★ 姚刚 陈芳 殷玉婷(.华润江中制药集团有限责任公司 南昌 0096;.浙江省杭州市富阳区妇幼保健院 杭州 400;.江西中医药大学 南昌 0004)
苦参素(oxymatrine,OMT)是从豆科属植物苦参(Sophora flavescensAit.)或者平科广豆根(Sophora subprostrataChunetT.Chen)中分离的生物碱。苦参具有清热燥湿的功效[1],用于心律失常、心力衰竭、病毒性心肌炎、冠心病等疾病治疗[2]。现代研究表明苦参具有抗肿瘤、抗病毒、抗炎、抗病原微生物、抗心律失常、解热等药理作用,OMT是其主要活性成分。近年来,研究人员对OMT进行了深入研究,现对苦参素药理作用及作用机制进行综述,以期为苦参素的开发和临床应用提供参考。
OMT对溃疡性结肠炎、关节炎及乳腺炎等有良好的作用。研究发现PI3K/AKT信号通路通过促炎症反应和活化T细胞参与溃疡性结肠炎的发病机制。苦参素可显著降低2.5 %葡聚糖硫酸钠所致的溃疡性结肠炎小鼠结肠炎症损伤、组织水肿和腺体损伤,与抑制PI3K/AKT信号转到有关[3]。类风湿性关节炎常见治疗方法通常是免疫抑制剂,然而长期使用免疫抑制药物可能会产生大量不良反应。Treg和Th17细胞之间的失衡在RA的免疫发病机制中至关重要[4]。OMT在抑制大鼠的滑膜炎症和软骨破坏同时,通过下调T细胞转录调节因子、上调叉头转录因子3(Foxp3),增强Treg细胞的分化并抑制Th17细胞[5]。作为参与免疫和炎症诸多基因的多效性调节剂,NF-κB与MAPKs信号通路也参与了乳腺炎的发病[6]。OMT可明显减轻LPS诱导的乳腺损伤,抑制NF-κB信号通路中NF-κBp65和IκB的磷酸化,并减少MAPKs信号通路中p38,细胞外调节激酶(ERK)和C-Jun氨基末端激酶(JNK)的磷酸化[13]。……