白头翁皂苷D白蛋白纳米粒制备及初步质量评价

★ 王凯艳 饶小勇, 杨婧 周冠芮 罗晓健, 张尧（.江西中医药大学 南昌 330004；.中药固体制剂制造技术国家工程研究中心 南昌 330006）

白头翁皂苷D是从药材白头翁（Pulsatilla cheninsis(Bge.)Regel）中分离得到的一种具有抗肿瘤作用的化学成分，对肺癌、黑色素瘤及乳腺癌等表现较强的作用［1-2］。白头翁皂苷D［3-4］是一种皂苷类化学成分，表现出皂苷类成分溶血通性，此外，前期研究结果表明其在水中溶解度较小，从而限制了发展成新药，因此，亟需通过制剂手段改善溶解性、降低溶血性，提高其成药性。

白蛋白因具有生物相容性好、生物可降解、生物利用度高等特点，已经成为一种较好的载药材料［5］。随着紫杉醇白蛋白纳米粒（商品名: Abraxane)在临床上成功应用，白蛋白纳米制剂已成为药物制剂的研究热点，解决了众多天然活性成分存在的溶解性差、生物利用度低等问题［6-7］，提高了该类成分的成药性，为临床用药扩大提供了可能，此外，白蛋白纳米制剂由于缓释作用可以改善化学成分的溶血性［8］。因此，本文在白头翁皂苷D与白蛋白表现较强的结合作用前提下［9］，以牛血清白蛋白为载体材料，将白头翁皂苷D研制成白蛋白纳米粒，为其成药性提供一种新的有效策略。

1 仪器与试药

1.1 仪器Agilent 1260 Series高效液相色谱仪（美国Agilent公司，包括四元泵、自动进样器、DAD检测器、色谱工作站），MSA6.6S-CE型1/100万电子分析天平（SARTORIUS），AB204-S型1/10万电子分析天平( METTLER TOLEDO)，RO10多点磁力搅拌器（德国IKA仪器设备有限公司），BT100-2J蠕动泵驱动器（兰格恒流泵有限公司），ZEN3690纳米激光粒度仪（英国马尔文仪……