雷帕
- 雷帕霉素增强RSL3对睾丸癌细胞I-10的增殖、侵袭与迁移的抑制作用
的影响［13］，雷帕霉素衍生物依维莫司联合RSL3/Erastin在肾细胞癌中表现出协同作用，促进铁死亡［14］。以上研究提示，靶向mTOR结合诱发铁死亡对于睾丸癌的治疗具有一定的临床意义。雷帕霉素是雷帕霉素复合物1（mTORC1）机制靶点的抑制剂，其通过结合FKBP12发挥抑制mTORC1的作用［15,16］。因此，雷帕霉素可能通过抑制mTOR促进RSL3诱导的铁死亡，提高睾丸癌细胞对RSL3的敏感性。为此，本文旨在研究雷帕霉素是否提高RSL3对睾丸癌I
南方医科大学学报 2023年12期2024-01-12
- 雷帕霉素对肺癌SPC-A-1细胞增殖和凋亡的影响
相同[3-4]。雷帕霉素是一种新型免疫抑制剂,早先用于肝移植中发现其具有良好的抗排斥作用[5]。近年来,随着雷帕霉素在临床中的的逐步应用,人们发现其也有一定的抗肿瘤特性,可以抑制肝癌[6]、鼻咽癌[7]、骨肉瘤[8]等细胞的生长及转移。但是,目前关于雷帕霉素对肺癌细胞的影响及作用机制的研究尚不多。本研究旨在通过体外培养人肺癌SPC-A-1细胞,分析不同浓度梯度的雷帕霉素处理SPC-A-1细胞后,对细胞增殖及凋亡产生的影响,并探究其可能的作用机制。资料与方法
临床肺科杂志 2023年6期2023-05-24
- 雷帕霉素药理作用的研究进展*
200]哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mammalian target of rapamycin，mTOR)信号通路是细胞生长和代谢的调节器。mTOR通路失调与许多人类疾病有关，如癌症、糖尿病、肥胖症、神经疾病和遗传病[1-5]。雷帕霉素是mTOR的特异性抑制药，笔者在本文讨论雷帕霉素的作用机制、多重作用及临床应用等。1 雷帕霉素的作用机制与历史雷帕霉素最初是从复活岛土壤中的吸水链霉菌产生的一种抗真菌代谢产物，随后被发现在哺乳动物细胞中具有免疫抑制性和抗增殖特性
医药导报 2022年1期2022-11-27
- 土壤里长出的免疫抑制剂
——雷帕霉素
天然药物明星——雷帕霉素。|发现过程|复活节岛是位于南太平洋东部一个小岛屿，距离最近的大陆智利约3 000 公里。1964年，国际卫生组织派科考队到复活节岛考察发现，岛上居民以养马为生，大多不穿鞋，却从不患破伤风，而当时其他地方的养马场常发生破伤风感染。科考队员塞加尔博士在岛上采集了多份土壤样品进行研究，结果仅在1 份样品中发现了破伤风孢子。1972年，塞加尔博士从复活节岛土壤样品中的细菌的代谢物里分离出雷帕霉素，并通过实验证明雷帕霉素具有很好的抗真菌作用
食品与健康 2022年8期2022-10-22
- 光敏ROS 响应型雷帕霉素脂质体的制备及表征
准释放。本实验以雷帕霉素为模型药物，采用课题组合成的八丁氧基酞菁钯为光敏剂，制备近红外光触发的ROS 响应型雷帕霉素脂质体，并对其理化性质及体外释放特性进行考察。1 材料与方法1.1 仪器R206D 旋转蒸发仪(上海申生科技有限公司)；730 nm/1 500 mW 激光器(长春市亮丽光电有限公司)；U3000 高效液相色谱仪(Thermo Fisher 公司)；JY92.IIDN 超声波细胞粉碎机(宁波新芝生物科技股份有限公司)；马尔文激光粒度仪(英国M
药学实践杂志 2022年5期2022-10-08
- 雷帕霉素缓解奶牛乳腺上皮细胞炎症反应的作用机制
治方法迫在眉睫。雷帕霉素（rapamycin,RAP）是一种大环内酯类免疫抑制剂，可抑制哺乳动物雷帕霉素靶蛋白的活性。前人的研究发现，雷帕霉素同样具有抵抗炎症的作用。在载脂蛋白-E敲除小鼠中，雷帕霉素抑制单核细胞的趋化性并减缓动脉粥样硬化斑块的发展[6]；口服雷帕霉素可减轻小鼠炎症的进展[7]。有证据表明，核因子-κB（nuclear factor-κB,NF-κB）和丝裂原活化蛋白激酶（mitogen-activated protein kinase,M
浙江大学学报（农业与生命科学版） 2022年2期2022-05-07
- 雷帕霉素对兔眼准分子激光角膜切削术后haze的影响
程度[6-8]。雷帕霉素(rapamycin)属于大环内酯类抗生素，也是一种自噬激活剂，有研究发现雷帕霉素可以抑制mTOR通路，增强细胞自噬活性，进而抑制肾脏、心肌等组织纤维化程度[9-12]。本研究拟通过建立兔眼PRK手术模型，术后给予雷帕霉素滴眼液治疗，观察其对角膜haze形成的影响，并初步分析自噬因子及相关凋亡基因的表达情况。1材料和方法1.1材料实验动物：健康普通级新西兰大白兔80只，雌雄不限，体质量2.0～2.5kg，购于济南西岭角养殖繁育中心，
国际眼科杂志 2022年3期2022-03-11
- 雷帕霉素的水解行为及对4 种非靶标生物的急性毒性
