胞磷胆碱在家兔体内的药代动力学研究

丁细桃，李军伟，张立康，邱相君

胞磷胆碱为胆碱胞嘧啶核苷二磷酸酯，是细胞膜结构性磷脂生物合成过程中的一种关键物质。吸收后在体内广泛分布，并透过血脑屏障到达中枢神经系统。通过降低脑血管阻力，增加脑血流而促进脑物质代谢，改善脑循环。对于认知障碍、记忆缺失和早期阿尔茨海默病的病人有良好的临床疗效，对促进大脑功能的恢复和促进苏醒有一定作用［1］，是目前治疗卒中最为看好的神经保护剂之一［2］。目前，胞磷胆碱已广泛应用于缺血性卒中、脑外伤和认知障碍的治疗，其在脑出血、帕金森病和青光眼等疾病中的治疗应用也日益受到重视［3］。

国内关于血浆中胞磷胆碱检测和药代动力学的报道较少。本试验首先建立了检测兔血浆胞磷胆碱浓度的高效液相色谱检测方法，并在此基础上研究了胞磷胆碱在家兔体内的药代动力学过程。

1 材料与方法

1.1 仪器 高效液相色谱仪为Agilent1100 系列，包括G1379A 在线脱气机，G1311A 四元泵，G1313A 自动进样器，G1316A 温控箱，G1315B 二极管阵列检测器，和Agilent 化学工作站(Rev A.10.02.［1757］)。电子分析天平(AB204－A，梅特勒－托利多上海仪器公司);涡旋混合器(XK96－B，姜堰市新康医疗器械有限公司);高速冷冻离心机(TGL－16，上海安亭科学仪器厂)。

1.2 试剂和药品 甲醇和乙腈为一级色谱纯，三氟乙酸(Sigma，064K3647)，高氯酸为优级纯，十二烷基硫酸钠(SDS)为分析纯，实验用水为纯净水。胞磷胆碱(140675－200803)、安替比林标准品(100506－200301)均购自中国药品生物制品检定所。胞磷胆碱注射液(091010)，上海福达制药有限公司。

1.3 溶液……