美国FDA批准勃起功能障碍治疗药阿伐那非上市

2012-01-23 19:17

中国合理用药探索 2012年7期

◆医药快讯◆

美国FDA与2012年4月27日批准VIVUS制药公司产品阿伐那非（通用名：Avanafil，商品名：STENDRA）片剂上市，用于治疗勃起功能障碍（ED），规格包括：50 mg、100 mg和200mg。

阴茎勃起的生理机制涉及性刺激期间阴茎海绵体中一氧化氮（NO）的释放。NO激活鸟苷酸环化酶，导致环鸟苷酸（cGMP）水平升高，使阴茎海绵体的平滑肌松弛并使血液流入，从而使阴茎勃起。本药为磷酸二酯酶（PDE）5抑制药，对离体的人阴茎海绵体无直接松弛作用，但能通过抑制阴茎海绵体中的PDE5对cGMP的降解，增强NO的作用。由于NO的局部释放是由性刺激引起，故如果缺乏性刺激，PDE5抑制药不起作用。

体外研究显示本药对 PDE5有选择性，对PDE5的作用比对其他 PDE的作用更强（比对PDE6的作用强100倍，比对PDE4、PDE8、PDE10的作用强1 000倍，比对PDE2和PDE7的作用强5 000倍，比对PDE1、PDE3、PDE9和PDE11的作用强1 0000倍）。PDE6存在于视网膜中，负责光传导，故 PDE5抑制药对颜色识别（蓝 /绿）有暂时性、剂量相关性损害。除了人阴茎海绵体平滑肌，PDE5还存在于其他组织中，包括血小板、血管和内脏平滑肌、骨骼肌、大脑、心脏、肝脏、肾脏、肺、胰腺、前列腺、膀胱、睾丸和精囊。在体外和体内的外周血管中观察到，本药对这些组织中PDE5的抑制作用是基于增强NO抗血小板聚集活性。

（来源：http：//www.fda.gov）