解表清热刮擦剂的制剂研究

郑才友，付海芹，张凤，刘冠军

（临朐县中医院，山东 临朐）

0 引言

通过该研究形成一个新的中药组合的方剂，该方剂经过创新的配制工艺，该工艺所需的制剂设备，即挥发油冷凝煎药机，制定质量控制方法和标准，最终形成一个临床治疗感冒及发热疾病的外用刮痧剂[1-3]。

解表清热刮擦剂1 号和2 号，是针对流感的中医治疗而配制的外用液体制剂，经临床应用效果良好。

1 课题设计

主要内容包括处方设计、配制方法（包括冷凝煎药机设计）、制剂质量控制与标准三部分。该课题根据中医中药的传统理论和中药化学、中药药理学理论结合中医临床思维和临床实用原则设计处方。采取药剂学的方法，创新配制工艺，并研制适合工艺所需的制剂设备—挥发油冷凝煎药机。

处方设计:根据中医学理论和现代中药化学、中药药理学理论设计。

1.1 刮擦1 号

刮擦1 号处方组成：青蒿200g，生姜200g，麻黄100g，徐长卿100g，防风100g，荆芥100g，羌活50g，独活50g，桂枝50g，柴胡50g，葛根100g，金银花100g，野菊花100g，乙醇、水为溶媒，氮酮、吐温-80 适量。共制得20000ml。

功效主治：解表退热、解肌止痛；用于感冒初起、鼻塞流涕、身痛发热。

用法：取大椎、肩井、背部膀胱经、曲池、合谷、殷门、承山等穴循经刮痧，儿童采取小儿推拿加轻轻刮痧或擦拭，以背部为主，皮肤潮红或微微起痧为度。

1.2 刮擦2 号

刮擦2 号处方组成：防风100g，薄荷100g，桂枝50g，柴胡100g，荆芥100g，艾叶50g，生姜100g，金银花200g，野菊花200g，连翘200g，黄芪100g，大黄100g，葛根100g，栀子50g，乙醇、水为溶媒，氮酮、吐温-80 适量。共制得20000ml。

功效主治：解表退热，清热解毒。用于感冒数日，表邪未解，入里化热，咽喉肿痛咳嗽痰喘，发热等。

用法：同1 号。

2 配制方法

包括制剂工艺设计以及适应该工艺的制剂设备的研制。

2.1 刮痧剂1 号和2 号的具体配制

刮痧剂1 号和2 号配制方法相同。具体如下：取全方中药饮片，粉碎成粗末；将粉碎的粗末放入冷凝煎药机桶中，加入28%乙醇3 万ml，浸泡24h，开启加热电源和冷凝装置，温控调到85℃左右，注意沸腾状况，及时调整至适当温度，随着乙醇的逐渐流出，温度需要逐步提高。收取蒸馏液10000ml备用。另收取煎煮桶内药液浓缩至11000 万ml，活性炭脱色，抽滤瓶过滤，得药液10000ml；合并药液，将蒸馏液与浓缩液混合均匀，放冷，静置6h，滤材用棉布，抽滤瓶过滤，加入水溶性氮酮100ml，吐温-80 100ml 搅拌均匀。送检，合格后封装。

2.2 冷凝煎药机的设计

冷凝煎药机结构由加热桶、冷凝桶和温控装置组成。冷凝煎药机根据课题组设计要求，已经申报国家实用新型专利。

本实用新型设备涉及中药加工技术领域，具体为一种挥发油冷凝煎药机，包括加热锅，所述加热锅的外侧设置有手柄，加热锅的下方设置有温控器，加热锅的上方设置有蒸发仓，蒸发仓的外侧焊接有第一支撑架，蒸发仓的外侧焊接有输送管，输送管的下方焊接有冷凝装置，冷凝装置的下方设置有收集槽，冷凝装置的内部设置有冷凝管。该装置设计合理，滤网有效地过滤蒸煮中产生的细小碎渣，保证加工完成后服用药水的口感，温控器可根据情况进行调节适合的温度，限位槽和限位块在收集槽滑动至滑槽底端便可卡扣住，冷凝管的设置有效地加速了冷凝的速率，同时设置有进水管和出水口便于进水和出水的操作。

3 质量控制与制剂标准

根据《药典》2015 年版之有关规定和方法，对主要化学成分进行鉴别和含量测定，制定制剂标准。其中对刮痧剂1号和2 号制剂的制剂标准中鉴别和含量测定修订如下。

3.1 刮痧剂1 号制剂质量标准中鉴别和含量测定

3.1.1 取本品30ml，加石油醚（60-90℃）50ml，振摇提取，分取石油醚液，蒸干，残渣加乙醇1ml 使溶解，作为供试品溶液。另取青蒿素对照品，加乙醇制成每1ml 含1mg 的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法（《中国药典》2015年版四部通则0502）实验，吸取上述两种溶液各5μl，分别点于同一硅胶G 薄层板上，以石油醚（60-90℃）-乙醚（4:5）为展开剂，展开，取出，晾干，喷以2% 香草醛的10%硫酸乙醇溶液，在105℃加热至斑点显色清晰，置紫外光灯（365nm）下监视。供试品色谱中，在与对照品色谱相应的位置上，显相同颜色的荧光斑点。

