盐酸氢吗啡酮的临床应用进展

王　双,方美丹,潘振祥

(吉林大学第二医院 麻醉科,吉林 长春130041)



盐酸氢吗啡酮的临床应用进展

王双,方美丹,潘振祥*

(吉林大学第二医院 麻醉科,吉林 长春130041)

据统计，在美国接近14%的人口患有慢性疼痛[1]。疼痛作为疾病的一种表现形式，严重影响着人们的生活质量。尽管目前有多种方法治疗疼痛，但疼痛却始终处于一种治疗不佳的状态[1]。虽然目前市场上镇痛药物种类繁多，且多数药物镇痛作用强大，但由于其不良反应较大，患者对其治疗效果也不甚满意。随着人们对疼痛带给他们生活质量的影响的不断增进的认识，使得人们对镇痛药物镇痛效果的要求也越来越高。目前阿片类药物被认为是治疗疼痛最有效的药物，而盐酸氢吗啡酮作为阿片类药物的代表之一，由于其镇痛效果好、不良反应轻，在国外已被广泛应用于各种类型疼痛的治疗。

作为吗啡的半合成衍生物，盐酸氢吗啡酮是一种纯μ阿片类受体激动剂，主要作用于中枢神经系统μ-阿片类受体产生镇痛作用，它克服了吗啡的部分缺点，同时镇痛作用是吗啡的8-10倍，作为吗啡的替代药，临床应用安全有效。

1　盐酸氢吗啡酮的药代学和药效学

1.1盐酸氢吗啡酮的药代学

在治疗血药浓度下，氢吗啡酮与血浆蛋白的结合率为8%-19%，氢吗啡酮是通过肝脏中的葡糖糖醛酸大量代谢，高于95%的剂量代谢为氢吗啡酮-3-葡糖甘酸，并伴随少量的6-羟基还原代谢产物。在尿中，只有少量的氢吗啡酮是以原型排出的，大多数以氢吗啡酮-3-葡萄糖醛酸代谢物以及少量的6-羟基还原代谢产物排出。……