利多卡因在围术期的研究进展及机制

温雪敏,宫云云,范钦,贾晋太

(长治医学院附属和平医院麻醉科,山西 长治 046000)

利多卡因注射液作为临床常用的酰胺类局部麻醉药已有上百年的历史,1963年用于治疗心律失常,低剂量时可以促进心肌细胞内K+向外流,降低心肌细胞的自律性,从而产生抗室性心律失常作用,是目前防治急性心肌梗死(acute myocardial infarction,AMI)及各种心脏病并发快速室性心律失常药物,也是防治AMI引起的室性早搏、 室颤及室性心动过速的最佳用药[1]。 静脉注射利多卡因,随着给药剂量的改变,对中枢神经系统可产生显著的兴奋和抑制双相作用且可无先驱的兴奋作用; 当血药浓度较低时,可引起镇痛和嗜睡、 痛阈提高。 静脉注射利多卡因对于脑血管具有剂量依赖性的双向反应。 用于全身麻醉,不仅可以发挥利多卡因的多项益处,还可以用于多模式镇痛,减少阿片类药物的使用,本文就利多卡因注射液在全身麻醉中的应用及作用机制进行综述。

1 利多卡因药物代谢动力学

利多卡因,N-二乙氨基乙酰基-2,6-二甲基苯胺,分子式为C14H22N2O,其分子质量为234.3 g/mol。 静脉注射后立刻起效(45～90 s)效应持续10～20 min。 治疗血药浓度为1.5～5 μg/mL,引起中毒的血药浓度为5 μg/mL以上。 静脉使用利多卡因时90%经肝脏代谢,代谢产物单乙基甘氨酰二甲苯胺及甘氨酰二甲苯胺都可产生药理效应,发挥药理活性,持续静脉滴注24 h以上时,代谢产物可产生治疗作用,也有可能发生药物中毒。 利多卡因及其代谢物由肾脏排泄,不能被血液透析清除。 采用双室开放模型对利多卡因分布和消除的动力学参数进行了评价,利多卡因的平均血半衰期约90 min。……