草酸艾司西酞普兰温敏型凝胶滴鼻剂的制备*

闫童音 张大鹏 刘家欢 王 帅 朱文全（通讯作者）

（1.齐齐哈尔医学院药学院，黑龙江 齐齐哈尔 161006；2.拜泉县人民医院，黑龙江 齐齐哈尔 161006）

草酸艾司西酞普兰是选择性五羟色胺再摄取抑制剂之一，主要用于治疗焦虑和广泛性焦虑障碍，治疗范围广，适用于青少年及老人，与同类药物相比，起效时间短，不良反应少，副作用小，安全性高等优点[1]。根据中国药品注册数据库显示目前市售的草酸艾司西酞普兰剂型以片剂[2]为主，且有一定的肝首过效应。本文将其采用原位凝胶技术制备成温度敏感型原位凝胶滴鼻剂[3]，筛选最优处方。

一、材料与试剂

1.材料

草酸右旋西酞普兰，萨恩化学技术(上海)有限公司；泊洛沙姆188，北京凤礼精求医药股份有限公司；泊洛沙姆407，巴斯夫公司；氢氧化钠，天津市福晨化学试剂厂；磷酸二氢钾，天津科密欧试剂有限公司；甲醇，天津科密欧试剂有限公司。

2.仪器

DF—101S集热式恒温加热磁力搅拌器，巩义市予华仪器有限责任公司；紫外分光光度仪，北京普析通用仪器有限责任公司；旋转粘度测定仪，上海昌吉地质仪器有限公司。

二、方法与结果

1.方法

1.1草酸艾司西酞普兰温敏型原位凝胶的制备。将处方量纯化水置于冰水浴中，边搅拌边加入不同比例的泊洛沙姆P407和泊洛沙姆P188，然后置于4℃的冰箱保存24h，得空白凝胶基质[4]。称取草酸艾司西酞普兰对照品0.1g，加入100ml空白凝胶基质中，漩涡震荡至完全溶解，精密称取所制得的含药凝胶，加入西林瓶中，即得草酸艾司西酞普兰温敏型原位凝胶滴鼻剂。……