有机合成在医药中的应用

赵洪伟

关键词：有机合成;医药;应用

一、有机合成概述

1、有机合成的定义。所以有机合成它主要指的是利用简单并且易得的原料，通过化学反应合成新的化合物的过程，而有的时候有机合成它也可以指从复杂原料降解为简单的化合物的过程。因为有机化合物都有各自不同的特点，并且碳与碳之间以共价键相连，所以要有机合成的实现并不是十分简单的过程。它还需要光照、加热以及有机溶剂等一些外在条件。对于有机合成大致可以分为两个方面：一方面指的是基本有机合成。基本有机合成主要指的是从水、煤炭以及石油等原材料合成重要化学工业原料，比如增塑剂、溶剂等;另一方面精细有机合成。精细有机合成主要指的是从较为简单的原料来合成较为复杂分子的化合物，比如化学制剂以及医药、香料等。

2、有机合成的基本方法

（1）按照合成化学反应类型分类，有机合成的基本方法包括羟基、卤原子、双键的引入以及加成消不饱和键、消去氧化酯化除羟基醛基、不同官能团的转换增加和改变位置。

（2）按照设计路线方向分为逆向分析和正向分析法。目前进行有机合成路线设计多采用逆向分析法，即将目标化合物退一步寻找上一步反应中间体，连续不断的进行倒退推断，最终找到合适的基础材料和最终合成路径。在实际逆向分析中首先应该考虑的是合成方向的科学性和合成的效率，不能够成功合成的并大量产生的合成不具备推广的基础，合成路线成功后经过对原料和经济因素分析，具有经济效益的合成路线才是合理的合成路线。

二、化学反应在有机合成中的应用

1、链状结构。链状结构式分子非常普遍，对链状结构分子进行碳元素构架包括两个方面，增碳法和减碳法。前者包括增加一个或两个碳原子，增加一个碳原子通常采用羰基化合物与HCN反应、格氏试剂与干醚等等;增加兩个碳原子多采用格氏试剂与环氧乙烷反应;对于增加相同数目碳原子，便采用一种醛进行羟醛缩合反应;用格氏试剂与不同数碳的醛、酯反应增加不同数的碳原子。减碳法减去一个碳原子应该采用霍夫曼降级反应、甲基酮的碘仿反应已经羟酸的脱羟反应，减去多个碳原子应该根据不饱和键的位置采取烯烃或炔烃与高锰酸钾反应。

2、环状结构。对于环状结构，应该在芳环上引入侧链进行反应，包括傅一克烷基化反应和傅一克酰基化反应，前者多用苯与RX烷反应，后者用苯与RCOX反应。

3、官能团的转化。官能团转化是进行有机分子骨架构架过程中经常涉及的步骤。官能团是决定有机化合物的化学性质的原子或原子团的总称，常见的官能团包括烯烃、酚、醚等，对有机物性质起到决定作用。在医学上，创造新的有机化合物不可避免的需要进行官能团的转化。

4、有机合成中离子液体的应用

（1）氧化反应。氧化反应是离子液体在有机合成中常见的应用，氧化反应需要氧化剂在氧气的作用下进行完成，溶剂在使用的过程中，其比例等应用的不合理，有可能会阐述爆炸现象，我们一定要避免爆炸现象的发生，合理的进行液体离子的使用。有机合成需要有催化剂的作用下，才能迅速进行有机合成，在氧气作为氧化剂的过程中，离子液体主要起到芳烃的氧化、烷烃催化氧化等作用，离子液体在氧化反应的实际应用过程中，加速了有机合成的进程。

（2）还原反应。还原反应也是离子液体在有机合成中经常发生的，有些有机化学反应需要有还原剂才能进行，离子液体充当了还原剂的效果，在有机合成的有效的过程中，需要离子液体进行还原作用，促使起溶液的扩散速度加快，离子液体加快催化作用，进一步加强其应用的过程，其有效的进行还原，起到离子液体在有机合成中的应用。

（3）碳-碳偶联反应。C-C的偶联反应是离子液体在有机合成中常见的反应，在促进有机合成起到重要作用，尤其离子液体的作用下，加快了C-C的偶联反应，这是化工生产过程中常见的应用方法。CC偶合反应是合成多种精细化学用品类型的一个重要方法，常广泛的应用在有机合成中，但是，在C-C偶合反应中，Ph催化剂的稳定性不是很理想，造成的结果是催化剂消耗较高，合成过程工业化不是很容易实现。离子液体恰好很好的避免了这些缺点，离子液体在C-C偶合反应反应中的应用主要包括：Heck反应、Suzuki偶联反应。C-C的偶联反应在有机合成中起到重要作用，离子液体中常用的反应方式，符合现代化工生产的发展趋势，是社会发展对化工企业提出的新要求。

三、有机合成在医药学中的应用

随着科学技术的不断进步，各种新思想新技术不断涌现，医药领域也得到了长足的进步。西方医疗体系的构建便是对自然规律的认识和研究的基础上，西医认为任何疾病都是由于机体内收到某种伤害引发的，即有因必有果，只要对症治疗，采用药物和外科手术就可以治愈和缓解疾病，西药和传统的中药比较，采用化合合成方法或者从天然产物中提取，其作用的机理基于对生物化学的研究，药品的化学成直接作用于病因，在临床上也被证明具有非常显著的疗效。

经过数百的年的发展特别是现代化学体系的建立，西药的成份得到极大的丰富，理论体系也不断建立，并组成了种类繁多、构架严谨的西药体系，为人类卫生事业做出了突出的贡献。随着客观环境的不断改变、社会的发展、医学认识的不断深入，对于治疗疾病的化学药物的中起作用的成分要求也越来越高，现有的一些药物已经不能满足需要，有机合成作为新型的科学技术，极大的丰富了药品制造可供选择的化学成分，开辟了治疗新的途径，改变了传统的发现成分研究临床效果的医药制造方式，变成了研究病理，探寻能够起作用的化学成分，针对性的制造合成有关物质，对有关疾病治疗。

有机合成一般是指利用简单而易得的原料，通过化学方法制取较复杂的新化合物的过程。有机合成中最突出、最核心的问题就是合成路线的设计工作，即最佳合成路线的选择。随着有机合成技术的不断发展，必将极大的推动药学领域的发展。