071001)雷帕霉素 (rapamycin) 又名西罗莫司 (Sirolimus)，最早是从吸水链霉菌Streptomyces hygroscopicus中分离获得的一类三十六元环的含氮三烯大环内酯类次级代谢产物，具有良好的抑制真菌[1]和肿瘤[2]的活性，同时也是很强的免疫抑制剂[3]。雷帕霉素靶蛋白mTOR 是一种高度保守的丝氨酸/苏氨酸蛋白，普遍存在于真核生物体内，其靶标TOR 蛋白激酶通过对蛋白质的合成及其稳定性以及对转录因子的调控而抑制真菌和
农药学学报 2021年5期2021-10-27
- 雷帕霉素介导丝裂原活化蛋白激酶信号通路对肝癌细胞的影响
瘤的临床研究中，雷帕霉素（rapamycin，RAPA）属于大黄内酯类药物，易溶于脂肪，能够抑制mTOR信号通路活性，多应用于脏器移植及心脑血管疾病的治疗[1]。目前，大量研究表明，雷帕霉素在胃癌及肺癌临床中具有抗肿瘤作用。丝裂原激活蛋白激酶（MAPK）通路主要包含3种：JNK（正c-Jun氨基末端转移酶）、P38、细胞外信号调控激酶（ERK）通路，参与多种恶性肿瘤进程。研究表明，细胞因子及细胞外的刺激因子均可调节MAPK信号通路表达，促进肿瘤转移参与血脑
解剖学杂志 2021年4期2021-09-17
- 雷帕霉素对S180肉瘤细胞及CD90、CD133、Notch1蛋白表达的影响
肿瘤作用[5]。雷帕霉素靶蛋白(mTOR)为细胞自噬的重要调控途径。雷帕霉素是目前临床常用的mTOR受体抑制剂，可通过抑制mTOR活化，促进细胞自噬[6]。本研究观察了雷帕霉素对S180肉瘤细胞和小鼠S180肉瘤模型的抑瘤作用，以及对肿瘤组织CD90、CD133和Notch1蛋白表达的影响，旨在进一步探讨雷帕霉素的抗肿瘤作用机制，为临床抗肿瘤治疗提供参考。1 仪器与材料1.1仪器 Multiskan FC型酶标仪和Attune NxT型流式细胞仪，均购自美
西北药学杂志 2021年4期2021-09-10
- 中晚期骨关节炎患者软骨细胞自噬相关因子表达变化及雷帕霉素对其软骨细胞自噬的影响
4］。哺乳动物中雷帕霉素靶蛋白（mTOR）可负调节自噬过程，在软骨细胞自噬的调节中发挥重要作用［5］。雷帕霉素可以抑制mTOR 信号通路的mTOR 复合物1（mTORC1）表达［6］，其是否可以诱导软骨细胞的自噬水平鲜见报道。2018 年 5 月—2020 年 5 月，本研究比较了中晚期OA 患者软骨细胞自噬相关因子的表达变化，并观察雷帕霉素对中晚期OA 患者软骨细胞自噬的影响。现报告如下。1 材料与方法1.1 材料 药物：雷帕霉素购自北京索莱宝科技有限公
山东医药 2021年11期2021-04-23
- 川芎嗪联合mTOR抑制剂调控卵巢癌SKOV-3细胞增殖、侵袭迁移的实验研究
疗等[1-3]。雷帕霉素靶蛋白(mTOR)是一种丝氨酸/苏氨酸激酶,mTOR信号通路促进物质代谢，参与细胞凋亡、自噬，在多种疾病中发挥重要作用。近年来,研究表明，mTOR抑制剂能够有效抑制胃癌、肺癌、卵巢癌等肿瘤细胞的增殖分化及转移,发挥抗肿瘤作用[4-6],其中,雷帕霉素是目前已明确的第一代mTOR抑制剂。川芎嗪是从传统中药材川芎中提取得到的单体化合物，具有心脑血管保护作用、抗血小板聚集、改善微循环、增强机体免疫力及抗肿瘤作用[7-12]。本文主要通过研
实用药物与临床 2021年2期2021-03-18
- 雷帕霉素通过mTORC1/HIF-1α信号调控人骨肉瘤细胞凋亡
研究证实哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)与人骨肉瘤细胞侵袭性密切相关[1-2]。文献报道,miR-144可抑制人骨肉瘤MG63细胞mTOR的活性，进而抑制细胞增殖和促进细胞凋亡，而mTOR抑制剂雷帕霉素能够显著增加人骨肉瘤MG63细胞凋亡[3-4]。缺氧诱导因子(HIF)-1α被报道与骨肉瘤患者的预后不良呈正相关[5]。骨肉瘤组织内部常处于缺氧状态，HIF-1α表达上调，促进骨肉瘤细胞的迁移[6]。有学者认为HIF-1α和mTOR相互作用是选择性小分子抑
临床骨科杂志 2020年6期2020-12-31
- 雷帕霉素或可延缓皮肤老化
，一种免疫抑制剂雷帕霉素有延缓皮肤老化的作用。雷帕霉素常用于防止器官移植后出现排异反应。研究人员招募了36 名40 岁以上的参试者，让他们每隔1～2 天在一只手上涂抹雷帕霉素乳霜，在另一只手上涂抹安慰剂作为对照。其后每两个月研究人员检查一次参试者的皮肤状况，在第6 个月和第8 个月时，对其进行血液检查和活体组织检查。结果显示，参试者在第8 个月时涂抹雷帕霉素乳霜的那只手皮肤胶原蛋白增多，同时一种名为p16 的蛋白质水平显著降低。p16 蛋白质与细胞应激反应
中老年保健 2020年2期2020-12-04
- 雷帕霉素促进缺血性脑卒中后神经血管单位修复*
。大量研究表明，雷帕霉素（rapamycin）具有神经保护作用，因此本文就雷帕霉素对缺血性脑卒中后NVU的作用及机制进行综述。1 缺血性脑卒中导致的NVU损伤NVU在脑卒中的发病过程中具有重要意义［6］。缺血性脑卒中发生后，血流停止便开始发生一系列级联反应，并随着时间和空间的推移而发生变化，导致神经细胞的损伤及水肿的形成［7］。在缺血性脑卒中的超急性期，细胞出现线粒体功能受损、pH值下降、ATP合成受损、离子泵活性降低等现象，最终酸性的环境、Ca2+和Na
