红豆杉提取物无毒研究

应成杰 应品芳

（浙江省东阳市成杰红豆杉开发有限公司科研部，东阳322109）

生命时报驻美国特约记者郭颖、赫景秀在对美国癌症死亡率调查报道中说：“传统化疗的问题是不能针对性的治疗。药物进入人体内后把癌细胞和好的细胞都杀死。这是什么原因？简单明了的回答就是化疗药物毒性太重，是毒副作用对患者人体造成二次伤害。”

红豆杉作为中药门类，早在20世纪就被人们所认识，从红豆杉的根、皮、茎、叶、果中提取的紫杉醇具有抗肿瘤活性，对肿瘤有明显的抑制作用。美国国立肿瘤研究所所长BRODER（鲍德尔）博土称：“紫杉醇是继阿霉素、顺铂以后，被认为是对多种癌症疗效好、副作用小的新型抗癌药物。”然而从红豆杉植物中提取的紫杉醇注射液已成为化学物，这99.9%的紫杉醇中还依附着毒性 （研究中暂且命名紫杉毒）。紫杉毒是剧毒，量小毒害大，化疗次数多了就会使患者出现脱发、闭胃、腹泻、呕吐、长疮、疮口糜烂等现象，也是国内各大医院遇到的现实问题。特别是对白细胞严重扼杀，更是令人生畏。由于红豆杉毒对人体可产生极大的危害，国家卫生部曾在2002年发布51号文件、2006年发布2号通告和56号令，禁止红豆杉作为药品、食品、保健品。文件表明：红豆杉毒性很大，在没有医生指导下，长期大量食用后可能会产生抑制骨髓造血功能、白细胞下降等严重毒副作用。

目前国产的紫杉醇注射液，大多套用国外对红豆杉的提取工艺，且技术非常成熟，但有一点却制约着每个企业的发展，即紫杉醇毒性太重。二十多年来，世界上数以万计的专家在孜孜不倦地研究如何去掉红豆杉的毒性。

浙江一家红豆杉研究单位发眀的 “红豆杉去毒工艺”，可以基本去掉毒性。国家浙江新药安全评价研究重点实验室对其急性毒性试验的结论是：“红豆杉提取物”对小鼠的最大耐受量为120g生药／kg（相当于人临床拟用剂量的333倍），并未明显显示急性中毒反应和急性中毒靶器官。”

红豆杉无毒提取物为无毒副的药物，药效专一，浙江省医科院药物研究所试验室也证明了这一点。2012年3～4月份，关于 《无毒红豆杉提取物》抗肿瘤作用试验报告中显示：灌胃给予0.73～6.6g／kg红豆杉提取物对小鼠肝癌Heps实体瘤具有明显抑制作用，灌胃给予6.6 g／kg红豆杉提取物 （相当于6.6mg／kg紫杉醇）比腹腔注射6.6mg／kg紫杉醇注射液抗肿瘤作用更强，而毒副作用更小 （抑瘤率分别为46.9%和28%，同比的剂量，红豆杉提取物的抑瘤率比紫杉醇注射液高出18.9%，说明无毒比有毒的抑瘤效果要高出67.5%以上），红豆杉提取物和紫杉注射液对肝癌小鼠肿瘤抑制作用详见表1。

表1 红豆杉提取物和紫杉注射液对Heps肝癌小鼠体内肿瘤的抑制作用

同时还显示：同等剂量试验的笫十五天，紫杉醇注射液试验组因毒副作用原因对白细胞的扼杀率为59%，无毒红豆杉提取物试验组白细胞的扼杀率仅为2%。紫杉醇注射液对白细胞的扼杀率高于无毒红豆杉提取物29.5倍。从细胞学角度分析，患者的白细胞少被扼杀，就依味着抵抗力不被减少。对脾脏指数的影响，前者为减36%，后者为减0.003%。红豆杉提取物和紫杉醇注射液对白细胞及脾脏的影响见表2。人类在抗癌领域中，红豆杉中药从有毒变无毒，能成为良好的抗癌活性，是新的突破。可认定无毒红豆杉提取物是同癌症做抗争的有利的武器之一。因此我们认为，“无毒抗癌应成为21世 纪的主流！”

表2 红豆杉提取物和紫杉醇注射液对Heps肝癌小鼠体内脏器以及白细胞数的影响