槲皮素-3-O-酰基酯的合成及抗肿瘤活性研究

连泽钰，彭俊杰，郭延煦，王淑凡，冯亚莉，翟广玉

（郑州工业应用技术学院 药学与化学工程学院，河南郑州 450001）

槲皮素是一种类黄酮，由于其促进健康的功效，已引起营养学家和药物化学家的关注[1]。槲皮素是一种天然抗氧化剂，具有重要的生物活性，对多种疾病具有化学预防和治疗作用，可抗癌、抗炎、抗病毒、抗阿尔茨海默病、抗糖尿病及其并发症、心血管保护等[2]。槲皮素对肿瘤细胞具有直接促凋亡作用，因此可以抑制许多人类癌症的进展。槲皮素溶解性差、体内代谢快、半衰期短、生物利用度低等特点，限制了其临床应用。以槲皮素为先导化合物，对其做结构修饰，可改善其生物利用度，槲皮素酯类衍生物就是其中重要的一类[3]。

以芦丁为原料，经过苄基保护、酸水解、酯化、Pd/C 加氢脱保护，合成了9 个槲皮素-3-O-酰基酯衍生物，结构修饰后，其体外抗肿瘤活性显著增强，是具有抗肿瘤潜力的新型化合物。

1 实验部分

1.1 仪器与试剂

400 MHz 超导核磁共振仪（DMSO-d6或CDCl3为溶剂，TMS 为内标），德国Bruker 公司生产；UV-2550 型紫外-可见分光光度计，日本岛津公司生产；ZQ24000/2695 四级杆LC/MS 联用仪，美国Waters 公司生产；IS10 型红外光谱仪，KBr 压片，美国尼高力公司生产；RE-52AA 型旋转蒸发仪，上海亚荣生化仪器厂生产；HJ-3 型恒温磁力加热搅拌器，常州翔天实验仪器厂生产；ZW-3 型紫外分析仪，巩义市予华仪器有限责任公司生产；XD-101 型倒置显微镜，上海安亭科学仪器厂生产；酶联反应检测仪，美国Bio Tek 公司生产。槲皮素、芦丁，购自河南平舆馨星生化有限公司；……