中国病理生理杂志 2020年9期2020-10-15
- 雷帕霉素在神经修复方面作用机制的研究进展
涵 孙丽颖 田文雷帕霉素是由放线菌产生的31元大环产物[1]，最初是在抗真菌药物的筛选中于复活岛采集的细菌中发现[2]。研究表明，雷帕霉素具有免疫抑制[3]、抗肿瘤[4]、神经保护/神经再生和延长寿命的作用[5-6]。雷帕霉素通过与其细胞内受体FK506结合蛋白12(FKBP12)结合，抑制哺乳动物雷帕霉素靶蛋白( mammalian target of rapamycin，mTOR)。结合形成的FKBP12-雷帕霉素复合物直接与mTOR上的FKBP12-
骨科临床与研究杂志 2020年6期2020-03-02
- 免疫抑制剂可延缓皮肤老化
说，免疫抑制药物雷帕霉素有望成为延缓皮肤老化的新选择。雷帕霉素常用于防止器官移植后出现排斥反应。此前有研究显示，该药能延缓老鼠、果蝇、线虫等动物的衰老。新研究发现，定期在皮肤上涂抹雷帕霉素可以减少皮肤皱纹和下垂并改善肤色。美国德雷克塞尔大学发布公报说，在一项小型临床试验中，该校研究人员招募了36名超过40岁的受试者，让他们每隔1至2天在一只手上涂抹雷帕霉素乳霜，在另一只手上涂抹安慰剂作为对照。研究团队每两个月检查一次受试者情况，并在试验进行到第六和第八个月
科学大观园 2020年1期2020-02-12
- 生物可吸收冠脉雷帕霉素洗脱支架系统
“生物可吸收冠脉雷帕霉素洗脱支架系统”获得国家药品监督管理局批准注册。生物可吸收冠脉雷帕霉素洗脱支架系统由支架和输送系统组成，支架由支架基体、显影标记、药物载体涂层三部分组成，用于治疗原发冠状动脉粥样硬化患者的血管内狭窄，改善患者冠状动脉血流并预防再狭窄的发生，参考血管直径2.75mm～3.75mm，病变长度≤24mm。与传统金属药物支架相比，可吸收冠脉雷帕霉素洗脱支架避免了金属支架永久残留体内带来的风险，解除了金属牢笼对血管舒张收缩功能的限制。由于该支架
中国医疗器械杂志 2020年3期2020-01-20
- 雷帕霉素生物合成及其分子调控的研究进展
200234)雷帕霉素是由雷帕链霉菌(之前被称为Streptomyces hygroscopicusATCC29253或NRRL5491)、伊氏链霉菌和游动放线菌N902-109等放线菌菌株产生的31元大环内酯类抗生素，生物活性非常多样，具有抗真菌、免疫抑制、抗肿瘤、神经保护和抗衰老等多种功效[1-2]。目前，雷帕霉素及其衍生物临床上主要用作免疫抑制剂及抗肿瘤药物。它生物活性的多样性极大激发了科研工作者对其分子靶点及其作用机制的研究兴趣。研究证实，雷帕霉
中国抗生素杂志 2019年1期2019-01-30
- 比肩二甲双胍，这款“神药”再添抗衰老新证
有望抗衰老的药物雷帕霉素身上。他们最新研究表明，在持续涂用雷帕霉素8个月后，受试者手部皮肤表面更光滑了，松弛减少，肤色也更均匀，色素沉着减少了。该研究发表在2019年11月25日《老年科学》（GeroScience，这是美国抗衰老协会的官方杂志）上，题目为《雷帕霉素局部治疗可减少人类皮肤衰老和老化的标志物：一项探索性、前瞻性、随机试验》。第一作者是德雷克塞尔大学医学院皮肤病学系的副教授克里斯蒂娜·李·春博士，通讯作者是该校医学院生物化学系副教授克里斯蒂昂·
海外星云 2019年22期2019-01-06
- 骨化三醇、雷帕霉素及其联合使用对人子宫内膜癌Ishikawa细胞株的作用及机制研究
疗耐药等[6]。雷帕霉素(rapamycin)及其衍生物是mTOR信号特异性的抑制剂。Grabiner等[7]证实，抑制mTOR通路可以有效阻断各种生长因子异常信号的转导，从而抑制癌细胞的发生与生长。但骨化三醇、 雷帕霉素及其二者联合使用对子宫内膜癌的作用尚未见报道。本研究拟通过观察骨化三醇、雷帕霉素及其联合使用对人子宫内膜癌Ishikawa细胞株形态、增殖周期及PI3K/Akt/mTOR信号表达的影响，以期明确其抑癌效应及可能的作用机制。1 材料与方法1
中国药理学通报 2018年10期2018-10-11
- 雷帕霉素衍生物对胰岛的毒性研究
跃［2］，尤其是雷帕霉素与他克莫司的开发与利用，使得该方案得到广泛的认可与临床运用。近年来，雷帕霉素广泛应用于器官移植术后排斥反应治疗中，包括抑制皮肤、心脏、肾脏、肝脏等器官移植后的排斥反应［3-5］。随着研究的不断深入，研究者们发现免疫抑制剂在延长移植物存活时间的同时［6-7］，也给胰岛本身带来了严重的毒性作用，包括抑制胰岛细胞增殖、促进胰岛细胞调亡、抑制胰岛细胞分泌胰岛素等［8-16］。依维莫司作为抗肿瘤药物应用于临床时也会诱发高血糖的现象［17-20
实用器官移植电子杂志 2018年2期2018-09-10
- 雷帕霉素对甲状腺癌细胞株K1的增殖、迁移能力影响及其机制
