绞股蓝药理研究进展

2019-02-12 09:28广西中药大学附属瑞康医院530000王晓晨白广德
首都食品与医药 2019年14期
关键词:皂甙绞股蓝证实

广西中药大学附属瑞康医院(530000)王晓晨 白广德

绞股蓝[Gynostemma pentaphyllum(Thunb)Makino]也被称之为七叶胆,其属于多年生草质藤本植物[1],当前,学者们已经从绞股蓝内鉴定并分离了诸多和人参皂甙存在类似骨架的达玛烷型绞股蓝皂甙,其有诸多功效,当前已被临床研究以及药理学证实[2]。最近几年,临床对于绞股蓝的研究更加广泛,结合实际情况,本文对绞股蓝药理作用进行分析,现将具体结果汇报如下。

1 绞股蓝对于脑缺血再灌注损伤保护效用

临床研究证实:绞股蓝总皂甙(GP)不但能够起到保护心肌缺血以及心肌梗塞再灌注损伤的效用[3]。另外对于脑缺血也有着一定保护效果。当静滴浓度为50mg/kgGP之后,能够显著缓解发生脑缺血时皮层脑电出现的严重意识抑制现象。其有助于积极改善患者脑缺血组织形态学改变,同时减少到缺血后静脉血内CPK以及LDH活性水平。积极减轻脑细胞中钠离子以及水的含量,降低钾离子细胞外移,对细胞内的CPK以及LDH释放起到抑制效用,积极改善患者脑组织中乳酸聚集程度,减少MDA水平。

GP对于非内源性氧自由基诱发的脑血管收缩抑制效用呈现出浓度依赖性趋势。其对于犬类脑干缺血性损伤有着显著效果[4]。研究证实,GP对于小鼠急性全脑缺血再灌注和脑血管性痴呆引起的脑内神经元RNA以及DNA损伤均有着一定保护效用。

2 对于肝脏的保护效用体现

GP能够积极减少CCl4所诱导的肝损伤,升高SGPT以及SGOT。另外也能够增加白蛋白与球蛋白的比例。同时也能够起到减少胶原质生成的作用。通过病理学观察可发现,在使用GP之后,受试者肝脏胶原质变得菲薄[5][6]。这也在一定程度上证明:GP有着保护肝脏功能以及抗纤维化的效用。对患者使用绞股蓝提取物能够有效加速肝脏恢复速度。在扑热息痛模型实验中,使用绞股蓝水提取物能够有效逆转AST、 ASP上升趋势。经组织学观察可见:于肝脏小叶中心区坏死总量、窦状隙出血肝脏中央静脉四周淋巴细胞、肝脏巨噬细胞滤过和细胞四周边界不清晰与气球样改变,均可被GP所逆转。

3 调节血脂血糖效用

最近几年,诸多临床实验证实[7]:绞股蓝内的提取物以及绞股蓝多糖对于2型糖尿病和相关并发症,有着良好的改善效用。绞股蓝提取物能够全面减少2型糖尿病小鼠、丙二醛、甘油三酯、游离脂肪酸、总胆固醇以及血糖值提升样本小鼠血清内超氧化物歧化酶值,有效缓解实验样本糖尿病症状。此外也有研究证实:绞股蓝多糖可有效减少四氧嘧啶高血糖小鼠糖水平以及空腹血糖指标就降糖机制来看:可能和药物有效刺激胰岛素释放或者促进胰岛炎症恢复有关。在药理作用下,全面医治α-淀粉酶生成,积极延缓了碳水化合物小肠内的吸收速度。临床实验表明,绞股蓝总皂苷以及绞股蓝有效成分可起到降低血脂的效果[8]。

4 绞股蓝总甙对于血流动力学和心房生理物性影响情况

有实验全面分析了绞股蓝总皂甙对于缺模型心脏血流动力学和心房生理特性影响。结果证实:对模型静射GP5,10mg/kg之后,能够显著减少其外周血管血压、脑血管和动脉血管阻力。加大冠脉流量,减少心率次数以及心脏张力时间指数[9]。积极改善了心肌耗氧水平,并且值得说明的是:相较于人参皂甙来讲,绞股蓝皂甙所起到的效果更胜一筹。且有体外实验表明:人参皂甙B以及绞股蓝总甙均能够加长离体豚鼠心房功能性不应期,减少心房的自律性。其对于心肌收缩的影响并不显著。但值得说明的是,在静脉注射GP10,25mg/kg,对于正常麻醉大鼠血流动力学,各类指标不存在显著影响。由此能够看出:绞股蓝总皂甙可起到降低血压的效果。且不影响心肌收缩性与心脏泵血功能[10]。就降压作用来看,其和扩张外周血管存在关联性,而利用绞股蓝总甙降低血压的同时,并不会对患者脑血管的血流量起到干扰效用。所以说,对于心脑血管痉挛性疾病、高血压和心脏功能不全者,使用绞股蓝皂甙能够起到一定效果。

