转运体
- 子宫内膜葡萄糖转运体在胚胎着床中作用的研究进展
量供应。葡萄糖转运体是介导葡萄糖跨细胞膜转运的重要载体,分为易化扩散葡萄糖转运体(glucose transporters, GLUTs)和钠-葡萄糖协同转运体(sodium-glucose cotransporters, SGLTs)两类。近年来,不孕不育及早期流产已成为世界性问题。研究葡萄糖转运体在胚胎着床中的作用具有重要意义。因此, 本文综述了葡萄糖转运体在胚胎着床中的作用,旨在为女性不孕及早期流产的诊断治疗提供新的思路。1 葡萄糖转运体的分类葡萄糖
基础医学与临床 2023年6期2023-06-05
- 氨基酸转运体在肿瘤代谢中的研究进展
需要各种氨基酸转运体的协助。氨基酸转运体具有特异性，不同种类的氨基酸需要借助不同的氨基酸转运体才能跨越细胞膜进入细胞内，因此，在生物合成和能量代谢过程中均可能发现大量氨基酸转运体。大部分的氨基酸转运体属于溶质载体（solute carrier，SLC），是典型的跨膜蛋白，含有通过亲水性细胞内和细胞外相互连接的多种疏水性跨膜α 螺旋，其主要负责细胞膜上的几种物质，包括氨基酸、核苷酸、糖、无机离子和药物的吸收和运输，因此，SLC 的成员是氨基酸转运体的主要组成
生物技术进展 2022年1期2023-01-19
- 转运体生物标志物的研究进展
1198)药物转运体可以通过调节底物药物的吸收、分布、代谢、排泄过程来决定其在体循环和组织中的暴露程度[1]。随着对转运体研究的不断深入，其底物除药物外还包括各种内源性代谢物、微生物群和食物中含有的天然化合物。其中部分内源性物质作为转运体的底物，其浓度会随着转运体表达变化而变化[2]。因此，这些内源性物质将有潜力作为生物标志物来研究人体内转运蛋白的功能。1 转运体的分布及功能转运体作为一类功能性膜蛋白分布于体内各脏器组织，介导着内源性化合物与外源性物质的跨
药学研究 2022年7期2022-11-26
- 药物转运体的翻译后处置及相关关键位点研究进展
技术迅速发展，转运体(蛋白)对各类药物，尤其是口服药物的影响越来越受到人们的重视。药物转运体是决定细胞内药物积累的关键因素，其活性往往与药物的治疗效果、毒性及药物-药物相互作用 (Drug-drug interaction) 直接相关。在新药设计和对个体间不同药物反应的分析预测中，药物转运体往往也被认为是一个新的靶标[2]。转运体在药物ADME过程中具有重要作用，其转运功能必然受到多个层次的调控。转运体的调控主要分为长时 (Long-term) 和短时 (
华南农业大学学报 2022年6期2022-10-31
- 基于转运体的何首乌致肝损伤作用机制探讨△
上的摄取和外排转运体相关，因此推测这些转运体功能出现障碍可能是何首乌致肝毒性的机制。研究表明，有机阴离子转运多肽（OATPs）可介导药物及内源性物质如胆红素和胆汁酸的跨膜转运，其中OATP1a1和OATP1b2在肝脏中高表达，位于肝细胞的基底侧，对胆红素和胆汁酸的摄取起着至关重要的作用[5]。而多药耐药相关蛋白2（MRP2）和MRP3 在体内主要负责对胆酸盐的排泄，同时介导胆红素及其葡萄糖醛酸结合物排入胆汁，两者高表达于肝脏、肠及肾脏组织[6]。研究表明，
中国现代中药 2022年9期2022-10-10
- 谷氨酸转运体在帕金森病发病机制中作用的研究进展
究发现，谷氨酸转运体是影响兴奋性毒性产生的关键性因子，因此，谷氨酸转运体可能参与兴奋性毒性过程进而参与PD的发病过程[2]。已知谷氨酸转运体有两种，分别是高亲和力转运体，又名兴奋性氨基酸转运体(excitatory amino acid transporters,EAATs)和低亲和力转运体，又名囊泡谷氨酸转运体(vesicular glutamate transporters，VGLUTs)[3]。正常情况下Glu代谢循环是依靠这两类转运体在其中维持平衡
基础医学与临床 2021年12期2021-12-09
- 转运体介导的药物相互作用及其与肾脏转运体关系的研究进展
0021）药物转运体是位于全身屏障上皮细胞膜上的蛋白质，主要包括肾脏（近端小管）、肝脏（肝细胞）、肠道（肠细胞）、脑部毛细血管和脉络膜丛等细胞［1］。AVRAM等［2］报道了2019年全球上市药物新靶标，主要归纳为转运蛋白、RNA靶标和抗体偶联类药物三大类，以转运体为主题开展的药物研究越来越广泛，转运蛋白已成为重要的药物靶点之一。第一个新型抗糖尿病药物坎格列净是钠-葡萄糖协同转运体（sodium-glucose cotransporter2，SGLT 2）
吉林大学学报（医学版） 2021年4期2021-12-07
- 骨康胶囊对大鼠肝脏药物转运体蛋白表达的影响