3.1.2 取本品25ml 加浓氨试液数滴、三氯甲烷20ml，振摇提取，分取三氯甲烷液，蒸干，残渣加甲醇1ml 使溶解，作为供试品溶液。另取盐酸麻黄碱对照品，加甲醇制成每1ml 含1mg 的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法（《中国药典》2015 年版四部通则0502）试验，吸取上述两种溶液各2μl，分别点于同一硅胶G 薄层板上，以三氯甲烷-甲醇-浓氨试液（20:5:0.5）为展开剂，展开，取出，晾干，喷以茚三酮试液，在105℃加热至半点显色清晰。供试品色谱中，在与对照品色谱相应的位置上，显相同的红色斑点。

3.1.3 取本品20ml，蒸干，残渣加甲醇1ml 使溶解，作为供试品溶液。另取葛根素对照品，加甲醇制成每lml 含lmg的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法（《中国药典》2010 年版一部附录Ⅵ B）试验，吸取供试品溶液2μl、对照品溶液1μl，分别点于同一硅胶G 薄层板上，以三氯甲烷-甲醇-水（7:2.5:0.25）为展开剂，展开，取出，晾干，置氨蒸气中熏15min，置紫外光灯（365nm）下检视。供试品色谱中，在与对照品色谱相应的位置上，显相同颜色的荧光斑点。

3.2 刮痧剂2 号制剂质量标准中鉴别和含量测定

3.2.1 取本品10g，研细，加丙酮30ml，超声处理20min，滤过，滤液蒸干，残渣加乙醇lml 使溶解，作为供试品溶液。另取升麻素苷对照品，加乙醇制成每lml 含1 mg 的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法（《中国药典》2010年版一部附录Ⅵ B）试验，吸取供试品溶液5μl、对照品溶液2μl，分别点于同一硅胶GF254 薄层板上，以三氯甲烷-甲醇（4:2）为展开剂，展开，取出，晾干，置紫外光灯（254nm）下检视。供试品色谱中，在与对照品色谱相应的位置上，显相同颜色的斑点。

3.2.2 取本品20ml，蒸干，残渣加甲醇0.5ml 使溶解，作为供试品溶液。另取葛根素对照品，加甲醇制成每lml 含lmg的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法（《中国药典》2010 年版一部附录Ⅵ B）试验，吸取供试品溶液2μl、对照品溶液1μl，分别点于同一硅胶G 薄层板上，以三氯甲烷-甲醇-水（7:2.5:0.25）为展开剂，展开，取出，晾干，置氨蒸气中熏15min，置紫外光灯（365nm）下检视。供试品色谱中，在与对照品色谱相应的位置上，显相同颜色的荧光斑点。

3.2.3 取本品10g，研细，加甲醇50ml，回流提取1h，放冷，滤过，滤液蒸干，残渣加水20ml 使溶解，加正丁醇50ml 振摇提取，正丁醇液用氨试液洗涤2 次，每次20ml，弃去洗液，正丁醇液蒸干，残渣加甲醇1ml 使溶解，作为供试品溶液。另取黄芪甲苷对照品，加甲醇制成每1ml 含1mg 的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法（《中国药典》2015 年版四部通则0502）试验，吸取上述两种溶液各5μl，分别点于同一硅胶G 薄层板上，以三氯甲烷-甲醇-水（13:7:2）10℃以下放置过夜的下层溶液为展开剂，展开，取出，晾干，喷以10% 硫酸乙醇溶液，在105℃加热至斑点显色清晰。供试品色谱中，在与对照品色谱相应的位置上，显相同颜色的斑点。

4 本科研课题创新点和临床应用市场前景

4.1 本科研课题创新点

4.1.1 本科研课题创建了一个新中药组合方剂，该方剂符合君臣佐使的组方原则。

4.1.2 本科研课题创新了配制工艺。研制适合医疗机构或医药科研机构所需的制剂设备—挥发油冷凝煎药机。该设备主要由煎药桶、冷凝桶和控温装置组成。该机的实用价值体现在三方面。一是避免了传统中药煎剂的挥发性成分的散失，利用该机可把水溶性成分和挥发性成分合并，提高治疗效果[4]。二是根据需要把水溶性成分或挥发性成分进一步加工或精制提炼。三是做挥发油提取装置使用。

4.1.3 该研究最终形成一个中医外治法治疗感冒及发热等疾病的新的外用液体制剂。该制剂作为刮痧介质，其润滑性介于油性和水性之间，克服了传统刮痧剂油性滑腻与水性涩滞导致疼痛的缺点。

4.1.4 “三效合一”的治疗方法。该制剂的临床使用方法是刮擦，成人采取中医刮痧，患儿可采用中医小儿推拿+ 擦拭穴位与背部膀胱经的治疗方法，擦至皮肤潮红或微微起痧为度。刮痧是民间或中医治疗感冒、发烧的常用方法[5,6]。酒精物理降温也是临床常用方法，该刮痧剂又加入了特定的易于透皮吸收而产生治疗作用的中药成分，取得了“三效合一”的治疗效果。

4.2 临床应用市场前景

4.2.1 近年来，国家对中医药事业的发展给予了大力支持，全国各级中医医疗机构都在大力开展中医适宜技术临床治疗项目，但有关外用制剂产品不多，市场上刮痧介质制剂只有几种刮痧油，品种单一，基本上是具有活血止痛作用的制剂，没有适合感冒退热的刮痧制剂[7,8]。解表清热刮痧剂的进一步研究并投向市场，将会有很好的市场前景。

4.2.2 当前市场上适用于医疗机构制剂使用的设备非常匮乏，我们研制的挥发油冷凝煎药机，将得到进一步完善和市场推广，将会填补市场空白。

综上所述，本课题设计及制剂研究达到了课题设计要求，制剂在临床应用过程中取得了良好的临床疗效和社会效益。