金露梅在酪氨酸酶催化中的抑制机理

李晓雯 王春丽

（华东理工大学药学院， 制药工程与过程化学教育部工程研究中心， 上海市新药设计重点实验室， 上海200237）

酪氨酸酶即多酚氧化酶，常见于人体和动、植物体内，微生物中也能见到［1］，对黑色素代谢、儿茶酚胺有很大影响，能在一定程度上限制其代谢速度［2］。在酪氨酸酶单酚酶的刺激下，酪氨酸会发生羟化反应，生成邻位二羟基苯丙氨酸（L-多巴），而在二酚酶作用下后者会发生氧化反应，生成多巴醌，继续发生反应后就会形成黑色素［3］。因此，只要在酪氨酸酶发生反应的过程中抑制其活性，就可减少黑色素的形成，从而达到美白效果。

金露梅Potentilla fruticosaL.是蔷薇科委陵菜属灌木类植物［4］，为西藏常见药物，因其生长环境的温差较大、海拔较高、日照时间较长，其成分组成多样，活性极强［5］，包括黄酮类、三萜类、多糖类、鞣质、醌类等［6］。多酚作为一种广泛应用于美白产品的酪氨酸酶抑制剂，既可与底物竞争，结合酪氨酸酶，也可抑制酶反应活性，从而减少黑色素生成以达到美白祛斑的作用［7］。目前，对金露梅总多酚含有量及其抑制酪氨酸酶活性的报道较少［8］，故本实验考察该植物在酪氨酸酶催化中的抑制机理，以期为相关美白产品的研发提供科学根据。

1 材料

1.1 试剂与药物 金露梅采自西藏，经华东理工大学马磊副教授鉴定为正品。酪氨酸酶（美国Worthington 公司，1 080 U／mg）；L-多巴、L-酪氨酸对照品［阿拉丁试剂（上海） 有限公司］。无水乙醇、氢氧化钠、磷酸二氢钾均为分析纯（国药集团化学试剂有限公司）。……