中药材半枝莲研究进展

杨明宇，潘伟东，赵胜男，杜义龙，潘海峰，李艳荣

（河北省中药研究与开发重点实验室/承德医学院中药研究所，河北承德 067000）

中药材半枝莲研究进展

杨明宇，潘伟东，赵胜男，杜义龙，潘海峰，李艳荣△

（河北省中药研究与开发重点实验室/承德医学院中药研究所，河北承德 067000）

半枝莲；化学成分；含量测定；提取方法；药理作用

半枝莲为唇形科植物（Scutellaria barbata D.Don）的干燥全草，味辛、苦，性寒，归肺、肝、肾经，具有清热解毒、化瘀利尿的功效［1］。现代药理学研究表明，半枝莲主要化学成分为黄酮类、多糖类和挥发性物质，具有明显的解热、抗氧化、抑菌、增强免疫、抗肿瘤等多种药理活性。本文从提取及纯化方法、化学成分、含量测定方法及其药理作用等方面的研究进展进行综述。

1 半枝莲的提取方法

1.1 醇提取 目前，醇提取法多选择醇浸膏得率、总黄酮和野黄芩苷提取率为评价指标，利用正交试验筛选研究醇提取半枝莲的工艺条件，确定半枝莲醇提取工艺的最佳条件。刘君焱等［2］以总黄酮和野黄芩苷为指标，用等距法和黄金分割法筛选提取半枝莲所需乙醇的浓度范围，并用正交试验进行验证，结果其最佳提取工艺为15倍量70%乙醇回流提取3次，每次1h。袁崇均等［3］用正交试验法，以总黄酮量为考察指标， 对乙醇用量、提取次数、提取时间三个因素进行考察，优选出半枝莲的最佳提取工艺是用4倍量的70% 乙醇回流提取3次，每次1h。

1.2 超临界萃取 杨顺利等［4］以出油率为指标，利用正交试验优化超临界CO2萃取半枝莲挥发性成分的提取方法，半枝莲超临界萃取的最佳提取工艺：萃取温度为50℃，时间为130min，压力为30Mpa；以挥发油中甾体化合物为考察指标时，优选出的最佳工艺条件为：萃取温度52℃，时间170min，压力30Mpa。

1.3 超声提取 超声提取法在半枝莲的提取中也有一定的应用。陈莉华等［5］通过单因素和正交试验获得超声波辅助乙醇提取半枝莲黄酮的最佳工艺条件，结果表明，在超声功率250W的条件下，提取溶剂为50%的乙醇溶液，料液比（g/ mL）为1：30、65℃下浸泡并超声25min后，半枝莲黄酮得率为3.0%，且该提取物清除羟基自由基的效果随浓度的增大而升高，对油脂氧化的抑制作用较强。

1.4 大孔树脂纯化 刘丹等［6］以野黄芩苷转移率、溶液的澄清度和颜色为指标，考察半枝莲提取液的前处理工艺，以出膏率和野黄芩苷转移率为指标，用单因素试验考察洗脱剂的浓度、洗脱流速、水洗量等对半枝莲总黄酮AB-8型大孔吸附树脂纯化工艺的影响。结果表明，前处理工艺为调节提取液的pH为3.0-3.3，离心2次，野黄芩苷转移率达90%。AB-8型树脂纯化的最佳工艺为径高比1：5，上样液质量浓度0.17g/ml，药材量：树脂体积1：2，上样流速2BV-h-1，洗脱溶剂40%乙醇，水流量为4.5BV，洗脱流速4BV/h，洗脱剂用量5.5BV；出膏率约2.5%，野黄芩苷转移率约93%，质量分数约8%。

2 半枝莲的化学成分

2.1 黄酮类成分 半枝莲的主要活性成分为黄酮类化合物，不同产地半枝莲总黄酮的平均含量为2.31%。康安等［7］采用高效液相色谱法从半枝莲中分离得到木犀草素、芹菜素、汉黄芩素。何枢衡等［8］应用大孔树脂、正相硅胶、反相ODS、Sephadex LH-20及制备型HPLC法对中药半枝莲的化学成分进行分离，并通过理化性质和光谱数据对化合物的结构进行鉴定。结果：分离鉴定了7个黄酮类化合物，分别为芹菜素、木犀草素、5，7，4'-三羟基-8-甲氧基黄酮、芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸苷、芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸甲酯、芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖苷、山奈酚-3-O-β-D-芦丁糖。

