檵木药用活性成分及药理作用研究进展

肖 珑，岳勇志，陈靖宇，荣 蓉，刘 秀，金晨钟，刘卫东

（1.湖南人文科技学院农药无害化应用重点实验室，湖南省农田杂草防控技术与应用协同创新中心，湖南 娄底 417000；2.湖南化工研究院有限公司国家农药创制工程技术研究中心，湖南省农用化学品重点实验室，湖南 长沙 410007）

檵木药用活性成分及药理作用研究进展

肖 珑1，岳勇志1，陈靖宇1，荣 蓉1，刘 秀1，金晨钟1，刘卫东2

（1.湖南人文科技学院农药无害化应用重点实验室，湖南省农田杂草防控技术与应用协同创新中心，湖南 娄底 417000；2.湖南化工研究院有限公司国家农药创制工程技术研究中心，湖南省农用化学品重点实验室，湖南 长沙 410007）

檵木是湖南省主要的园林绿化植物，每年有大量修剪的枝叶，通过对其药用活性成分及药理作用的分析，可以为檵木进一步在农业植物保护领域的深入研究和开发利用提供参考。主要总结了檵木中的药用活性成分，包括挥发油、鞣质、黄酮和木脂素等，并综述了活性成分的药理作用如抑菌、消炎、抗氧化、促愈合等。

檵木；药用活性成分；生物活性；综述

金缕梅科（Hamamelidaceae）檵木属（Loropetalum）植物为常绿灌木或小乔木，主要分布于亚洲东部的亚热带地区。我国有3个种和1个变种，分别是檵木（L. chinense）、大叶檵木（L. subcapitatum）、大果檵木（L. lanceum）和红花檵木（L. chinense var. rubrum）。檵木也称白花檵木，根、叶、花、果实都可入药，具有清热解毒、通经活络、收敛止血、止泻等功效[1-2]，在《湖南药物志》《江西民间草药》和《浙江天目山药植志》等医学著作中均有记载。红花檵木与檵木的基本特性相同，也可入药，主要的品种有双面红、透骨红、嫩叶红，资源丰富，全国各地均有栽培，其野生资源利用在湖南有70 a以上历史，主要用于风景园林艺术。国内对檵木属植物的研究主要集中在其化合物的分离和药用活性方面，目前已确定檵木中含有挥发油、鞣质、黄酮、木脂素类等结构类型的化合物超过50个，药理活性表现在抑菌、抗炎、促愈合和抗氧化等方面。为进一步开发利用白花檵木和红花檵木资源，笔者综述了目前发现的檵木药用活性成分及其药理作用。

1 檵木中的主要药用活性成分

1.1 挥发油

植物挥发油是一类有芳香气味，在常温下可挥发的相对分子质量较小的植物体内次生代谢物。通常，挥发油为多种类型化合物的混合物，其中主要成分为萜类衍生物以及多种脂肪族和芳香族化合物。杨鑫宝等[3]采用气相色谱-质谱（GC-MS）联用技术对水蒸气蒸馏法提取的檵木花挥发油成分进行分离鉴定，并测定各分离组分的相对含量，结果发现了36种化合物，并鉴定了19种化合物的结构，其中主要成分为醋酸乙酯（占46.56%），其他化学成分为烷烃类，其中相对含量最高的是十五烷（占21.12%）。唐华等[4-5]采用同时蒸馏萃取法（SDE）提取红花檵木红叶、檵木叶和红花檵木绿叶中的脂肪酸成分，并用GC-MS联用技术分别鉴定出16、19和14种脂肪酸，其中含量较高的有油酸、硬脂酸、棕榈酸。王金梅等[6]对红花檵木花和叶的挥发性成分进行了分离鉴定，采用GC-MS和固相微萃取（HS-SPME）技术，从花和叶中分别分离鉴定出了 26和29种化合物，其研究显示红花檵木花中挥发性成分的相对含量明显比叶高，但花和叶中挥发性成分相似，主要为醛类、烷烃类及萜类衍生物。

1.2 鞣 质

鞣质又称单宁，广泛存在于自然界中，约70%以上的中草药含有鞣质类成分，它能与蛋白质结合形成不溶于水的多元酚类化合物。根据化学结构特征可将鞣质分为缩合鞣质、复合鞣质和可水解鞣质[7]。其中，可水解鞣质是由酚酸及其衍生物与葡萄糖或多元醇通过酯键或甙键形成的化合物，容易被酸、碱或酶催化水解生成酚酸和多元醇或糖；依据其水解生成的酚酸差异，可分为鞣花鞣质、没食子鞣质和咖啡鞣质等；依据其水解生成的多元醇或糖的不同，可分为金缕梅鞣质、鞣质奎尼酸等[8]。可水解鞣质具有抗氧化、抗肿瘤、抗病毒等多重药理活性，在檵木叶中大量存在，目前已从檵木中分离得到了奎尼酸鞣质、没食子鞣质和鞣花鞣质3种结构类型[9]，而缩合鞣质和复合鞣质尚未见报道。