、发展密切相关。雷帕霉素是一种真核生物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)抑制剂，可通过抑制mTOR诱发自噬而发挥抗肿瘤作用[7]。3-甲基腺嘌呤(3-MA)作为自噬经典抑制剂，可通过对PI3K的作用影响自噬体形成，阻断自噬[8]。本研究观察了雷帕霉素作用后人甲状腺乳头状癌K1细胞增殖、迁移能力变化，并观察了自噬相关蛋白LC3、p62的表达情况，为阐明自噬与甲状腺癌的关系及雷帕霉素在甲状腺癌治疗中的运用提供理论支持。1 材料与方法1.1 主要实验材料 甲状腺乳头状癌
山东医药 2018年23期2018-08-03
- 雷帕霉素诱导Ana-1细胞自噬杀伤黑素化马尔尼菲青霉
经典的自噬诱导剂雷帕霉素激活巨噬细胞自噬抵抗黑素化PM的可行性，从而为该病的治疗提供新的思路。1 材料与方法1.1材料 RPMI-1640基础培养基、胎牛血清、胰蛋白酶-乙二胺四乙酸(EDTA)细胞消化液购自美国Hyclone公司；兔源抗LC3多克隆抗体、兔抗小鼠3-磷酸甘油醛脱氢酶(GAPDH)单克隆抗体及辣根过氧化物酶(HRP)标记的山羊抗兔IgG购自美国Abcam公司；Alexa Fluor 488标记的山羊抗兔IgG购自美国Invitrogen公司
重庆医学 2018年16期2018-07-05
- 基于荧光差异双向电泳的雷帕霉素损伤人冠状动脉内皮细胞的蛋白质组学研究*
手段。临床上发现雷帕霉素在冠心病的治疗应用中具有双重性：一方面抑制血管平滑肌细胞的增殖和迁移，有效防止了介入术后的再狭窄；另一方面雷帕霉素抑制内皮细胞增殖和迁移，诱导内皮细胞损伤[2-3]。雷帕霉素延缓支架被正常内皮细胞覆盖包裹，增加血栓风险，影响远期疗效。雷帕霉素洗脱支架植入相关的支架内血栓，成为介入术后患者重要的致死、致残因素[2-4]。明确雷帕霉素诱导内皮细胞受损的具体分子机制是克服其不良反应的关键。本研究采用蛋白质组学作为筛选手段，系统探索雷帕霉素
重庆医学 2018年8期2018-03-28
- 雷帕霉素通过抑制TLR4、IL-6、PGE2表达促进口腔鳞状细胞癌细胞凋亡研究*
7.28.004雷帕霉素通过抑制TLR4、IL-6、PGE2表达促进口腔鳞状细胞癌细胞凋亡研究*张齐梅1，周 骢1，杨 莉2，伍宝琴1，谭 红1，聂敏海1△(西南医科大学附属口腔医院:1.牙周黏膜科;2.检验科，四川泸州 646000)目的探讨雷帕霉素促进人口腔鳞状细胞癌SCC-15细胞凋亡是否与抑制TOLL样受体-4(TLR4)、白细胞介素(IL)-6、前列腺素E2(PGE2)表达有关。方法培养人口腔鳞状细胞癌SCC-15细胞株，雷帕霉素干预后，CCK-
重庆医学 2017年28期2017-11-08
- 雷帕霉素对肺癌LK2细胞microRNA表达的影响
洪芳 王超 何平雷帕霉素对肺癌LK2细胞microRNA表达的影响杜美琳 申明惠 彭扬 姜洪芳 王超 何平目的研究药物雷帕霉素作用于非小细胞肺癌LK2细胞后microRNA表达的变化。方法培养肺癌LK2细胞，研究药物雷帕霉素作用于非小细胞肺癌LK2细胞后microRNA表达的变化。方法培养肺癌LK2细胞，检测雷帕霉素作用于LK2细胞后其中microRNA的表达变化，并对表达有显著差异改变的microRNA进行靶基因预测。结果与对照组相比，雷帕霉素作用于LK
中国继续医学教育 2017年21期2017-10-13
- 雷帕霉素抗神经胶质瘤的活性及其机制
810001)雷帕霉素抗神经胶质瘤的活性及其机制宋和勇 马春兰 薛 婷 燕 楠(青海省第五人民医院，青海 西宁 810001)目的探讨雷帕霉素抗神经胶质瘤的肿瘤活性及其相关作用机制。方法MTT细胞毒实验检测雷帕霉素对神经胶质瘤细胞C6的生长抑制活性，Annexin V/PI双染流式细胞仪检测细胞凋亡的发生，PI单染流式细胞仪检测细胞周期的变化，提取细胞总RNA，RT-PCR检测survivin mRNA的表达变化，提取细胞总蛋白Western印迹检测su
中国老年学杂志 2017年17期2017-09-14
- 雷帕霉素对未成年癫痫模型大鼠的毒性作用☆
郎森阳·论 著·雷帕霉素对未成年癫痫模型大鼠的毒性作用☆马云峰*王湘庆△张旭△郎森阳△目的利用戊四氮（pentylenetetrazol,PTZ）慢性点燃Sprague Dawley大鼠（SD大鼠）模型观察在点燃初期腹腔注射雷帕霉素（rapamycin,RAPA）能否抑制癫痫发生以及雷帕霉素在治疗中的安全性。方法将6～8周龄SD雄性大鼠随机分为雷帕霉素干预组PTZ+RAPA及其对照组PTZ+NS（normal saline）及NS组，观察1周（w）、2周（
中国神经精神疾病杂志 2017年6期2017-08-17
- 赖氨酸二肽对奶牛乳腺mTOR信号通路元件基因表达的影响
