聚合物微针载药系统研究进展

陈怡，宋婷，陈雯琳，李海梁，卢爱玉，张峻颖

(中国药科大学中药制药系，江苏 南京 211198)

经皮给药是替代口服和注射的有效途径，它不仅可以避免肝脏的首过效应和药物在胃肠道的降解，且给药方便以利于患者的自我管理[1]。自上世纪70年代以来，FDA已批准了多种透皮产品的上市，如Emsam、Daytrana、Secuado、Twirla等[2]，这表明了透皮制剂具有广阔的研发前景。然而皮肤的屏障作用使得药物递送到体内的剂量有限，因而提高药物尤其是大分子药物的经皮递送效率已成为研究的热点。目前，研究人员已成功运用了多种手段来提高药物的经皮渗透，如：离子电渗[3]、超声导入[4]、电穿孔[5]、化学促渗[6]、纳米制剂[7]、微针技术[8]等。微针(microneedle)是一种新型的透皮给药制剂，其通过在皮肤表面形成微米级别的孔道，促进药物在体内的递送。目前微针载药系统已应用于疫苗、皮肤病、糖尿病、高血压、眼科等领域，本文将主要从以上热门研究领域综述近些年的研究成果。

1 微针透皮给药的原理

人体皮肤的总厚度为0.5～5 mm，主要分为3个不同的功能层：皮下组织，真皮层和表皮层(见图1)[9]。其中角质层(SC)是表皮层的浅表部分，其厚度约10 μm，为皮肤提供屏障功能[6]。SC由5到20层片状结构的角质细胞组成，角质细胞间充斥着脂质，呈现“砖-泥结构”，SC中角质细胞的致密排布是影响药物透过皮肤进入体内的主要影响因素。真皮层的厚度约为3～5 mm，主要由结缔组织组成，皮下组织由脂肪细胞组成，充当皮肤表皮和真皮层的支撑部分，药物应穿透所有三层才能达到全身循环。……