摄取型和外排型转运体[1-2]。摄取型转运体主要包括有机阴离子转运多肽(organic anion-transporting polypeptide，OATP)、有机阴离子转运体(organic anion transporter，OAT)、有机阳离子转运体(organic cation transporter，OCT)等，外排型转运体主要包括乳腺癌耐药蛋白(breast cancer resistance protein，BCRP)、多药耐药相关蛋白(m
中成药 2021年11期2021-11-26
- 代谢酶和转运体介导的药食同源中药中黄酮类成分对其他药物的影响
：综述代谢酶和转运体介导的药食同源中药中黄酮类成分对其他药物的影响，为临床合理用药提供参考。方法：介绍药食同源中药中常见的黄酮类成分，总结代谢酶和转运体对药物在人体内吸收和代谢过程中的作用，并对代谢酶和转运体介导的药食同源中药中常见黄酮类成分对其他药物的影响进行综述。结果与结论：药食同源中药中的槲皮素、山柰酚、木犀草素、芦丁、甘草苷、柚皮苷、染料木素等黄酮类成分可以提高主要由细胞色素P450代谢和P-糖蛋白、乳腺癌耐药相关蛋白转运的药物（如小分子激酶抑制剂
中国药房 2021年18期2021-09-28
- 朱砂及其复方与氯化汞、甲基汞对小鼠肾转运体基因表达影响对比
靶器官之一。肾转运体种类众多，介导各种机体内、外源性物质自肾脏的排泄。本实验前期研究了小鼠连续灌胃30 d后，朱砂安神丸及含汞化合物对小鼠肾转运体基因表达的影响[5]，发现与正常组小鼠相比，HgCl2组和MeHg组小鼠肾汞蓄积量显著升高、肾转运体基因(Oat1、Oat2、Oat3、Mrp2、Mrp4、Urat1)表达有显著性差异，其余各组以上基因的表达与正常组小鼠相比无显著性差异。表明与HgCl2和MeHg相比，朱砂及其复方对小鼠造成的肾转运体基因表达的影
中国民族民间医药 2021年10期2021-06-16
- 水稻光呼吸转运体研究方面取得新进展
乙醇酸/甘油酸转运体，是植物生长所必须的，且两者以复合体形式发挥作用。光呼吸是一个高度区室化的过程，代谢产物在不同细胞器之间的转运，对保证光呼吸碳通路的高效运作至关重要。以拟南芥为代表的一些植物其基因组只含一个光呼吸乙醇酸转运体PLGG1，而以水稻为代表的另一些植物中却存在二个同源基因，分别称为OsPLGG1a和OsPLGG1b。在本研究中，该团队发现水稻叶绿体中OsPLGG1a和OsPLGG1b都具有乙醇酸/甘油酸转运体功能，OsPLGG1a或OsPLG
三农资讯半月报 2021年2期2021-03-22
- 思维导图在生物药剂学与药物动力学课程中的应用
中，以“药物的转运体及其分类”为例，将思维导图引入课堂，应用于生物药剂学与药物动力学课程的教师备课、学生课前自主预习、师生课中交流讨论、学生课后复习记忆等各个教学环节中。3.1 教师备课，优化课堂思维导图能够将知识点直观化、立体化地呈现出来，与生物药剂学和药物动力学课程有天然的契合性。教师在备课过程中采用思维导图辅助教学，能够提高其对授课内容的驾驭能力，提升备课效率和质量。教师采用图文并茂的导图，引导并启发学生对知识进行深入理解，从而培养发散性思维，对课程
卫生职业教育 2021年11期2021-03-06
- 转运体的研究进展及在中药研究上的应用
110016）转运体为继发性的主动转运过程，细胞外的钠离子浓度高于细胞内，所以依靠其势能（该势能由原发性主动转运提供）转运而间接耗能，依据底物的转运方向可划分为摄取型转运体和外排型转运体；以中药与药物间相互作用可划分为三磷酸腺苷结合盒转运体，即 ATP 结合盒转运体（adenosine-triphosphate binding cassette，ABC）和溶质载体（solute carrier，SLC）[1]。摄取型转运体包括有机阴离子转运体（organi
中国药剂学杂志(网络版) 2021年1期2021-02-24
- 转运体介导中药与化学药相互作用研究进展
往往从代谢酶和转运体的角度对其相互作用的可能原因作出解释。转运体是位于细胞膜上的一类转运蛋白，可介导内源性物质和外源性药物及其代谢物进出细胞，分布在小肠、肝、肾、脑组织及一些生殖器官中细胞的顶侧膜或基底侧膜上（图1），专司各类物质的跨膜转运[2-3]。按转运方式可将转运体分为2类：一类为原发性主动转运型，以三磷酸腺苷结合盒（ATP-binding cassette，ABC）为代表，主要包括P-糖蛋白（P-glycoprotein，P-gp）、多药耐药相关蛋
中国药理学与毒理学杂志 2020年4期2020-08-14
- 药物性消化道系统损伤标志物及其评价
志物，代谢酶，转运体Biomarkers and Assessments of Drug-induced Digestive Tract InjuresMA Hong1，2，LIU Shuqing2，YANG Ling3（1 Shanghai Research Institute of Acupuncture and Meridian，Shanghai 200030，China; 2 Department of Biochemistry，College o