腺组织中哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)信号通路的影响，在体外培养的奶牛乳腺组织培养液中分别添加赖氨酸-赖氨酸、赖氨酸-亮氨酸和赖氨酸-组氨酸二肽，等量取代培养液中φ=5%、5%和15%的游离赖氨酸(赖氨酸总质量浓度为210 mg/L)；在此基础上，在赖氨酸组和赖氨酸-赖氨酸二肽5%取代组分别添加终浓度为0和100 nmol/L的mTOR抑制剂雷帕霉素。试验结束后收集乳腺组织用于αs1酪蛋白、mTOR、 4E-BP1和 S6K1的基因表达检测。结果发现，
西北农业学报 2017年7期2017-08-11
- mTOR抑制剂雷帕霉素对肺癌LK2细胞的抑制作用
平mTOR抑制剂雷帕霉素对肺癌LK2细胞的抑制作用杜美琳，张 毅，白 雪，彭 扬，何 平*目的 观察mTOR抑制剂雷帕霉素对肺癌LK2细胞生长的影响。方法 LK2细胞在0.25、0.5、1、2、4、8 μmol/L不同浓度的雷帕霉素组以及0 μmol/L雷帕霉素空白对照组作用下，采用MTT比色法检测细胞生长情况，流式细胞术检测细胞的凋亡改变。结果 雷帕霉素能够抑制LK2细胞增殖，且具有时间-剂量效应关系。流式细胞仪检测提示，雷帕霉素各浓度组均可以促进肺癌细
实用药物与临床 2017年7期2017-07-31
- 雷帕霉素对PC12细胞氧糖剥夺损伤的保护作用
李仕林， 田 晔雷帕霉素对PC12细胞氧糖剥夺损伤的保护作用齐倩倩， 常明则， 张格娟， 李 斌， 史文珍， 李仕林， 田 晔目的 探讨雷帕霉素对PC12细胞氧糖剥夺损伤(oxygen and glucose deprivation,OGD)的作用。方法 选取处于对数生长期的PC12细胞，分为正常组、OGD组、溶剂组和1 nmol、10 nmol、100 nmol、500 nmol雷帕霉素组，OGD同时给予雷帕霉素处理，8 h后通过倒置显微镜观察细胞形态学
中风与神经疾病杂志 2017年6期2017-07-19
- 雷帕霉素联合阿霉素对人骨肉瘤MG-63细胞增殖的影响及其机制
学第一附属医院)雷帕霉素联合阿霉素对人骨肉瘤MG-63细胞增殖的影响及其机制崔明星1，詹新立2，刘冲2，邓黎2，熊春翔2，刘会江2(1新乡医学院第一附属医院，河南新乡453100；2广西医科大学第一附属医院)目的 探讨雷帕霉素联合阿霉素对人骨肉瘤MG-63细胞(以下称骨肉瘤细胞)增殖的影响及其作用机制。方法 取对数生长期骨肉瘤细胞，分别加入不同浓度的阿霉素(0.125、0.25、0.5、1.0、2.0 mg/L)和雷帕霉素(20、50、100 nmol/L
山东医药 2017年16期2017-06-19
- miR-24对人脐静脉内皮细胞增殖、转移及自噬的影响
分为空白对照组、雷帕霉素+miR-24高表达组、雷帕霉素组。空白对照组不给予任何处理；雷帕霉素组的HUVECs用1 000 nmol/L雷帕霉素处理6 h建立自噬模型。雷帕霉素+miR-24高表达组的HUVECs先转染miR-24高表达质粒，待转染成功后以同样方法建立自噬模型；用CCK-8法检测HUVECs增殖能力，细胞划痕试验检验细胞的转移能力，进一步用免疫组织化学和 Western blotting 法检测HUVECs自噬蛋白微管相关蛋白1轻链3(LC
山东医药 2017年13期2017-04-04
- 雷帕霉素抑制人前列腺癌细胞PC－3生长及转移的实验研究
154003)雷帕霉素抑制人前列腺癌细胞PC－3生长及转移的实验研究辛 华， 于海东， 杨志伟， 王 琳， 刘君星， 江清林(佳木斯大学附属第一医院， 黑龙江 佳木斯 154003)目的:对人前列腺癌细胞PC－3进行雷帕霉素的药物试验，并观察其对细胞生长及转移的影响。方法:抽取2012年3月至2013年11月本院经体外培养的人前列腺癌细胞PC－3作为研究样本，分别采用0ng/mL、10ng/mL、25ng/mL的雷帕霉素对其进行药物干预，并采用MTT法以
河北医学 2016年11期2016-12-14
- 雷帕霉素对帕金森病小鼠神经保护效应的研究*
515）·论著·雷帕霉素对帕金森病小鼠神经保护效应的研究*瞿奇1#，何小亮2#，张云龙2，王坤1△，张秀萍3△ （1.广州市第六中学，广东510300；2.南方医科大学基础医学院免疫学教研室，广东广州510515；3.南方医科大学基础医学院实验教学管理中心，广东广州510515）目的研究雷帕霉素对帕金森病（PD）小鼠模型的神经保护效应。方法采用悬挂试验和爬杆试验检测雷帕霉素对PD小鼠运动行为障碍的改善作用，免疫组织化学检测雷帕霉素对PD小鼠黑质酪氨酸羟化酶
现代医药卫生 2016年6期2016-09-05
- 雷帕霉素对淀粉样β蛋白所致大鼠工作记忆和突触可塑性损伤的作用观察*
030001)雷帕霉素对淀粉样β蛋白所致大鼠工作记忆和突触可塑性损伤的作用观察*郝明， 仝嘉庆， 张军， 武美娜， 祁金顺△(山西医科大学生理学系， 细胞生理学省部共建教育部重点实验室， 太原 030001)目的：观察雷帕霉素对淀粉样β蛋白(Aβ1-42)所致大鼠工作记忆和突触可塑性损伤的影响。方法：SD大鼠(n=44)双侧海马注射Aβ1-42建立AD模型，雷帕霉素预处理后，进行Y-迷宫行为学实验和在体海马场电位实验，分别记录大鼠在Y-迷宫中的正确交替反
