新型经皮给药载体的研究进展

龚菊梅，林彤远，陈卫东

（安徽中医药大学药学院，安徽合肥 230031）

·综 述·

新型经皮给药载体的研究进展

龚菊梅，林彤远，陈卫东

（安徽中医药大学药学院，安徽合肥 230031）

经皮给药；传递体；微针

经皮给药系统是指药物以一定的或接近恒定的速度透过皮肤，经毛细血管吸收进入血液循环的给药系统，进而以达到局部或全身治疗的目的。1979年，美国FDA批准的第一个透皮给药制剂——用于治疗晕动病的东莨菪碱透皮给药制剂，拉开了透皮给药系统研究和开发的序幕。与传统透皮制剂相比，新型的经皮给药载体具有诸多传统制剂不可比拟的优势：提高药物的透皮释放量，减轻皮肤刺激性，改善患者的依从性。笔者就各种药物载体的组成、特点及应用进行综述。

1 脂质体

脂质体是由脂质双分子层膜包封而成的中空球状体。1965年脂质体［1］首次作为一个封闭的双层磷脂系统被提出，1980年脂质体作为透皮给药的剂型被首次运用［2］，近50年开发出了如长循环脂质体、触发释放脂质体、脂质体核酸聚合物、免疫脂质体等新型的给药载体。

脂质体局部给药后能提高药物在皮肤给药部位沉积，形成一个局部储药器，减少全身性吸收，因此能最大限度地减少不良反应的产生。同时，脂质体作为透皮给药制剂能明显增加皮肤组织的通透性，药物能快速有效地到达目标位置。有研究［3］表明：黑色素、基因和蛋白质被脂质体包被后能选择性伸向小鼠毛囊和毛囊根部，提高药物在毛囊和毛囊根部的药物浓度。……