奥美拉唑肠溶胶囊含药丸芯工艺改进研究

袁鹰，刘竺云，李岩

（泰州职业技术学院，江苏泰州 225300）

奥美拉唑是由瑞典Astra Zeneca公司研制开发的第一个质子泵抑制剂（PPI），是胃酸分泌的强效抑制剂，可用于治疗胃和十二指肠溃疡。奥美拉唑结构中含有磺酰基苯并咪唑化学结构，属于弱碱性化合物，其稳定性易受各种因素的影响，尤其是在酸性条件下，奥美拉唑会很快分解。为提高奥美拉唑的稳定性及生物利用度，将奥美拉唑制成肠溶胶囊，采用隔离层包衣材料，将碱性药物与酸性肠溶材料分隔开来。采用蔗糖丸芯作为药用微丸丸芯，将制备好的奥美拉唑主药液在一定条件下喷射到蔗糖丸芯上制得奥美拉唑微丸，然后过筛，这样制得的微丸颗粒均匀，可以提高奥美拉唑颗粒得率，但有效成分奥美拉唑的含量和原研药相比有一定差异，从而导致产品疗效也有差异。另外，由于奥美拉唑容易见光分解，在制备过程中对外在环境要求相对严苛，环境条件达不到要求则易降解，同时由于粘合剂的加入以及大生产时批量大，在生产过程中很难控制水分及高温对奥美拉唑的影响，从而使奥美拉唑降解而产生杂质，影响了疗效和用药安全。因此本研究拟改进工艺，采用挤出-滚圆工艺法制备奥美拉唑肠溶胶囊含药微丸，提高奥美拉唑得率和含量。

1 试剂与仪器

1.1 试剂

奥美拉唑，纯度99%，南京百慕达生物科技有限公司；甘露醇，纯度99%，南京松冠生物科技有限公司；羟丙纤维素EXF，纯度98%，湖北恒景瑞化工有限公司；……