中国应用生理学杂志 2016年1期2016-09-01
- 雷帕霉素诱导成纤维细胞自噬在瘢痕疙瘩中的作用
马显杰实验研究雷帕霉素诱导成纤维细胞自噬在瘢痕疙瘩中的作用陈 琳, 张 曦, 苏映军, 余 州, 雷 蕾, 郭树忠, 马显杰目的 探讨瘢痕疙瘩与正常皮肤中，真皮成纤维细胞层自噬水平的差异，并研究自噬诱导剂雷帕霉素对瘢痕疙瘩成纤维细胞Collagen Ⅰ及α-SMA表达的影响。方法 收集瘢痕疙瘩和正常皮肤临床标本，免疫组化和WB检测自噬标志物LC3的表达；雷帕霉素处理成纤维细胞，检测细胞Collagen Ⅰ及α-SMA表达。结果 瘢痕疙瘩中，LC3表达高于
中国美容整形外科杂志 2016年2期2016-07-18
- 雷帕霉素联合顺铂对卵巢癌SKOV-3细胞株三磷酸腺苷含量以及新生血管生成的影响
000）·论著·雷帕霉素联合顺铂对卵巢癌SKOV-3细胞株三磷酸腺苷含量以及新生血管生成的影响邓中华（江西省吉安市中心人民医院药剂科，江西 吉安 343000）目的研究雷帕霉素联合顺铂对卵巢癌SKOV-3细胞株三磷酸腺苷（ATP）以及新生血管生成的影响。方法培养卵巢癌SKOV-3细胞株，分为空白对照组（不含胎牛血清和药物的培养基处理）、顺铂组（10μmol/L顺铂处理）、雷帕霉素组（40 nmol/L雷帕霉素处理）、联合用药组（10μmol/L顺铂+40
中国现代医学杂志 2015年25期2015-12-07
- 雷帕霉素洗脱支架损伤血管内皮的作用机制探讨
，刘伟伟，崔晓雪雷帕霉素洗脱支架损伤血管内皮的作用机制探讨袁玲，聂卫，高萍，陈斌，刘伟伟，崔晓雪目的探讨雷帕霉素洗脱支架损伤血管内皮的作用机制。方法（1）对兔行局部肌肉注射雷帕霉素（雷帕霉素组），模拟雷帕霉素洗脱支架安全性评价中的肌肉植入，同时设正常对照组和丙酮对照组。观察各组形态变化及测定匀浆液钙含量。（2）采用雷帕霉素0.1、1、10及100 μg/L处理人脐静脉内皮细胞（HUVEC）48 h及1 μg/L雷帕霉素处理HUVEC 6、12、24及48
天津医药 2015年12期2015-11-24
- 雷帕霉素对人脐带间充质干细胞衰老抑制的作用研究
王 越 刘厚奇★雷帕霉素对人脐带间充质干细胞衰老抑制的作用研究王巧玲徐辰王越刘厚奇★目的 通过探讨雷帕霉素对人脐带来源间充质干细胞（UC-MSCs）衰老的影响，推动其临床应用。方法 将人脐带间充质干细胞（MSCS）分为对照组及雷帕霉素组。β-半乳糖苷酶染色实验检测UC-MSC细胞内衰老相关β-半乳糖苷酶（SABG）的表达量；细胞计数试剂（CCK8）检测UC-MSC细胞的增殖；Real-time PCR检测UC-MSC细胞中衰老、增殖与干性相关 mRNA的表
浙江临床医学 2015年8期2015-10-19
- FK228和雷帕霉素协同促进人乳腺癌细胞凋亡和细胞周期阻滞*
著·FK228和雷帕霉素协同促进人乳腺癌细胞凋亡和细胞周期阻滞*彭晓丹1▲， 诸梦露1▲， 高绿芬2, 刘婷婷1， 刘 艳2， 欧阳媛2， 李若玢2， 刘礼飞3， 李 译3， 刘晓宇3， 郑晓鹤3△, 林绍强1,2△(1温州医科大学药学院，浙江 温州 325035；2暨南大学附属第一医院，广东 广州 510632；3浙江海正药业集团有限公司，浙江 台州 318000)目的： 探讨组蛋白去乙酰化酶抑制剂(histone deacetylase inhibit
中国病理生理杂志 2015年4期2015-04-17
- 雷帕霉素对膀胱癌5637细胞增殖及细胞周期的影响
110024）雷帕霉素对膀胱癌5637细胞增殖及细胞周期的影响单广夷，付成，陈昂，胡滨，毕缓（辽宁省肿瘤医院泌尿外科，沈阳 110024）目的探讨雷帕霉素对膀胱癌5637细胞增殖能力和细胞周期的影响。方法5637细胞贴壁培养于含10%胎牛血清、100 U/mL青霉素、100 μg/mL链霉素的RPMI 1640培养液中，37℃、5%CO2饱和湿度培养箱中培养。处理组加入50、100、200和400 nmol/L的雷帕霉素，对照组不加药物，每天更换RPMI
中国医科大学学报 2015年3期2015-01-02
- 大环内酯类免疫抑制剂的研究进展*
解产物他克莫司、雷帕霉素和子囊霉素是FKBPs的配体，且对FKBP12均有较高亲和力，属于免疫抑制剂。目前他克莫司和雷帕霉素已经广泛地应用于器官移植排斥反应的治疗中，两者的免疫抑制机制都与FKBPs密切相关[3]。他克莫司，雷帕霉素和子囊霉素及其衍生物都是FKBP12重要的配体，不仅具有免疫抑制作用，还可应用在其他疾病的治疗上。有些小分子化合物也能与FKBP12结合发挥神经保护作用[4]。本文就FKBP12配体及其多种的生理功能进行综述，为一些疾病的治疗提
药学与临床研究 2014年1期2014-11-20
- 雷帕霉素对缺氧条件下Hep-2细胞增殖及VEGF、HIF-1α表达的影响
