微生物转化法制备双脱甲氧基姜黄素糖苷化产物及其对HepG2肿瘤细胞的抑制作用

李锐，刘芳，李芸香，贾坤，张秀梅，徐伟，苏国龙，黄维维，罗静雯

1(西华大学 食品与生物工程学院，四川 成都，610039) 2(四川大学 华西药学院，四川 成都，610041)



微生物转化法制备双脱甲氧基姜黄素糖苷化产物及其对HepG2肿瘤细胞的抑制作用

李锐1*，刘芳1，李芸香1，贾坤1，张秀梅1，徐伟1，苏国龙1，黄维维1，罗静雯2

1(西华大学 食品与生物工程学院，四川 成都，610039) 2(四川大学 华西药学院，四川 成都，610041)

摘要双脱甲氧基姜黄素是一种具有极强抗氧化活性和抗肿瘤活性的天然酚类成分，但是极差的水溶性和稳定性制约了其在食品、医药领域的广泛应用。通过微生物转化进行结构改造，引入亲水性的葡萄糖苷键基团是有效解决其水溶性的手段。该研究利用不同微生物体系对双脱甲氧基姜黄素进行微生物转化，发现华根霉Rhizopus chinensis IFFI 3043能够将双脱甲氧基姜黄素(Bisdemethoxycurcumin，BDMC)转化为双脱甲氧基姜黄素-O-葡萄糖苷(BDMC-O-glucoside)，且转化效率达到63%。研究利用高效液相色谱-质谱联合(high performance liquid chromatography-mass spectormeter,HPLC-MS)、核磁共振(nuclear magnetic resonance,NMR)等检测手段，确认了BDMC-O-glucoside转化产物的化学结构，完成了其转化过程的动态曲线分析，并通过MTT细胞毒活性法发现BDMC-O-glucoside对HepG2肿瘤细胞的抑制作用显著强于BDMC。

关键词双脱甲氧基姜黄素；华根霉；生物转化；糖苷化；抗肿瘤

姜黄为姜科姜黄属植物姜黄(CurcumalongaL.)的干燥根茎，主产于中国、印度、日本等国家，其提取物主要用于食品添加剂及天然色素生产[1-2]。姜黄素(curcumin)、脱甲氧基姜黄素(demethoxycurcumin)、双脱甲氧基姜黄素(bisdemethoxycurcumin, BDMC)为代表的姜黄素类化合物是姜黄的主要活性成分[3-4]。有研究报道表明……