2.2 挥发性成分 张福维等［9］采用蒸馏-萃取法提取半枝莲的挥发性成分，从中鉴定出35种化合物，占挥发油总量的87.45%，其中包括8种酮类化合物、7种醛类化合物、5种醇类化合物、1种酚类化合物、3种酸类化合物、2种烯烃类化合物、6种烷烃类化合物、3种其它化合物。

2.3 多糖类成分 王志远等［10］从半枝莲药材中分离得到酸性多糖SBP，经GC-MS分析，其单糖组成和物质的量比为岩藻糖：鼠李糖：阿拉伯糖：甘露糖：木糖：葡萄糖：半乳糖=100：1：0.13：0.10：0.80：0.34：0.56：3.04。

3 半枝莲的含量测定方法

半枝莲的含量测定方法比较多，传统方法包括紫外分光光度法和比色法。目前，许多新的技术也普遍用于含量测定，如HPLC法、毛细管电泳法等，且已不局限于某一单独技术的使用，而是两种或多种技术的配合使用。

3.1 紫外分光光度法 半枝莲中主要有效成分为黄酮类化合物，含量最多的是野黄芩苷，且其含量的高低与疗效间具有相关性。半枝莲药材中野黄芩苷与总黄酮提取物的紫外吸收光谱基本一致，在285nm和335nm处有两个最大吸收峰，在335nm处，该药材中的其它成分对其总黄酮紫外吸收的影响较小。李守拙等［11］用紫外分光光度法，以野黄芩为标，对半枝莲药材中的总黄酮含量进行了检测。邹箴蕾等［12］也采用紫外分光光度法对半枝莲的不同药用部位（叶、嫩茎、根、老茎、花）总黄酮含量进行了测定，结果提示其叶的有效成分含量最高，其次是茎，作者建议半枝莲茎叶茂盛时为最佳采收期。

3.2 高效液相色谱法 高效液相色谱法（HPLC）是色谱法中应用最广泛的方法，可完成多组分的同时测定。李洁［13］以甲醇-水-醋酸（35：61：4）为流动相，检测波长为335nm，流速为1.0ml/min，测定了半枝莲中野黄芩苷的含量。栾连军等［14］以1%醋酸水（A）和甲醇-乙腈（80：20）（B）进行梯度洗脱（min、B%）（0min、28%，40min、38%，60min、80%），检测波长280nm，测定了半枝莲中野黄芩苷、异野黄芩素-8-O-葡萄糖醛酸苷、异野黄芩素和木犀草素的含量。

3.3 毛细管电泳法 王峻梅等［15］采用毛细管电泳-高频电导检测法，分离柱为石英毛细管柱，电泳介质为1.0mmol/L HAc-15.0mmol/L三乙醇胺（pH8.6）缓冲液，分离电压为20.0kV，对半枝莲药材及制剂中野黄芩苷进行了为测定，在分离条件下，4min即可快速完成野黄芩苷的含量测定。

4 半枝莲的药理作用

4.1 抗肿瘤作用 罗金强等［16］对半枝莲、白花蛇舌草进行了体内外药理试验，结果表明，二者抗肿瘤效果确切，其在诱导肿瘤细胞凋亡、增强机体免疫力、抑制端粒酶活性、抗致突变作用、抑制肿瘤细胞增殖等方面有共同的作用，二者的联合应用并非单纯的叠加使用，在抗肿瘤的机理中，两药有相互协调、协同增效的作用。袁延强等［17］从半枝莲体积分数75%乙醇提取物中的乙酸乙酯部位中分离得到了9个黄酮类化合物，分别为汉黄芩素、4'-羟基汉黄芩素、芹菜素、黄芩素、柚皮素、木樨草素、异鼠李素、野黄芩苷、黄芩苷，其中异鼠李素有明显的抑制血管生成活性，而抑制血管生成是半枝莲抗肿瘤作用的途径之一。

4.2 对泌尿系统的作用 糖尿病合并泌尿系感染是临床上糖尿病常见的并发症之一，采用活血祛瘀、养阴清热、利尿通淋的半枝莲中药汤剂进行治疗，可明显降低血糖，改善泌尿系感染症状［18］。王莹［19］借助微波萃取技术为半枝莲实施化学成分分离提纯，采用比色法对其中粗多糖及总黄酮含量进行分析，结果表明，中药半枝莲中含约4.13%的总黄酮及6.03%的粗多糖，将其用于临床治疗尿血、泌尿系统结石，其总有效率分别为86.90%（146/168）和96.77%（60/62）。