州 450052雷帕霉素对缺氧条件下Hep-2细胞增殖及VEGF、HIF-1α表达的影响张军辉1)△,严家芹2),赵玉林3)1)郑州大学第三附属医院耳鼻咽喉科 郑州 450052 2)郑州大学第一附属医院肿瘤科 郑州 450052 3)郑州大学第一附属医院耳鼻咽喉科 郑州 450052△男，1978年1月生，博士，主治医师，研究方向：耳鼻喉科基础和临床，E-mail:zhangjunhui777@126.com喉癌；缺氧；雷帕霉素；Hep-2；HIF-1α
郑州大学学报（医学版） 2014年6期2014-09-01
- 雷帕霉素洗脱支架系统中雷帕霉素的含量测定
京101111)雷帕霉素洗脱支架系统中雷帕霉素的含量测定林红赛，黄永富，李 剑，岳卫华(北京市医疗器械检验所，北京101111)目的：建立高效液相色谱法测定雷帕霉素洗脱支架中雷帕霉素含量测定的方法并对样品制备方法进行了验证。方法：用waters 1525高效液相色谱仪进行检测，色谱柱为C18柱(250mm×4.6mm，5μm)，流动相为甲醇∶乙腈∶水(67∶15∶18)，流速1mL/min，紫外检测器，检测波长为280nm，外标法定量。结果：雷帕霉素的线性
医疗装备 2014年8期2014-08-10
- 雷帕霉素对肺间质纤维化大鼠IL-17、IL-2、TGF-β 和IL-6及调节性T细胞的影响
2）◇药学研究◇雷帕霉素对肺间质纤维化大鼠IL-17、IL-2、TGF-β 和IL-6及调节性T细胞的影响黄 莺，徐 芳，万 勇，孙洁民，李剑平（湖北省武汉市第一医院呼吸内科，湖北 武汉 430022）目的 研究雷帕霉素对大鼠肺纤维化的影响及其机制。方法 SD大鼠15只，随机分为博来霉素5只，生理盐水对照组5只，雷帕霉素干预组5只。采用气管内注入博来霉素（5 mg·kg-1）的方法复制大鼠肺纤维化模型。对照组采用气管内注入生理盐水（1.25 mL·kg-1
安徽医药 2014年3期2014-07-07
- 雷帕霉素对大鼠肝脏缺血再灌注损伤的保护作用
发生[1-2]。雷帕霉素(rapamycin, RAPA)是一种新型大环内酯类免疫抑制剂，具有抗增殖、抗肿瘤及无肾毒性等特性，近年来逐渐应用于肝移植患者或其他器官移植的患者，获得了防治肝移植术后肾功能不全、慢性排斥反应和提高移植物长期存活的新途径[3-4]。本实验采用肝脏缺血再灌注模型，研究雷帕霉素对大鼠肝脏缺血再灌注损伤肝脏功能的影响和肝组织的病理学变化, 探讨雷帕霉素对肝脏缺血再灌注损伤的减轻作用及对肝细胞的保护功能。1 材料与方法1.1实验动物健康清
西安交通大学学报（医学版） 2014年1期2014-06-27
- PKC对雷帕霉素抑制内皮生长晕细胞作用的影响及机制
276000)雷帕霉素药物洗脱支架是临床治疗冠状动脉狭窄应用最为广泛的支架之一，缓慢洗脱的药物可以抑制平滑肌细胞增殖和迁移，降低支架植入术后的再狭窄率。内皮生长晕细胞(EOCs)是血管内皮细胞的前体细胞，具有高度增殖潜能及强大的成血管能力，对预防PCI术后再狭窄具有重要意义［1］。研究表明，雷帕霉素在抑制血管平滑肌细胞增生的同时也降低了EOCs的活性［2］，从而抑制了支架术后损伤内皮的修复，导致术后血栓形成和内膜增生，成为雷帕霉素药物洗脱支架的弊端之一。
山东医药 2013年9期2013-09-04
- 药物支架系统药物含量测试方法研究报告
溶液作为介质剂，雷帕霉素在该介质剂中的含量测试的方法学验证。结果准确度、专属性、线性和范围、精密度、检测限和定量限均可满足中国药典要求，且在（37±2）℃时的稳定性较好。结论雷帕霉素含量测定可以采用含0.2%的吐温20的PBS（PH=7.4）溶液作为介质，进行流通池法体外释放度的测试。雷帕霉素；药物体外释放；流通池；体外释放度雷帕霉素是一种免疫抑制剂，主要作用是抑制血管内皮增生，起到防止血管再狭窄的作用[1]。目前国内外药物支架多采用该药物与载体结合，在血
中国药物经济学 2013年2期2013-05-06
- 雷帕霉素和紫杉醇对骨髓内皮祖细胞数量及功能的影响
生中起重要作用。雷帕霉素是一种大环内酯类抗生素，具有抗真菌、免疫抑制以及抗肿瘤作用。紫杉醇是一种抗增殖药物，具有抗肿瘤作用。在冠状动脉介入治疗术中应用雷帕霉素或紫杉醇药物洗脱支架，可显著降低支架内再狭窄的发生率。本研究旨在探讨雷帕霉素和紫杉醇对体外培养的大鼠骨髓来源的EPCs的数量及其增殖能力、迁移能力和黏附能力的影响。1 资料与方法1.1 实验动物与主要试剂 体质量为100 g左右的雄性SD（Sprague Dawley）大鼠10只，由南京医科大学动物实
中国临床医学 2012年5期2012-09-01
- 雷帕霉素协同去甲氧柔红霉素诱导人急性T淋巴细胞白血病Jurkat细胞株凋亡的作用
003)哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mammalian target of rapamycin，Akt/mTOR)信号通路调节异常与白血病等多种肿瘤形成、细胞恶性转化相关。Akt/mTOR在大部分急性髓系白血病细胞中存在组成性活化，mTOR上游蛋白Akt和下游蛋白4E-BP1、S6K均处于持续磷酸化状态。在慢性粒细胞白血病和急性淋巴细胞白血病细胞中也证实了mTOR信号通路的过度激活。mTOR信号转导通路的异常激活不仅参与白血病细胞的增殖、存活、代谢、细胞周期调