世界中医药 2020年23期2020-06-24
- 基因多态性与伊立替康不良反应及化疗疗效相关性的研究进展
月，就代谢酶和转运体编码基因（UGT1A1、CYP3A和ABC、SLCO1B1）多态性与CPT-11不良反应及化疗疗效的相关性进行总结。结果与结论：共检索到相关文献419篇，其中有效文献49篇。目前相关代谢酶编码基因多态性研究较多且结果较为一致的是UGT1A1*6和UGT1A1*28，其突变等位基因可能会导致患者不良反应（腹泻和中性粒细胞减少）发生率更高，提示上述位点突变与CPT-11致不良反应的发生密切相关;但上述基因的多态性对CPT-11化疗疗效的影响
中国药房 2020年11期2020-06-15
- 口服降糖药处方中代谢酶和转运体介导的药物相互作用的调查分析
(CYP)酶和转运体介导的DDIs的研究最为多见[3]。糖尿病是一种复杂、慢性的代谢性疾病，在我国以2型糖尿病为主，且往往伴有高血压、心脏病和肾病等慢性疾病，故患者在应用口服降糖药的同时常合并使用其他药物，导致潜在DDIs的发生风险明显增加[4-5]。本研究以药代动力学为指导，从药物代谢酶及转运体方面调查蚌埠医学院第二附属医院门诊口服降糖药处方中的联合用药情况，并对其进行统计分析，发现潜在的DDIs，为口服降糖药的合理应用提供参考。1 资料与方法1.1 资
实用药物与临床 2020年2期2020-06-08
- 七种中药单体对大鼠肝细胞Oct1和Oatp1b2转运体的影响*
功能外，还能对转运体起到调节作用，从而影响其他药物的体内处置过程[1-2]。肝脏转运体是肝清除及维持内环境稳态的一个重要因素，已有大量文献报道肝脏转运体与药物肝毒性关系密切，因此近年来转运体在中药肝毒性的研究中也逐渐受到重视[3-6]。原代肝细胞是研究转运体摄取实验的主要体外模型，可以用来预测内、外源性物质在肝脏上的转运情况。本文通过建立“三明治”培养的大鼠原代肝细胞模型，测定大鼠原代肝细胞上Oct1和Oatp1b2的基因表达以及应用转运体的已知探针底物雷
医药导报 2020年4期2020-04-29
- 美国研究人员确定控制高等植物资源配置的新途径（2020.4.10 Plant Biotechnology Journal）
级。质子-蔗糖转运体在同化物分配中起着关键作用，因此它的活性被高度调节，在高光照（100-400 μmol photon·m-2·s-1）4小時条件下，可以提高拟南芥叶片的光合作用和蔗糖输出速率。同时，韧皮部中蔗糖转运体2（SUCROSE TRANSPORTER 2，SUC2）蛋白丰度增加，同时SUC2磷酸化增加。进一步酵母双杂交系统鉴定与拟南芥质膜蛋白相互作用的蛋白质鉴定了SUC2的几个潜在互作蛋白。其中之一是泛素结合酶34（UBIQUITIN-CONJ
三农资讯半月报 2020年7期2020-04-28
- 运动干预对糖尿病大鼠学习记忆的影响及谷氨酸转运体-1的调节作用
关的海马谷氨酸转运体-1也受到损伤[1]。运动是否能改善糖尿病所引起的记忆减退和海马谷氨酸转运体-1的蛋白损伤呢? 本文通过动物实验,探讨运动干预对糖尿病大鼠学习记忆的影响,为改善糖尿病人群的学习记忆能力及海马谷氨酸转运体-1的调节作用提供理论支持和实验依据。1 材料与方法1.1 实验动物及分组 雄性SD 大鼠30只,8周龄,随机选取10只为C组,其余20只大鼠采用高脂高糖饮食两个月和一次性腹腔内注射链脲佐菌素(STZ)30mg/kg的方法建立糖尿病模型后
探索科学(学术版) 2019年4期2020-01-17
- 胎盘胆汁酸转运体及核受体与妊娠期肝内胆汁淤积症的研究进展
胆汁酸核受体和转运体的功能异常相关。近年研究发现，胎盘中存在着大量与肝脏中相似的胆汁酸核受体、转运体。正常情况下，脐血胆汁酸略高于母体胆汁酸，胎儿胆汁酸可顺浓度差转入母体内代谢[3]。同时，胎盘胆汁酸核受体、转运体可帮助胎儿胆汁酸经胎盘转运至母体，从而对胎儿起到保护作用。ICP患者体内过高的胆汁酸水平，使母胎间胆汁酸浓度差被逆转，阻止胎儿胆汁酸向母体转运，导致胆汁酸在胎儿体内蓄积，刺激胎盘中胆汁酸核受体应急激增加，并通过一系列调控机制，使胆汁酸转运体的表达
中国生育健康杂志 2020年1期2020-01-03
- 慢病毒介导shRNA沉默大鼠肝BRL-3A细胞PDZK1对胆管侧膜Bsep表达的影响
细胞膜上的药物转运体实现摄取和分泌胆汁的功能。在病理状态下，肝细胞药物转运体发生显著改变，参与诱导胆汁淤积性肝病发生[1]。胆管侧膜ABC转运体(ATP-binding cassette transporter，ABC transporter)表达异常、功能下降是胆汁淤积性肝病的重要分子基础[2]。PDZK1(NHERF3)蛋白能够调控多种药物转运体的表达和功能[3]。近年来发现，PDZK1表达抑制或者缺失，可以导致其靶蛋白(转运体)的亚细胞定位异常、表达