4.3 抗氧化作用 陈莉华等［5］考察了半枝莲黄酮提取物对羟基自由基的清除效果，以及对油脂的抗氧化活性，并与常用的抗氧化剂进行比较，结果表明，该提取物对羟基自由基清除效果随其浓度的增大而升高，对油脂氧化也有较强的抑制作用。廖月霞等［20］分析半枝莲乙醇提取物及不同极性溶剂萃取后体外的抗氧化活性，结果表明，半枝莲乙醇提取物具有明显抗羟自由基、ABTS+和DPPH自由基活性，不同极性溶剂萃取半枝莲黄酮对其抗氧化能力有着不同程度影响。

4.4 抗病毒作用 赵铁华等［21］研究发现，使用剂量下的半枝莲总黄酮对甲型H1N1流感病毒所致的小鼠感染及其导致的死亡表现了一定的治疗和（或）拮抗作用，并且其药效表现了剂量相关性。

5 结语

半枝莲作为临床上的常用药，物美价廉，多用于清热解毒、抗癌等。但半枝莲的研究还不够系统，不够完善，鉴于半枝莲的良好疗效，有必要对半枝莲进行深入研究，从而为临床合理用药提供依据，为更好地开发和利用提供基础。

［1］中华人民共和国药典（一部）［S］.北京：中国医药科技出版社，2010.109.

［2］刘君焱，王玉蓉，刘益.黄金分割法优选半枝莲提取工艺［J］.中国中药杂志，2008，33（8）：896-899.

［3］袁崇均，王笳，杨红，等.正交试验法优选半枝莲提取工艺的研究［J］.华西药学杂志，2002，17（2）：112-1131.

［4］杨顺利.正交试验优选半枝莲超临界二氧化碳萃取条件研究［J］.解放军药学学报，2004，20（1）：46-48.

［5］陈莉华，张烨，李三艳.半枝莲黄酮的超声提取及其抗氧化活性［J］.生物加工过程，2013，11（4）：36-41.

［6］刘丹，郭珊珊，吕子明，等.半枝莲总黄酮AB-8型大孔吸附树脂纯化工艺优选［J］.中国实验方剂学杂志，2013，19（22）：19-22.

［7］康安，乔广军，张正伟，等.HPLC法同时测定半枝莲中黄酮和生物碱类成分［J］.南京中医药大学学报，2013，29（5）：479-481.

［8］何枢衡，张伟，葛丹丹，等.中药半枝莲黄酮类成分的分离与结构鉴定［J］.沈阳药科大学学报，2011，28（3）：182-185.

［9］张福维，回瑞华，侯冬岩.半枝莲挥发性化学成分分析［J］.质谱学报，2009，30（3）：175-178.

［10］王志远，戴玲，朱业云，等.半枝莲酸性多糖SBPs的纯化、性质及抗氧化活性研究［J］.中草药，2009，40 （5）：728-731.

［11］李守拙，潘海峰，康少文.半枝莲药材中总黄酮含量测定［J］.承德医学院学报，2001，18（1）：33-35.

［12］邹箴蕾，吴启南.半枝莲不同药用部位总黄酮含量测定［J］.广西中医学院学报，2004，7（3）：72-73.

［13］李洁.HPLC法测定半枝莲不同药用部位野黄芩苷的含量［J］.辽宁中医杂志，2008，35（3）：427-428.

［14］栾连军，王叶飞，吴永江.半枝莲总黄酮中4种有效成分含量测定［J］.浙江大学学报（医学版），2011，40 （1）：23-23.

［15］王峻梅，王建伟，李全文.毛细管电泳法测定半枝莲药材及灯盏花素片中野黄芩苷［J］.中草药，2008，39 （3）：375-378.

［16］罗金强，刘宏斌.半枝莲、白花蛇舌草抗肿瘤的研究进展［J］.现代肿瘤医学，2014，22（2）：481-484.

［17］袁延强，韩利文，王希敏，等.半枝莲化学成分及抑制血管生成活性的研究［J］.中国药学杂志，2012，47（13）：1032-1035.

［18］马维坤，仰榴青，吴向阳，等.半枝莲多糖提取工艺及其免疫活性初步研究［J］.江苏大学学报（医学版），2007，17（4）：315-3181.

［19］王莹.中药半枝莲的研究探讨［J］.临床合理用药，2013，6（10）：58.

［20］廖月霞，王笑娜，孔桂美，等.半枝莲乙醇提取物体外抗氧化活性研究［J］.时珍国医国药，2012，23（3）：520-522.

［21］赵铁华，邓淑华，杨鹤松，等.半枝莲总黄酮抗甲型H1N1流感病毒感染的药效学研究［J］.中国药理学通报，2014，30（1）：147-148.

R284

A

1004-6879（2015）03-0243-03

2014-10-14）