1.3 黄 酮

黄酮类化合物是一类天然的植物次生代谢产物，在植物体内与糖结合为苷类，并且由于糖的数量、种类、联接方式及联接位置不同可以组成各种各样黄酮苷类，小部分为游离态的苷元。黄酮类化合物对植物的生长发育、开花结果等生命活动起着重要的调节作用，同时能增强植物自身的抗菌防病能力[10]。檵木叶中含有多种具有重要药理活性的黄酮类化合物。伏晓等[11]从红花檵木叶中分离并鉴定出了杨梅素、杨梅素-3-O-α-L-鼠李糖苷、山奈酚、槲皮素和异槲皮苷。刘延泽等[12]从檵木叶中分离鉴定出木樨草素和3种没食子酰黄酮苷（黄芪甙-2″-0-没食子酸酯、黄芪甙-2″，6″-二-0-没食子酸酯和黄芪甙-6″-0-没食子酸酯）。李红艳等[13]从檵木的茎叶中分离并鉴定出椴树苷。游璐茜[14]从檵木叶中分离鉴定出了杨梅素-3-O-β-D-半乳糖苷、槲皮素-3-O-β-D-半乳糖苷、山奈酚-3-O-β-D-葡萄糖苷和山奈酚-3-O-β-D-半乳糖苷（β）。

1.4 木脂素

木脂素是一类具有植物雌激素功能的天然酚类化合物，存在于植物体内的木质部、花、叶、果实及根部，有助于提高植物的抗逆性。它主要由桂皮酸、丙烯苯、桂皮醇、烯丙苯等单体组成，通过脱氢作用形成不同的游离基，相互缩合形成各类型的木脂素。目前，从檵木中分离鉴定了4个木脂素类化合物[15]，包括1个芳基四氢萘类木脂素[（-）-（7R，8S，8'S）-lyoniresiol]，1个双四氢呋喃类木脂素[（+）-丁香树脂酚]，2个新木脂素[methyl-（7R，8R）-4-hydroxy-8'，9'-dinor-4'，7-epox-y-8，3'- neolignan-7'-ate和4-（4-羟基-3-甲氧苯基）-1-（4-羟苯基）-2，3-二甲基丁基-1-酮]。

2 檵木中药用活性成分的药理作用

檵木花叶中含有多种具有药理活性的次生代谢物，如不饱和脂肪酸、谷淄醇类、槲皮素、山奈酚、杨梅素和黄酮类等化合物，经研究表明其具有抑菌、消炎、抗氧化、促愈合等药理作用[16]。

2.1 抑 菌

卢成英等[17]采用20%乙醇加微波处理提取红檵木花中的红色素，用石油醚、正丁醇等对粗提液进行萃取分离，并研究了花红色素粗提物及色素各级提取物的抑菌活性，研究表明其对大肠杆菌、痢疾杆菌和金黄色葡萄球菌有较明显的抑制作用。粗提物经高温、酸处理或紫外照射后仍能保持较强的抑菌活性，说明其有效抑菌物质较为稳定。周国海等[18]对红花檵木叶的60%乙醇提取物分别用正丁醇、石油醚、氯仿和乙酸乙酯进行萃取，并进行抑菌活性研究，发现乙酸乙酯萃取的组分活性最强，对金黄色葡萄球菌、痢疾志贺菌、大肠杆菌的抑菌效果均优于阳性对照药物四环素。赵虹桥等[19]研究发现红花檵木幼叶的水提取液能有效抑制金黄色葡萄球菌、痢疾杆菌和大肠杆菌的正常生长；同时，较低浓度的檵木提取液就能达到稳定高效的抑菌活性。熊冰剑、Zhang等[20-21]将白花檵木通过90%乙醇浸提后的得到粗提物，依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取，并对各组分的抑菌活性进行测定，结果发现经乙酸乙酯分离萃取的组分抑菌效果最明显，对大肠杆菌、枯草芽孢杆菌和白假丝酵母菌都有较强的抑制作用。李琴[22]采用95%乙醇抽提檵木活性成分，依次用石油醚（60～90℃）、乙酸乙酯和正丁醇反复萃取，以带毒培养基法进行抑菌活性追踪，发现乙酸乙酯萃取组分对水稻纹枯病菌有较强的抑制作用，石油醚萃取组分次之。

2.2 消 炎

连泽勤等[23]在大鼠切除伤模型实验中发现，白花檵木粗提物处理伤口愈合速度明显加快，疤块脱落时间明显缩短，表明伤口愈合更快；同时，新生皮肤HE染色和CD34新生血管IH染色结果表明，白花檵木粗提物处理可使胶原纤维沉积增多，上皮生成完全，成纤维细胞明显增加，新生血管增多，炎症细胞减少，伤口愈合更充分。