安徽医科大学学报 2019年9期2019-10-16
- 锌转运体对男性（雄性）生殖作用的研究进展
成等过程；而锌转运体能精确调控各组织和生精细胞中锌的含量，并在这些过程中发挥了重要作用。1 锌转运体1.1 ZnT家族1.1.1 ZnT家族的结构特点 ZnT家族又称膜运输蛋白家族30（solute carrier 30，SLC30），是一类膜运输蛋白，介导锌由胞质中转运到胞质外。目前在人体中已发现10个家族成员（ZnT1～10）。除ZnT5、ZnT6外，其他成员均以同二聚体的形式存在于质膜上。目前人类ZnT家族的X衍射晶体结构还未能获得，但细菌来源的同源
国际生殖健康/计划生育杂志 2019年4期2019-07-18
- 基于表观遗传的摄取型药物转运体表达调控是肿瘤耐药干预的新途径
药物代谢酶和转运体与肿瘤耐药药物代谢酶和转运体参与了抗肿瘤药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄（absorption，distribution，metabolism and excretion，ADME）过程，对抗肿瘤药物疗效发挥起了重要的作用。目前，对肿瘤耐药的研究多集中在肿瘤药物作用靶点和肿瘤微环境，对肿瘤耐药与药物代谢酶和转运体的关系研究较少；对药物代谢酶和转运体介导的抗肿瘤药物ADME的过程研究较多，而对药物代谢酶和转运体与肿瘤防治的关系研究较少。
医学研究生学报 2019年5期2019-05-29
- 转运体介导的中药和药物间相互作用＊
，其主要机制是转运体或代谢酶的表达或活性的改变。本文主要总结转运体介导的中药和药物间相互作用。转运体在中药和药物相互作用中，发挥着至关重要的作用。到目前为止，有两类转运体超家族参与中药-药物间相互作用：ATP结合盒转运体（ATP-binding cassette,ABC）和溶质载体（solute carrier family,SLC）。转运体存在于大多数组织中，在药物的吸收、分布和排泄过程中起着关键作用。ABC转运体家族包括P糖蛋白（P-glycoprot
世界科学技术-中医药现代化 2019年2期2019-02-12
- 大肠杆菌ABC转运体研究进展
，，ABC转运体是所有转运体家族中最大的一类转运体，广泛分布于从原核生物到人类的几乎所有的物种中。大部分的ABC家族转运体都是跨膜蛋白质，通过偶联ATP的水解释放的能量转移底物。这些蛋白质组成了古老的转运体家族，其进化时间超过30亿年。系统发生方面的证据支持ABC家族的分歧时间早于细菌、古细菌和真核生物的分歧时间，许多人类的ABC转运体与某些细菌如大肠杆菌的ABC同源。不同类型的ABC转运体转运不同的底物，从小分子如离子、糖或氨基酸到大分子如抗体、药物、磷
中国人兽共患病学报 2018年10期2018-12-08
- 高尿酸血症治疗药物及其作用靶点研究进展
关键词]尿酸；转运体；药物作用靶点；高尿酸血症[中图分类号] R589.7 [文献标识码] A [文章编号] 1674-4721（2018）7（c）-0016-04[Abstract] Hyperuricemia is a metabolic disease resulting from purine metabolic disturbance in the body， its main clinical manifestations are the in
中国当代医药 2018年21期2018-11-10
- 水稻磷素吸收与转运分子机制研究进展
于细胞膜定位的转运体蛋白。磷素在植物细胞、组织、器官中的分布需要经过短距离和长距离的转运过程，这个过程对于植物整个生命活动非常重要[9]。目前对磷酸盐转运体吸收磷素的分子机制研究较为清楚，但对于磷素在植物体内的储存、分配和再利用过程的机制还研究较少。本文将综述水稻中磷素吸收及转运的过程以及其中涉及的相关分子机制，并对今后的磷素吸收和转运的研究重点进行展望。1 植物根系无机磷的吸收植物主要通过根系从土壤溶液中吸收无机磷。因为无机磷在土壤中的含量一般不超过10
植物营养与肥料学报 2018年5期2018-10-17
- 高氧对新生大鼠脑内谷氨酸及其转运体的影响
织内Glu及其转运体的变化，探讨使用高浓度氧气后神经系统中Glu的代谢机制。1 材料与方法1.1实验动物及试剂1.1.1实验材料 清洁级健康新生6 d大鼠19 只，雄雌不限，购自安徽医科大学实验动物中心。高氧箱(美国BioSpherix公司，型号Ltd.P.O.Box279)；Glu及γ-氨基丁酸(γ-aminobutyric acid,GABA)检测试剂盒(南京翼飞雪生物科技公司)；GLAST、GLT-1、EAAC1、GLUT1、GLUT3、VGLUT1
安徽医科大学学报 2018年9期2018-09-05
- 高原缺氧对药物转运体影响的研究进展
