DPP-4抑制剂的潜在药理作用研究进展*

徐 傲，吴 诗，郭丽媛，黄胜堂，2**

(1.湖北科技学院药学院，湖北 咸宁 437100；2.湖北科技学院糖尿病心脑血管病变湖北省重点实验室)

糖尿病是一种代谢性疾病并呈现出快速增长的趋势。根据国际糖尿病联合会的最新数据显示，2017年全世界估计有4.51亿(18～99岁)糖尿病患者；到2045年，预计将增加到6.93亿[1]。如果糖尿病患者治疗不当或饮食控制不良，常会导致心血管疾病、糖尿病肾病、视网膜病等一系列严重并发症[2]。到目前为止，已有12种二肽酰肽酶4(DPP-4)抑制剂西格列汀、维格列汀、沙格列汀、阿格列汀、利格列汀、阿拉格列汀、吉格列汀、替格列汀、依格列汀、奥格列汀、曲格列汀和戈斯列汀已被批准用于治疗T2DM，并且还有一些药物处在不同阶段的临床研究，国内已上市5种DPP-4抑制剂(西格列汀、沙格列汀、维格列汀、利格列汀、阿格列汀)。

2013年孟艳秋等[3]对DPP-4抑制剂的降糖、心血管、抗炎药理作用进行了综述，但当时距第一个DPP-4酶抑制剂西格列汀上市仅7年，世界范围内上市的药物较少。随着时间推移，DPP-4抑制剂更广泛的临床应用不断被探索，新的药理作用也不断地被发现。

DPP-4抑制剂不仅具有良好的降糖活性，还具有很多潜在药理作用，包括抗氧化、抗炎等。这些作用可能是由于DPP-4抑制剂对细胞功能的影响，使它成为治疗糖尿病和糖尿病并发症的一种很有前途的分子。我们将从DPP-4抑制剂的降糖作用机制和对心血管、肾脏、癌症的药理作用进行较全面的介绍，期望获得对DPP-4抑制剂的更全面的认识。

1 DPP-4抑制剂的作用机制

DPP-4抑制剂对降低糖化血红蛋白有中度疗效，单药治疗平均降低0.5%，联合治疗平均降低1.0%[4]。……