2.3 抗氧化

黄酮类化合物具有清除自由基、抗氧化等作用，广泛应用于当代临床医学领域。唐克华等[24]和王辉等[25]从檵木叶分离得到了多种具有生物活性的黄酮类化合物。潘晓军等[26]对白花檵木花进行超声提取得到其黄酮溶液，通过体外抗氧化活性研究发现，当提取液浓度为27.84 mg/L时，提取液对DPPH自由基清除率达到了50%，且随浓度的增加自由基清除作用增强。邱爱东等[27]采用乙醇浸提法提取红檵木嫩叶、老叶及花中的总黄酮，并测定了其黄酮含量和总抗氧化活性以及清除超氧阴离子羟基自由基和DPPH自由基的能力，结果表明，红檵木花、嫩叶和老叶中的总黄酮含量分别为7.44% 、4.75% 和3.82%；各部位醇提物在0.00～0.30 mg/mL浓度范围内抗氧化效果显著，抗氧化能力随浓度的增加而增强，且抗氧化活性高于维生素C。

2.4 促愈合

连泽勤等[23]采用切除伤模型和割伤模型研究了檵木对大鼠皮肤的促愈合作用，发现白花檵木粗提物能缩短大鼠皮肤伤口的愈合时间，提高伤口愈合效果，增强愈合后皮肤的抗拉能力，促进伤口处细胞和血管的新生。张武岗等[28]用白花檵木水提取液及4个浓度梯度的乙醇提取物对小鼠进行凝血/出血实验，结果发现白花檵木60%乙醇提取物的止血活性较好。曾立昆[29]研发了以檵木为主成分的檵木散方剂，发现其对十二指肠溃疡出血患者的治疗恢复效果可达90%以上。这表明檵木对溃疡、出血、创面的愈合具有很强的促进作用。

2.5 其他作用

白檵木花提取液具有良好的预防和治疗胃溃疡作用。荆常锋[30]用白檵木花各部位提取液对由冷水浸拘束法引起的胃溃疡小鼠和幽门结扎法引起的胃溃疡大鼠进行治疗，结果显示正丁醇萃取的白檵木花组分处理的小鼠和大鼠，溃疡指数均明显低于生理盐水对照组，说明正丁醇萃取组分对实验性胃溃疡具有显著的治疗作用。此外，白檵木花其他部位的提取液对实验性胃溃疡也有一定疗效。

3 结 语

综上所述，檵木富含鞣质、酚酸及黄酮类等多酚羟基类成分，具有抑菌、消炎、抗氧化、促愈合等功效，可用于临床治疗各种出血、烧烫伤、皮肤感染、痢疾性腹泻等。在农业领域除了有对病原菌抑菌活性的报道外[22]，还未见有其他应用研究报道，需在今后的研究中进一步拓展。

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（责任编辑：成 平）

Research Progress of Active Pharmaceutical Ingredients and Pharmacological Action of Loropetalum Chinense var. Rubrum

XIAO Long1，YUE Yong-zhi1，CHEN Jing-yu1，RONG Rong1，LIU Xiu1，JIN Chen-zhong1，LIU Wei-dong2
（1. Key Laboratory of Pesticide Harmless Application, Collaborative Innovation Center for Field Weeds Control, Hunan University of Humanities, Science and Technology, Loudi 417000, PRC; 2. Hunan Research Institute of Chemical Industry, National Engineering Research Center for Agrochemicals/Hunan Provincial Key Laboratory of Agricultural Chemicals, Changsha 410007, PRC）

The genusLoropetalumof Hamamelidaceae is a main landscape plant in Hunan province, analysis of medicinal active ingredients and their pharmacological actions can offer references for the further study and utilization in the feld of agricultural plant protection of it. This paper summarizes the medicinal active ingredient, including volatile oil, tannin, lignans of Loropetalum Chinense var. rubrum, and the pharmacological action of active components such as bacteriostasis, antioxidation, wound healing effects, antiinfammatory properties and so on.

Loropetalum; medicinal active ingredients; biological activity; review

R282.710.5

：A

：1006-060X（2017）06-0119-03

10.16498/j.cnki.hnnykx.2017.006.034

2017-03-20

湖南省高校创新平台开放基金（14K052，15K066）；湖南省大学生研究性学习和创新性实验计划项目（2015-499）；国家级大学生创新创业训练计划项目（201510553003）；湖南省教学改革研究项目（2015）；湖南人文科技学院教学改革研究项目（RKJGZ1523）

肖 珑（1992- ），女，湖南浏阳市人，硕士研究生，主要从事除草剂及安全剂研究。

刘 秀