对乙酰氨基酚泡腾栓发泡性能的影响因素

张传香，何苗，马丹凤

(湖南省儿童医院，湖南长沙 410007)

对乙酰氨基酚(APAP)是世界卫生组织推荐用于儿童的解热镇痛药物[1-2]，但过量应用APAP可导致严重肝毒性，甚至肝损伤或肝衰竭[3]。有研究[4]显示，口服与直肠给药两种途径的退热总有效率比较差异无统计学意义。由于婴幼儿依从性差，口服给药直接刺激胃黏膜，易导致上腹不适、恶心或呕吐，且具有晕厥、抽搐、惊厥等症状的特殊患儿也不便口服给药。直肠栓剂药物经黏膜吸收进入体循环，不仅避免了肝脏的首过效应，还可降低对胃肠道的刺激，作用更确切，提高了其生物利用度，是儿科给药的良好选择[5-6]。基于直肠给药的泡腾栓发泡量是影响直肠栓剂药物治疗效果的重要因素，本研究探讨了APAP泡腾栓发泡性能的影响因素及作用规律，为泡腾栓新制剂处方优化提供参考。

1 仪器和材料

1.1 仪器

AL204电子天平[赛多利斯科学仪器(北京)有限公司]；电热鼓风干燥箱(北京市永光明医疗仪器有限公司)；恒温水浴锅(北京市永光明医疗仪器有限公司)；子弹型栓模(湖南长沙益广制药机械有限公司)。

1.2 材料

APAP(上海麦克林生化科技有限公司，批号A800441)；碳酸氢钠(国药集团化学试剂有限公司，批号20191107)；聚乙二醇6000(PEG 6000，国药集团化学试剂有限公司，批号20190822)；聚乙二醇400(PEG 400，国药集团化学试剂有限公司，批号20190806)；柠檬酸(国药集团化学试剂有限公司，批号20190409)；吐温-80(国药集团化学试剂有限公司，批号20190812)；液体石蜡(国药集团化学试剂有限公司，批号20190329)。

2 方法

2.1 APAP泡腾栓制备

本研究中泡腾栓新制剂是由APAP主药、PEG 6000与PEG 400混合物为基质、吐温-80为附加剂、柠檬酸和碳酸氢钠构成的发泡剂所组成，采用热熔法制备。……