC0-∞（mg·h/L） 97.7±17.2 97.4±15.8

2.2 2种药物的生物等效性评价

详见表2。

表2 2种药物的生物等效性评价

3 讨论

受试盐酸左氧氟沙星相对于参比制剂，生物利用度是（97.7±17.2）%，且2种药物具有生物等效性，但是二者个体存在显著差异具有统计学意义P＜ 0.05，表明在临床中要注重对个体化的给药。在整个实验过程中，没有出现志愿者存在药物过敏症状，表明此制剂具有良好的临床安全性。

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