白质，称为药物转运体(drug transporters)[1]。药物转运体主要存在于肝、肾、肠、血脑屏障、胎盘屏障等组织器官中，其功能主要是将药物或内源性物质摄取或外排出细胞，影响药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄过程，决定着药物的有效性及安全性[2]。高原缺氧会引起机体组织缺氧，研究表明，组织缺氧会影响药物转运体的表达，进而对药物的体内代谢产生影响[3-4]。研究缺氧对药物转运体的影响，对于明确高原特殊环境下药物在体内的代谢参数的影响及指导机体的合理用
中国药理学通报 2018年3期2018-03-15
- 炎症对药物转运体的影响研究进展
和肠等脏器相关转运体的表达和活性发生改变［1］。脂多糖（lipopolysaccharide，LPS）和松油脂等炎症诱导物也能改变机体内转运体的表达，从而影响药物在体内的吸收、分布、代谢和排泻等处置过程［2］。炎症性疾病如类风湿性关节炎（rheumatoid arthritis，RA）、炎症性肠病（inflammatory bowel disease，IBD）、肝炎和肾炎的发生发展通常会对机体转运体的表达和活性产生影响，进而影响药物吸收、分布、代谢和排泄过
中国药理学与毒理学杂志 2018年5期2018-01-21
- 浅谈新药研发中体外药物-药物相互作用研究
起的DDI和由转运体引起的DDI。1.代谢酶介导的DDI由代谢酶的抑制或诱导产生的DDI是临床上引起DDI最重要的原因之一。代谢酶的抑制可能会导致药物代谢受阻，降低体内清除率，体内暴露量增加，引起毒性反应。代谢酶的诱导可能会使药物在体内的代谢和清除加快，体内暴露量降低，而无法达到药效。药物代谢酶种类繁多，而CYP家族是最重要的代谢酶家族之一，其参与了市场约75%的药物的代谢。因此CYP介导的DDI是重点考察对象。很多药物研发公司在新药发现早期（一般确定体外
医药前沿 2018年6期2018-01-16
- Oatp and Mrp mRNA expression of liver transporters in spontaneously hypertensive rats
,刘克辛.肝脏转运体介导药物相互作用的研究进展[J].世界华人消化杂志,2012,20(28):2655-2660.[3] Obaidat A,Roth M,Hagenbuch B.The expression and function of organic anion transporting polypeptides in normal tissues and in cancer[J].Annu Rev Pharm- acol Toxicol,2012
遵义医科大学学报 2017年5期2017-11-28
- 基于特异质大鼠胆红素相关转运体功能抑制探讨首乌藤肝损伤机制
大鼠胆红素相关转运体Oatp1a1，Oatp1b2和MRP2活性及mRNA表达的影响，探讨首乌藤致肝损伤的可能机制。正常及LPS大鼠分别连续灌胃首乌藤全粉及提取物7 d后，静脉注射转运体底物磺溴酞钠（BSP），测定其药动学参数，考察各转运体的活性，同时取肝组织检测转运体mRNA的表达。结果首乌藤全粉及提取物可使BSP的t1/2和AUC显著升高，CL显著降低；AST和ALT显著性降低；Oatp1a1，Oatp1b2及MRP2的mRNA表达水平明显下降（P[关
中国中药杂志 2017年18期2017-10-20
- microRNA对药物体内过程调控的研究进展
于药物代谢酶和转运体的参与。而个体对同一药物的代谢、转运能力存在差异，这一差异不能完全用药物基因组学解释。microRNA作为表观遗传修饰的一个重要方面，是对传统遗传学的强有力补充。人体内多种药物代谢酶和转运体均受到不同的microRNA调控，同一microRNA又可同时调控不同的代谢酶或(和)转运体，二者均提示microRNA极有可能实现较为广泛的宏观调控。该文分别从microRNA对药物代谢酶的调控、对药物转运体的调控以及同时调控代谢酶及转运体的mic
中国药理学通报 2017年10期2017-09-23
- 谷氨酸转运体和γ-氨基丁酸转运体在脑缺血模型中的表达意义
127)谷氨酸转运体和γ-氨基丁酸转运体在脑缺血模型中的表达意义任 力1, 邢 进1, 魏子龙1, 王之涵1, 赵 亮1,邱永明2, 林盈盈2(1. 上海市浦东医院 神经外科, 上海, 201399;2. 上海交通大学附属仁济医院 神经外科, 上海, 200127)目的 探讨谷氨酸转运体和γ-氨基丁酸转运体在脑缺血模型中的表达意义。方法 在体内缺血、体外缺氧2种模型中利用免疫荧光、Westen-blot、RT-PCR等技术定性定量的检测主要的谷氨酸转运体-
实用临床医药杂志 2017年3期2017-03-15
- 问：如何鉴定谷氨酸能神经元
