抗高血压新药的研究进展

罗晓扬，刘蔚

北京医院国家老年医学中心中国医学科学院

老年医学研究院心内科，北京1007301

高血压是最常见的慢性非传染性疾病之一，是脑卒中、冠心病、心力衰竭、慢性肾病等多种疾病的危险因素。流行病学调查显示，截止到2012年，我国年龄≥18岁的成人高血压发病率升高至25.2%［1］。随着社会老龄人口的增多，高血压发病率逐年升高，但高血压控制率仍然很低。高血压病的发生发展与交感神经系统亢进、肾素—血管紧张素—醛固酮系统（RAAS）激活、肾脏排泄功能障碍、血管内皮损害、胰岛素抵抗及家族遗传等多种因素相关。目前，高血压的治疗仍以药物治疗为主，已上市的抗高血压药物主要包括利尿剂、钙离子通道阻滞剂（CCB）、β 受体阻滞剂、血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）和血管紧张素Ⅱ受体阻断剂（ARB）等。尽管目前可选择的降压药物众多，但仍有10%～20% 的患者属于难治性高血压。因此，国内外制药公司在开发传统抗高血压药物的基础上，进一步积极寻找新作用机制和新作用靶点的降压药，以研发更有效的抗高血压新药。本研究对抗高血压新药作一综述，为高血压的药物治疗提供参考。

1 双通道阻断型CCB

CCB 是临床常用的抗高血压药物之一，以二氢吡啶类（DHP CCBs）为主，选择性作用于电压依赖性L-型Ca2＋通道，常用药物包括硝苯地平、氨氯地平等。但CCB 可引起外周水肿、面部潮红、心动过速等不良反应，这些不良反应容易导致患者依从性差，无法有效控制血压［2-3］。目前，已有研究证实新型DHP CCBs 如efonidipine、benidipine 和nilvadipine 能够部分阻滞L-型和T-型钙离子通道。……