浙江大学学报（医学版） 2011年5期2011-10-22
- 他克莫司和雷帕霉素对肝癌肝移植患者肝癌复发的影响
患者他克莫司改用雷帕霉素，为肝癌肝移植患者术后寻找更有效的免疫抑制方案以及降低肿瘤复发率提供实验依据，具有重要的临床意义。1 资料与方法1.1 一般资料 2009年8月至2010年8月在郑州人民医院和上海长征医院肝胆外科行肝移植的肝癌患者，挑选符合Milan标准肝癌肝移植患者40例，年龄27～62岁，男29例，女11例，按随机数法分为Rapa组和Tac组，每组20例。1.2 方法1.2.1 免疫抑制方案 Rapa组:术后4周内采用Tac+MMF+Pred方
中国现代药物应用 2011年24期2011-08-28
- 雷帕霉素诱发低磷酸盐血症和胰岛素抵抗与mTORC2激活和Klotho基因表达相关
56-1664．雷帕霉素能够影响肾移植受者体内磷酸盐平衡，诱发胰岛素抵抗，延长动物模型存活时间。Klotho基因是主要的抗衰老基因之一，也能够调控磷酸盐代谢和胰岛素敏感性。因此意大利学者从分子水平分析了雷帕霉素对Klotho基因表达的影响。该研究共纳入100例肾移植受者，分为长期使用雷帕霉素组(50例，试验组1)和长期使用钙调磷酸酶抑制剂组(环孢素48例、他克莫司2例，试验组2);对照组为20名健康人。比较各组间磷酸化和胰岛素抵抗水平以及Klotho基因表
中华移植杂志(电子版) 2011年3期2011-08-15
- 雷帕霉素对膀胱癌T24细胞增殖及侵袭能力的影响
治疗被寄予厚望。雷帕霉素（rapamycin，RAPA），又名西罗莫司（sirolimus），分子式C51H79NO13，分子量 914 200。它具有免疫抑制作用［1］，同时还能够抑制血管平滑肌增殖，可通过阻止平滑肌细胞增生和迁移而减少再狭窄。近年来的研究证明，雷帕霉素可以抑制如肝癌、胰腺癌、膀胱癌等［2~4］多种肿瘤的生长，具有抑制肿瘤细胞增殖［5］、诱导细胞凋亡［6］、抑制侵袭［7］、抑制肿瘤血管生成［8］等多种作用。其肿瘤抑制作用的主要靶点为哺乳类
中国医科大学学报 2011年4期2011-05-25
- 白藜芦醇通过影响AKT信号转导增强雷帕霉素对多种乳腺癌细胞株的抗肿瘤活性
KT信号转导增强雷帕霉素对多种乳腺癌细胞株的抗肿瘤活性mTOR抑制剂雷帕霉素通过介导P13K和ERK-MAPK信号通路发挥其抗肿瘤活性。用雷帕霉素处理乳腺癌细胞(包括对雷帕霉素抵抗的细胞株MDA-MB-231和对雷帕霉素敏感的细胞株MCF-7)可观察到AKT磷酸化有一定程度的增加。白藜芦醇是一种天然植物抗毒素，对多种乳腺癌细胞株均有抑制磷酸化的作用，由此抑制PI3K/AKT通路的激活。在表达野生型PTEN、MCF-7和MDA-MB-231的乳腺癌细胞株中，
中国病理生理杂志 2011年4期2011-02-11
- 高效液相色谱法测定雷帕霉含量
效液相色谱法测定雷帕霉含量齐 利 河南省安阳市食品药品检验所（455000）详述了一种建立高效液相色谱法测定局部组织中雷帕霉素含量的实验方法，该方法操作简单，重现性好，为进一步研究局部应用雷帕霉素抑制血管再狭窄提供保障。高效液相色谱法；雷帕霉素；药物含量雷帕霉素是一种内酯类抗生素，具有抑制血管平滑肌增殖、抑制血管内膜增生的作用。雷帕霉素涂层支架技术在预防介入治疗后冠脉再狭窄上已取得了明显的效果；并且，也有研究发现血管周围局部应用雷帕霉素也能抑制冠脉搭桥术后
中国中医药现代远程教育 2010年18期2010-09-15
- ｍＴＯＲ抑制剂的研究进展
TOR（哺乳动物雷帕霉素靶蛋白)是蛋白激酶家族中新的一员，这类蛋白激酶又属于磷酯酰肌醇激酶相关激酶(PIKK)［1-3］。mTOR是在研究免疫抑制剂雷帕霉素的过程中发现的，科学家在研究中发现结构相似的免疫抑制剂FK506和雷帕霉素能够与相同的靶蛋白FKBP12 (FK506结合蛋白)结合发挥其免疫抑制作用，但是它却与FK506的免疫抑制机制不同，雷帕霉素与FKBP12结合形成的复合物不能与钙调素结合，并且雷帕霉素也不能抑制T细胞的早期激活或直接减少细胞因子
中国实用医药 2009年9期2009-07-31
- 复活节岛土壤“抗衰老”
命的化学物质——雷帕霉素。科学家预测，对该物质进行进一步研究之后，人们或许就能得到真正的“抗衰老药丸”了。据英国《每日电讯报》8日报道，抗真菌物质雷帕霉素由复活节岛上土壤细菌生成。美国健康与寿命研究所科学家已用雷帕霉素在“大龄老鼠”身上做了试验，结果雄性老鼠的寿命延长了28%，雌性老鼠的寿命延长了38%。健康与寿命研究所主任阿兰·理查德森博士说：“我从事人类寿命研究工作35年，此前出现过很多抗衰老药物，但都以失败告终。”他说，他从未想到自己一生中还能出现抗
环球时报 2009-07-102009-07-10