酸被囊泡谷氨酸转运体(vesicular glutamate transporters, VGLUTs)转运进入突触囊泡(synaptic vesicle)，突触囊泡再与突触前膜融合后，谷氨酸才能被释放到突触间隙中并作为神经递质发挥作用，才可以确定该神经元是谷氨酸能的。这也意味着单纯靠鉴定谷氨酸存在与否来确定谷氨酸能神经元的方法是不准确的；相反，囊泡谷氨酸转运体(VGLUTs)只在谷氨酸能神经元中表达，用囊泡谷氨酸转运体(VGLUTs)的存在与否来确定谷氨
中国比较医学杂志 2017年5期2017-01-17
- 多药及毒素外排转运蛋白遗传药理学研究进展
膜主要是由药物转运体来控制。药物转运体在体内分布广泛，如小肠、肝、肾，及人体的生理屏障血脑屏障、胎盘屏障。根据对底物的转运方向，主要将转运体分为摄入转运体和外排转运体，摄入转运体负责将内源性或外源性物质摄入细胞内，包括有机阴离子转运多肽家族(OATP)、有机阴离子转运体家族(OAT)、有机阳离子转运体家族(OCT)；外排型转运体主要是多药耐药蛋白(MDR)、多药耐药相关蛋白(MRP)、乳腺癌耐药相关蛋白(BCRP)以及胆盐分泌蛋白(BSEP)等。 根据转运
中国药理学通报 2016年12期2017-01-06
- α-菠菜甾醇对小鼠小肠段药物转运体P-gp和PEPT1表达的影响
小鼠小肠段药物转运体P-gp和PEPT1表达的影响吴丽娜，赵 玲，叶 刚，李英伦*(四川农业大学 动物医学院，四川 成都 610000)以酒石酸泰乐菌素为底药，探讨α-菠菜甾醇对小鼠小肠段药物转运体P-gp和PEPT1表达的影响。48只小鼠分为4组：α-菠菜甾醇组，酒石酸泰乐菌素组，α-菠菜甾醇和酒石酸泰乐菌素混合组，生理盐水对照组。每组按0.2 mL·10 g-1体质量的剂量每天灌胃一次，共灌胃5 d，分别在1，3，5 d后处死1批采样。采用免疫组化的方
浙江农业学报 2016年6期2016-11-28
- 果糖毒性与其转运体蛋白基因多态性的相关性分析
院果糖毒性与其转运体蛋白基因多态性的相关性分析□ 高振宇刘竞天苏州卫生职业技术学院果糖作为葡萄糖的同分异构体，其摄入量随着现代食品的不断开发而不断增加。总体而言，逐渐增加的果糖摄入量可能超出与人类生理进化程度相适应的能力。流行病学研究提示这种趋势至今仍在持续。研究认为，持续的果糖摄入过量，即肝门静脉血中果糖浓度超过1 mmol/L，外周静脉血中果糖浓度超过0.1 mmol/L，与许多疾病和综合征的发生发展有关。果糖转运体GLUT5和GLUT2与疾病的发生发
食品安全导刊 2016年21期2016-09-15
- 甲状腺激素转运体MCT8的病理生理作用
述·甲状腺激素转运体MCT8的病理生理作用孙毅娜 叶艳 李永梅 林来祥甲状腺激素(THs)进出细胞需要转运体蛋白的介导。单羧酸转运体(MCT)8是介导T3进入神经元的主要转运体蛋白，是迄今为止唯一具有明确的临床意义、在转运THs入脑中起着重要作用的转运体蛋白，其编码基因(SLC16A2)突变导致了艾伦-赫恩登-达得利综合征(AHDS)，以严重的神经运动发育迟滞和高T3、低T4的血清学改变为临床特征。Mct8基因敲除的小鼠模型能够完全复制人MCT8基因突变的
国际内分泌代谢杂志 2016年1期2016-03-09
- 谷氨酸转运体EAAT2在抑郁症发病及治疗中的作用
60)谷氨酸转运体EAAT2在抑郁症发病及治疗中的作用陈建新1,2，姚丽华2，王惠玲2，刘忠纯2，王晓萍2，肖玲2，舒畅2，王高华2(1.湖北大学教育学院心理学系，湖北 武汉430062；2.武汉大学人民医院精神卫生中心，湖北 武汉430060)谷氨酸转运体EAAT2(啮齿类动物命名为GLT-1：谷氨酸转运体1)是海马和前额叶星形胶质细胞上一种非常重要的谷氨酸转运体,其承担了细胞外大部分谷氨酸的摄取和转运，由于谷氨酸转运体EAAT2的作用在于降低突触间隙
中国药理学通报 2016年7期2016-01-31
- 肝脏的药物转运体及其临床意义的研究进展
2）肝脏的药物转运体及其临床意义的研究进展傅超1，刘洋2（1.青岛市食品药品检验研究院，山东青岛266071；2.昆泰企业管理（上海）有限公司，上海200032）介绍肝脏的药物转运体的功能、分布、底物特征及其对药物的体内处置过程的影响。按照肝脏药物转运体系统、体内处置的影响进行分类归纳总结。肝脏作为机体对内源物和外源物（药物）的代谢和排泄的重要器官，除了药物代谢酶外，肝脏转运体在其中也发挥着一定的作用。当药物转运体的功能受到影响时，往往会使其底物性药物的有
药学研究 2015年12期2015-12-08
- 丹皮酚对HepG2细胞药物转运体BCRP及SLCO1B1表达及功能的影响
pG2细胞药物转运体BCRP及SLCO1B1表达及功能的影响王莉莉，于超Δ(重庆医科大学 生命科学研究院，重庆 400016)目的 分析丹皮酚对肝细胞株HepG2细胞药物转运体乳腺癌耐药蛋白(breast cancer-resistance protein，BCRP)及有机阴离子转运多肽1B1(organic anion-transporting polypeptide 1Bl，SLCO1B1)表达及部分转运功能的影响。方法 采用CCK8法检测丹皮酚对He
