中枢神经系统药物分析

王世峰

万特制药（海南）有限公司 海南省海口市 570314

中枢神经系统药物分析

王世峰

万特制药（海南）有限公司 海南省海口市 570314

中枢神经系统药物主要包括：镇静催眠药、抗癫痫药、抗抑郁药、镇痛药和抗老年痴呆药等。本文以中枢神经系统药物的作用机理和分类为分析对象，阐述药物的具体功能，并列举出常见药物的性能功效，帮助读者进一步认识中枢神经系统药物。

镇静催眠药；抗癫痫药；抗抑郁药；镇痛药；抗老年痴呆及改善脑代谢药

中枢神经系统是脑与脊髓所构成的神经系统，在人体生理活动中具有主导和协调的作用。中枢神经系统药物用于调节维持人体中枢神经系统的稳定性和协调性。在不同病理环境下，中枢神经系统药物具有不同的应用表现，对疾病的作用机理也各不相同。

1 镇静催眠药

镇静与催眠是中枢神经系统的两种不同抑制程度。由小剂量或作用弱引起镇静效果的药品称为镇静药；由中等剂量或作用强而短 ，给药后起到催眠作用的药品称为催眠药。中枢镇静催眠药物主要分为巴比妥类、苯二氮卓类和其他类等。按照时效分类长效药物为苯巴比妥，中效药物有异戊巴比妥、环已巴比妥，短效药物为司可巴比妥，超短效药物有海索比妥、硫喷妥钠。典型镇静催眠药有：地西泮、氟西泮、硝西泮、阿普唑仑、艾司唑仑（舒乐安定）、水合氯醛等。例如：地西泮可选择性作用于人体大脑边缘系统海马和杏仁核内的GABAA受体，吸收效果快，口服30-90分钟达到药峰浓度，静脉注射数分钟即可显效。地西泮是DBZ类抗焦虑药，其与中枢BDZ受体结合促进γ-氨基丁酸GABA的释放或促进突触传递，提高GABA在中枢神经系统中的抑制作用，增强人体脑干网状结构受刺激后的的皮层和边缘性觉醒反映的抑制和阻断。当较大剂量时可对人体进行催眠，是目前临床上最常用的催眠药。

2 抗癫痫药

癫痫患者脑组织中存在局部病灶，其中大量神经元突然同时去极化时产生高频率、同步化、爆发式放电，并向病灶周围正常脑组织扩散，导致更加广泛的脑组织兴奋，进而引起癫痫症的发作。控制癫痫症发作是使用药物作用于病灶周围正常神经组织，遏制异常放电的扩散。应根据癫痫的发作类型和临床特征选择不同的中枢神经系统药物。癫痫症状可分为局限性发作和全身性发作。局限性发作中单纯局限性发作表现的特征是局部肢体运动活动异常，可采用卡马西平、苯妥英钠、苯巴比妥药物治疗；综合性局限性发作临床表现特征是冲动性神经异常，无意识的行动，可采用扑米酮、丙戊酸钠、拉莫三嗪药物治疗。全身性失神发作表现为短暂的意识丧失，进行中的活动停止，3Hz脑电异常，可采用乙琥胺、氯硝西泮、丙戊酸钠、拉莫三嗪药物治疗；全身性肌痉挛发作表现为肌肉阵挛性抽搐，可采用丙戊酸钠、氯硝西泮药物治疗；全身性强直-阵挛性发作表现为意识丧失，全身抽搐，可采用卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠、扑米酮、丙戊酸钠等进行药物治疗。典型药物有苯妥英钠（大伦丁纳）。苯妥英钠具有膜稳定作用，减少钠内流，抑制概内流，导致动作电位不易产生，进而降低神经细胞的兴奋性，增强脑内GABA能神经的中枢抑制作用。

3 抗抑郁药

抑郁是由多种原因引起的神经活动障碍疾病。引起精神分裂症的原因主要是以思维、情感、行为之间不协调，精神活动与现实脱离为特征的疾病，其分为两种类型：以幻觉、妄想等阳性症状类型，以情感淡漠、思维贫乏、社交能力下降、主动性缺乏的阴性症状类型。抗抑郁药物分类主要有：吩噻嗪类（氯丙嗪）、噻吨类、丁酰苯类、二苯丁基哌啶类、苯甲酰胺类、二苯二氮卓类。典型药物盐酸氯丙嗪（冬眠灵），非典型药物氯氮平。抗抑郁药NA重摄取抑制剂氯米帕明，5-HT重摄取抑制剂氟西汀。例如：氯丙嗪通过阻断脑内边缘系统多巴胺受体，达到抗抑郁作用，但是它可以阻断肾上腺素 受体和M胆碱受体，长期使用会导致锥体外系运动障碍和内分泌改变引起严重的不良反映。

4 镇痛药

疼痛是由于人类身体受到伤害性刺激后，在脑内反映出保护性警觉机能。镇痛药则可以对人体痛觉中枢进行选择性抑制，使疼痛减轻。临床使用的镇痛药科分为麻醉性镇痛药和非麻醉性镇痛药。麻醉性镇痛药主要是阿片类药物，包括全身麻醉药、局部麻醉药，代表药物有吗啡、可待因双氢可待因、美沙酮、芬太尼，典型不良反应为呼吸抑制、支气管痉挛等；非麻醉镇痛药包括非甾体抗炎药（以对乙酰氨基酚、布洛芬为代表）和中枢性镇痛药（以曲马多为代表）。

5 抗老年痴呆及改善脑代谢药

老年痴呆症表现出来的是记忆力下降、认知功能障碍、生活自理能力及社会活动能力下降甚至丧失。临床上根据病理将老年痴呆症划分为三种类型，阿尔茨海默症、血管性痴呆和混合型痴呆。目前临床用于脑功能改善及抗记忆障碍药，按其作用机制可分为：酰胺类中枢兴奋药、乙酰胆碱酯酶抑制剂和其他类。酰胺类中枢兴奋药作用于大脑皮质，激活、保护和修复神经细胞，促进大脑对磷脂和氨基酸的利用，改善各种类型的脑缺氧和脑损伤，促进突触前膜对胆碱的再吸收，代表药为西坦类药物，如吡拉西坦、奥拉西坦。乙酰胆碱酯酶抑制剂是通过抑制胆碱酯酶活性，阻止乙酰胆碱的水解，提高脑内乙酰胆碱的含量，从而缓解因胆碱能神经功能缺陷所引起的记忆和认知功能障碍，代表药物为盐酸多奈哌齐、石杉碱甲等。

6 结语

中枢神经系统疾病种类繁多，不同病理所反映出的症状各不相同。中枢神经系统药物作用机制复杂。随着医药科技的不断创新与发展，中枢神经系统药物的分类将会越来越细化，为了明确中枢神经系统杉碱甲等药物的作用机理，有必要了解药物的药理学特点，以便更好的掌握药物的分类与应用。

[1]张宝霞.镇静催眠药使用现状[J].天津药学,2014(12).

[2]谢雨礼.老年痴呆药物研究进展[J].药学与临床研究,2011(02).

王世峰(1983-)，女 ,吉林省蛟河市人。大学本科学历。现为万特制药（海南）有限公司 助理工程师、执业药师。研究方向为化学药品、制药工程、药品法规等。