5 绞股蓝提取物抗衰老效用

有文献证实[11]:使用浓度为绞股蓝提取物0.5%以及1.0%处理果蝇,可令其寿命延长11.51%以及12.51%。使用浓度为在0.25%的绞股蓝提取物,可分别延长雄性以及雌性果蝇生存时间的18.51%以及24.41%。使用浓度为0.5%的绞股蓝提取物在孵育期开始给药,结果证实,此举明显比30d龄成虫开始给药延寿效用更为明显。半乳糖引发小鼠亚急性衰老模型,分析研究绞股蓝及其复方的抗衰老作用,证实GP对于衰老模型组小鼠学习主动逃避反应水平有所降低,大脑MAD-B活性非正常性上升和脑脂褐质的增集效用明显,其可全面提升小鼠免疫水平,进而令衰老模型小鼠萎缩胸腺达到正常水准,进而全面延缓小鼠衰老[12]。

6 抗心肌缺血缺氧效用

GP可全面减少兔模型心肌梗塞范畴,积极抑制心梗后FFA上升,且可减少大鼠心梗后MAD水平,起到保护心肌CPK以及SOD活性的效果,就保护作用来讲,其可能和GP抗氧自由基以及脂质过氧化和改善心梗FFA代谢异常存在关联性[13]。在缺血早期预防性的注射GP可全面缓解心肌组织结构受损,当大鼠急性期心梗之后,在其腹部注射GP也可有助于减少心肌梗塞范畴,全面抑制LDH以及CPK上升。GP在处理缺血性心肌间质毛细血管和对于心肌细胞多类细胞结构均有着显著的保护效应。

7 绞股蓝总皂甙抗血小板凝聚作用发挥

当前临床指出,人体血小板激活主要通过如下几种路径加以实现,详细为:花生烯酸环氧化酶途径,ADP路径以及血小板活化因子路径。外源性胶原能够经过上述几种路径对血小板加以激活。但值得说明的是,其主要经PAF路径加以实现[14]。

有国内学者,对于GP在体内和体外对兔模型血小板聚集释放效用以及cAMP水平影响加以研究,结果发现:绞股蓝总皂甙于机体内40mg/kg以及35mg/kg。体外分别使用0.25、0.5、1.0ml/mlPRP,真会对ADP和胶原诱导的血小板凝集起到显著抑制效应。并且其对于经AA以及ADP、胶原诱导的实验样本血小板有显著抑制效用。另外也会抑制6-Keeto-PGF生成具有较为显著的生成抑制效用。值得说明的是,GP在体外抑制以及血小板聚集浓度之下,可显著减少胶原诱导血小板5-羟色胺释放度,全面上升血小板悬液内cAMP水平。皮下注射浓度为50mg/kgGP对于大鼠模型动脉血栓以及静脉血栓均有着显著的抑制效果。PGL和AA环氧化酶代谢路径两大重要产物[15]。以上作用证实,GP在抗血小板凝聚机制中,可能与阿司匹林相似。均能够对AA代谢加以抑制,口服GP对于血小板聚集作用,是否也存在抑制作用,还需要进一步研究予以证实。

8 GP抗变态反应效用

有学者将骨髓细胞SCE为指标,对于小鼠连续灌胃给药10d[16]。每天剂量为0.25~0.6ml/只。对照组以及实验组均注射同等剂量的环磷酰胺,结果证实:对照组SCE频率为由于环磷酰胺致变效用而发生显著升高现象。和空白对照组相比,该数值有着较为显著的差异,P<0.05。而注射CPA的各个小组SCE频率在药物抗变作用的影响下,发生下降现象[17]。相较于对照组差异显著,P<0.05。这也在一定程度上证实,绞股蓝有效成分能够起到抗变态反应效用。在此同时,不加CPA,单独应用致变实验也证实,实验组的SCE频率和空白对照组相比,不存在显著差异,P>0.05。该项实验结果表明,绞股蓝中的有效成分不存在致变效应。笔者认为,以绞股蓝为主要成分的抗变剂,能够帮助机体朝向“完全健康”的状态发展。

9 GP对于血流动力学影响

国内学者分析了GP与人参皂甙对于犬模型心脏血流动力学作用[18]。使用剂量为5~10mg/kg的GP能够显著减少缺模型血压总外周阻力,加大冠状动脉血流量,全面缓解心率,进而令心脏张力时间指数显著降低。其对于心肌收缩性以及心脏泵血能力不存在显著影响,其效用比人参皂甙更好。可以被认为其降压效用主要经过扩张血管,进而令外周阻力降低。GP在降血压过程中,对于脑血管血流量影响并不显著。在这种情况下,冠状流量有所上升,这也说明GP能够有效扩张脑血管以及冠脉效用。给犬模型使用注射剂量为50mg/kg的药物,能够令其血压降低40.7%,维持时间为30min,血压降低幅度和在剂量在呈现出了量效关系。

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