中国生化药物杂志 2015年3期2015-07-07
- 肠道药物转运体对药物吸收的研究进展*
009肠道药物转运体对药物吸收的研究进展*匡 健1，黄 鑫1，2，江振洲1，3，张陆勇1，2中国药科大学1江苏省新药筛选重点实验室;2江苏省药效研究与评价服务中心;3药物质量与安全预警教育部重点实验室,南京 210009药物与体内各种转运体的相互作用是药物体内药动学性质的决定性因素之一。本文从肠道转运体出发，介绍了它们在药物吸收过程中的作用，旨在利用肠道转运体的作用增加药物向组织器官的靶向分布；利用转运体的作用改变药物的消除途径，从而减轻其毒副作用；利用转
药学与临床研究 2015年3期2015-03-06
- 5-羟色胺转运体启动子连锁多态区多态性与冠心病关系的研究进展
)5-羟色胺转运体启动子连锁多态区多态性与冠心病关系的研究进展喻晓菊 综述 张敏 郭涛 审校(昆明医科大学第一附属医院心内科， 云南 昆明650032)冠心病是影响人们健康和生活的“头号杀手”，是由多种危险因素共同作用的结果，5-羟色胺在抑郁机制及血小板形成血栓的过程中起到重要作用，许多研究者在探索5-羟色胺转运体启动子连锁多态区与冠心病的关系上做了大量工作，已有许多研究成果出现，现对以往的相关研究做一综述。5-羟色胺；5-羟色胺转运体；5-羟色胺转运体
心血管病学进展 2015年5期2015-02-21
- ABC细胞膜转运蛋白及其介导的细胞多药耐药研究进展
综述。1 药物转运体概述药物在体内的转运过程，包括药物吸收、分布、代谢及排泄过程，都涉及药物对生物膜（包括细胞膜和细胞的内膜系统）的通透[1]。细胞膜上主要有3 种功能蛋白，即离子通道、膜受体和转运体。转运体是细胞内外物质交换的分子基础，包括离子转运体、神经递质转运体、营养物质（如葡萄糖和氨基酸）转运体和外来物质转运体。人体组织生物膜存在的由特殊转运蛋白介导的药物跨膜转运，称之为药物转运体。药物转运体在本质上属于外来物质转运体，是机体内物质转运系统的重要组
生物技术通讯 2014年6期2014-11-29
- 膜转运体在肾清除药物过程中的作用研究进展
质的超滤作用，转运体不参与此过程［1］。肾近曲小管上富含多种特异性的摄取及外排型转运体参与外源物的排泄，肾小管的分泌和重吸收功能就是通过这一系列位于肾小管上皮细胞基底膜和管腔膜上的转运体来完成的［1］。学者们在21世纪交界前后，在肾近曲小管上发现大量的药物转运蛋白并已成功克隆［2］。人体内的转运体分为2大类:三磷酸腺苷结合盒转运体(ATP－binding cassette transporters，ABC)家族和溶质转运蛋白溶质载体(solute carr
中国药理学与毒理学杂志 2014年4期2014-11-12
- 尿酸转运体与帕金森病研究进展
进展速度。尿酸转运体在尿酸分泌和重吸收过程中发挥关键作用，从而影响尿酸水平。本文将从尿酸转运体的角度介绍尿酸转运体与PD的研究进展。[关键词] 尿酸；转运体；基因；帕金森病[中图分类号] R742.5 [文献标识码] A [文章编号] 2095-0616（2014）16-30-05Research advances in the association of urate transporters and Parkinson's diseaseMIAO Ji
中国医药科学 2014年16期2014-09-26
- 肝转运体的生理变化对中草药研究的影响*
官在肝脏，而肝转运体介导药物的出胞和入胞，在药物相互作用中起重要作用。1 吴茱次碱对肝脏药物代谢酶和转运体的影响1.1 药物代谢酶和转运体 药物代谢主要发生在肝脏[7]，主要分为两个步骤：①I相代谢反应，约90%以上的药物在这相反应中被氧化、还原或水解。催化I相反应的酶主要为肝微粒体中的细胞色素P450 (CYP450) 酶；②II相代谢反应，即结合反应，药物在这相反应中与一些内源性物质(如葡萄糖醛酸、谷胱甘肽、甘氨酸、硫酸等)结合或经甲基化、乙酰化后排出
遵义医科大学学报 2014年2期2014-08-15
- 高原肺动脉高压大鼠重返平原后肺组织中5-HTT基因表达变化
织中5-羟色胺转运体基因表达变化。方法46只雄性Wistar大鼠随机分为正常对照组（C组，8只），高原低压低氧组（H组，8只），重返平原组（R10组，R20组，R30组,每组10只），正常对照组大鼠置于平原常压常氧处喂养，高原低压低氧组和重返平原组置于模拟海拔5000米高原环境喂养建立肺动脉高压动物模型，重返平原组大鼠建立肺动脉高压动物模型后再于平原饲养，应用RT-PCR方法检测各组大鼠肺组织中5-羟色胺转运体基因表达水平。结果与正常对照组（0.11±0.
菏泽医学专科学校学报 2014年3期2014-06-07
- RNA干扰技术在药物转运体研究中的应用
干扰技术在药物转运体研究中的应用孔令雷，李 桦(军事医学科学院毒物药物研究所药物代谢实验室抗毒药和毒理学国家重点实验室，北京 100850)RNA干扰是一种利用双链RNA分子特异的沉默靶基因表达的技术,目前已广泛用于基础生物医学研究。作为一种高选择性和有效的基因调控手段,这一技术也已用于临床疾病的治疗研究和药物转运体的研究。药物转运体是一类细胞膜蛋白,在药物的吸收、分布和排泄中发挥重要作用。转运体功能的抑制或缺失将改变药物的清除和药代动力学,导致药效降低或
中国药理学与毒理学杂志 2014年6期2014-03-22
- 钠/碘转运体在甲状腺乳头状癌中的表达（附43例报道）
，陆 伟钠/碘转运体在甲状腺乳头状癌中的表达（附43例报道）刘力伟，高卫利，叶国超，陆 伟目的:探讨钠/碘转运体在甲状腺乳头状癌组织中的表达。方法:采用免疫组化的方法,检测有随访资料的43例甲状腺乳头状癌石蜡组织中钠/碘转运体的表达。结果:43例中钠/碘转运体阴性表达32例（74%），阳性表达11例（26%），钠/碘转运体的表达与甲状腺乳头状癌的淋巴结转移有明显相关性（P＜0.05）。结论:钠/碘转运体在甲状腺乳头状癌中主要为表达降低或定位于细胞浆表达，可
中国中西医结合外科杂志 2013年5期2013-03-09
- 少突胶质细胞能维持轴突的新陈代谢及避免神经元退化
能运输乳酸盐的转运体，这些转运体的变化可以改变乳酸盐的产生及利用的状况。Lee等的研究发现，中枢神经系统中最丰富的乳酸盐转运体——单羧酸转运蛋白1(MCT1，又称SLC16A1)在少突胶质细胞中的含量很高;在动物和细胞培养模型中，这种转运体的结构和功能破坏将导致轴突的损伤及神经元丢失。此外，在肌萎缩性脊髓侧索硬化症(amyotrophic lateral sclerosis，ALS)病人和模型小鼠体内，这种转运体的含量也减少，可见少突胶质细胞中的MCT1在
中国病理生理杂志 2013年3期2013-01-25
- 转运体介导的药物相互作用与临床安全用药
116044)转运体介导的药物相互作用与临床安全用药刘克辛(大连医科大学药学院临床药理学教研室，辽宁大连 116044)药物转运体是存在于机体几乎所有器官的跨膜转运蛋白，其功能是主动转运药物。药物转运体的功能变化直接影响药物的吸收、分布、代谢和排泄。在临床上，很多药物联合用药时发生药物相互作用的靶点就是药物转运体。药物转运体介导的药物相互作用与药物疗效、药代动力学及临床安全用药休戚相关。转运体;药物相互作用;药代动力学2001年8月8日，拜耳公司宣布在全球
大连医科大学学报 2012年1期2012-09-17
- 囊泡膜谷氨酸转运体阳性纤维在大鼠三叉神经运动核内的分布
的囊泡膜谷氨酸转运体有三种亚型［1～3］。其中Ⅰ、Ⅱ型囊泡膜谷氨酸转运体广泛、互补地分布于大脑皮质、丘脑、延髓和脊髓等中枢神经系统的谷氨酸能神经终末内［3～5］。目前已经把Ⅰ、Ⅱ型囊泡膜谷氨酸转运体作为谷氨酸能轴突终末的特异性标识物。生理学研究表明谷氨酸是作用三叉神经运动核神经元的主要神经递质，参与咀嚼、吮吸等活动［6～7］，但有关谷氨酸阳性终末在三叉神经运动核的分布模式到目前未见报道。因此，本研究综合应用束路追踪与免疫荧光组织化学相结合技术，对Ⅰ、Ⅱ型囊
中国组织化学与细胞化学杂志 2012年6期2012-08-15
- Ⅰ型囊泡膜谷氨酸转运体在生后发育大鼠三叉神经运动核中的表达
型囊泡膜谷氨酸转运体神经终末为三叉神经中脑核中枢突终末［5－7］。本研究应用免疫组织化学染色技术，在光镜下观察了大鼠三叉神经运动核Ⅰ型囊泡膜谷氨酸转运体阳性纤维终末在生后发育过程中变化。材料和方法本实验共用了18只Sprague-Dawley幼年大鼠和3只成年大鼠。把幼鼠出生日作为newborn、然后依次为生后1d、2d等。newborn、生后3、7、10、14、21d和成年每个年龄段各取3只（非同窝）。在戊巴比妥钠（60mg／kg）腹膜腔注射深麻醉下，先
中国组织化学与细胞化学杂志 2012年5期2012-02-08
- 肉鸡和大鼠磷代谢调控的差异比较研究
，在空肠内钠磷转运体容积，NaPi-Ⅱb mRNA表达，血磷浓度和磷的排出彼此不相关[9]。因此，肉鸡空肠内磷的吸收和NaPi-Ⅱb的表达是不受日粮磷浓度调控的。目前关于空肠内NaPi-Ⅱb mRNA表达量随日粮磷含量增加上升的机制还不清楚。3.2 不同日粮磷水平对NaPi-Ⅱb mRNA表达的影响小肠是磷吸收的主要部位。早期研究表明，小肠内上皮细胞对磷的吸收是依赖于钠离子。小肠内磷吸收载体主要是NaPi-Ⅱb，其已经在大鼠和人体内克隆。有研究发现大鼠十二
饲料博览 2011年12期2011-06-12